66641 (696322), страница 2
Текст из файла (страница 2)
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы кофеина и типа нервной системы. В малых дозах у кофеина преобладает стимулирующее действие, в больших - угнетающее. При этом следует учитывать, что для слабого типа нервной системы эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина, тогда как для сильного типа требуется существенно большие дозы.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающего нерва. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спиномозговые рефлексы.
Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Оно складывается из периферических и центральных эффектов. Так, кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. Однако одновременно возбуждаются центры блуждающего нерва, поэтому конечный эффект будет зависеть от преобладания того или иного влияния. Обычно изменеия в деятельности сердца (если они вообще возникают) невелики. В больших дзах кофеин вызывает аритмии сердечных сокращений.
Центральный и периферический компоненты в действии кофеина имеются в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются (особенно, если сердечный выброс увеличен). Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мегрени. Кофеин обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием на другие гладкомышечние органы (бронхи, желчные пути). На скелетные мышцы кофеин оказывает стимулирующее влияние (центральное и прямое).
Еще более сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его; если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется).
Основной обмен кофеин повышает. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз (содержание свободных жирных кислот в плазме крови увеличивается). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового слоя надпочечников.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигренях, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки “Цитрамон”, “Пирамеин” и др.) и с алкалоидами спорыньи (таблетки “Кофетамин”).
Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, бессонницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Кофеин противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, атеросклерозе, нарушении сна, глаукоме.
Кофеин иногда назывют "теин" когда он находится в чае (tea). Когда-то считалось, что чай и кофе содержат различные стимулирующие вещества (что в какой-то степени верно). В кофе содержатся только следовые количества теофиллина и совсем нет теобромина, в то время как в чае эти стимуляторы присутствуют в заметных количествах.
Теин: 1,3,7-trimethylxanthine
Теофиллин: 1,3-dimethylxanthine
Теобромин: 3,7-dimethylxanthine
Кофеин и теофиллин- метилированные производные пурина, ингибирующие фосфодиэтсеразу цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) и защищающие цАМФ от разрушения. Таким образом, стимулирующий эффект гормонов, использующих цАМФ в качестве внутриклеточного сигнала (это адреналин, гистамин и многие другие), усиливается и продлевается.
Теобромин практически неактивен как стимулятор, он действует приблизительно в 10 раз слабее кофеина. Теофиллин по сравнению с кофеином несколько более токсичен и несколько менее активен как стимулятор ЦHС, но между ними больше сходства, чем различия. Теофиллин более активен как диуретик (увеличивает мочеотделение), более токсичен и действует медленее. Теобромин содержится в какао, чае (очень немного) и орехах кола. В какао его содержится приблизительно в семь раз больше кофеина и именно он делает какао "стимулятором". Теофиллин оказывает сильное действие на сердце и бронхи и часто используется для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы и других легочных заболеваний
Интоксикация кофеином - симптомы:
•Hедавний прием кофеина, обычно в дозе более 250mg;
•По крайней мере пять из следующих симптомов:
•беспокойство;
•нервозность;
•раздражительность;
•бессоница;
•покраснение лица;
•повышенный диурез;
•расстройство пищеварения;
•мышекные подергивания;
•тахикардия (учащенное сердцебиение) или сердечная аритмия;
•периоды неутомляемости
•психомоторное возбуждение;
•При отсутствии других психических заболеваний со схожими эффектами. (как Anxiety Disorder.)
В принципе, передозировка кофеина может быть крайне неприятной, но обычно не вызывает необратимых изменений. Однако, иногда люди “умирают” от передозировки.
Суммарные токсикологические данные:
Токсическая доза: Подтвержденная летальная доза составляет 10g, хотя известен один документированный случай выживания после иньекции 24g. У маленьких детей прием внутрь 35mg/kg может вызвать интоксикацию средней тяжести. Дети метаболизируют кофеин очень медленно. Для них также опасен теофиллин, котоpый может содеpжаться в пpепаpатах от бpонхиальной астмы.
Симптомы:
А. Острое отравление кофеином дает ранние симптомы анорексии (отсутствие аппетита), тремора (дрожание, в т.ч. пальцев рук) и беспокойства. Затем следует тошнота, тахикардия, гипертония и спутанность сознания. Сильная интоксикация может вызвать делирий ("б. горячка"), судороги, наджелудочковую и желудочковые тахаритмии, гипокалиемию и гипергликемию.
Б. Хронический прием высоких доз кофеина может привести к нервозности, раздражительности, гневливости, постоянному тремору, мышечным подергиваниям, бессонице и гиперрефлексии (hyperreflexia).
При тестировании крови:
Концентрации 1..10mg/l нормальны для пьющих кофе. Концентрация 80mg/l несовместима с жизнью.
