Применение реакции N-арилирования по Чену-Эвансу-Ламу в синтезе потенциальных изоформ-селективных ингибиторов карбоангидразы человека

Содержание


Перечень условных сокращений





Введение
2-Имидазолины (4,5-дигидроимидазолы) – это пятичленные азотсодержащие гетероциклы, циклические N,N’-диалкиламидины. Они нашли широкое распространение как модуляторы адренергических и имидазолиновых рецепторов [1,2], также имидазолины способны взаимодействовать с множеством различных биологических мишеней [3].
Целый ряд факторов обуславливает интерес к получению имидазолинов с гетероароматическим заместителем при атоме азота. С одной стороны, введение арильного заместителя в первое положение приводит к уменьшению основности пиридинового атома азота имидазолинового кольца. Появление же липофильного гетероароматического фрагмента приведёт к изменению гидрофобно-липофильных свойств молекулы. Возможность варьирования двух этих параметров молекулярной системы за счет модификации заместителя при атоме азота имидазолина позволяет проводить оптимизацию медико-химических свойств молекулы. Неудивительно, что N-арилированные имидазолины нашли широкое применение в синтезе новых биологически активных соединений [5, 6].