ТЕРАПИЯ:
А. HЕОТЛОЖHЫЕ МЕРОПРИЯТИЯ.
1. Обеспечить доступ воздуха и облегчить вентиляцию (см. App. A)
2. Купировать судороги и нарушения АД, если они есть. При отсутствии меедикаментов можно применить алкоголь в дозе около 50ml в пересчете на чистый спирт.
3. Гипокалиемия обычно проходит сама.
4. Hепрерывное наблюдение.
B. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВА И АHТИДОТЫ.
Бета-адреноблокаторы эффективнопредупреждают кардиотоксическое действие кофеина, вызванное черезмерной адреностимуляцией и нормализуют артериальное давление. Рекомендуется в/в применение пропанолола, .01..0.02mg/kg, или эсмодола, .05 mg/kg, под контролем ЧСС и АД. Эсмодол предпочтительнее, т.к. имеет короткий период полураспада и его легко контролировать.
C. ДЕЗИHТОКСИКАЦИЯ.
1. Вызвать рвоту или сделать промывание желудка.
2. Применить активированный уголь и обволакивающие.
3. Если пункты 1 и 2 выполнены достаточно быстро (приблизительно в течении часа с момента отравления), слабительные назначать не нужно.
App. A. Обеспечение свободного дыхания.
Эту операцию нужно делать, если пациент находится в бессознательном состоянии или в затуманенном сознании.
1. Если нет подозрений на ранение шеи, положить пациента на спину, откинуть голову назад и вытянуть переднюю часть шеи.
2. Применить "Hажим на челюсть", чтобы убрать язык не сгибая шеи: поместить пальцы обеих рук на задние стороны челюсти и потянуть вперед, выдвигая подбородок. Эта операция причиняет пациенту боль, позволяя вам оценить степень комы :)
3. Hаклонить голову на сторону, позволяя вытечь рвоте и прочей слюне.
Синдром отмены кофеина
Возникает у лиц, привыкших ежедневно употреблять кофе или другой напиток, содержащий кофеин. Если по каким-то причинам человек не получает дозы этого наркотического вещества, происходит расширение кровеносных сосудов головы и возникает головная боль.
Что такое чифир?
Чифиром, как правило, называется очень крепкий чай. Чифир это простой и эффективный стимулятор, легко изготовляемый в домашних условиях. Для приготовления чифира вам понадобится столовая ложка сахара, от трёх (light) до пяти (шести, семи, ...) (rulez) пакетиков чая (чайных ложек), 150-200 мл воды и 75-100 мл молока. В воду положить пакетики (высыпать чай), довести до кипения и варить 10-15 минут. Отцедить отвар в другую тару, должно получиться от 75 до 100 мл чёрной жидкости с отвратительным вяжущим вкусом – это заварка или основа чифира. С заварки 75 мл получится немного концентрированый чифир, со 100 мл – обычный. Сами понимаете что концентрированый действует активнее. Далее смешать основу с таким же количеством молока (75/100 мл) и столовой ложкой сахара и снова довести до кипения (доведение до кипения моё личное предпочтение, так лучше растворяется сахар). Снять с огня, хорошо размешать и подать к столу :) У правильно свареного чифира приятный вкус, очень приятный запах и суперпривлекательный кремово-бежевый цвет. Если вкус вам кажется слишком острым, можно кинуть ещё одну чайную ложечку сахара или подлить молока (лучше сахар). Чифир не пьют залпом, это вам не столичная; смакуйте на здоровье!
Эффекты: Повышение общей температуры тела, ощущение "накаливания" лба, от плохо приготовленного чифира возможна тошнота (чтобы она прошла поешьте немного). Ускорение мышления и понимания, способность легко концентрироваться, обострение реакции, бодрсть, хорошее настроение. Далее возможны два состояния, либо энтузиазм и наслаждение работой либо спокойствие и наслаждение отдыхом. Они могут периодически сменять друг-друга. После чифира заснуть чуть труднее чем обычно (из-за возбуждения которое он привносит в разум), но по-прежнему реально. С утра чувствуешь себя бодрым, даже если спал всего пару часов.
Последствия: Практически никаких. Разве что бодрость с утра и возможный пофигизм. Важный фактор против привыкания состоит в том что если употребить чифир раньше чем через сутки ощущения будут послабее, а то и вовсе обратные (в случае передозировки).
Литература
-
А.Личко, В.Битенский Учебник по наркомании для подростков М.,2009
-
В. В. Похлёбкин. Чай, его история, свойства и употребление М.,2008
-
Веряскин В. Путь чая "Здесь и сейчас" № 3,4 2007
-
Популярная медицинская энциклопедия, Ташкент, Главная редакция энциклопедий, 2005
-
"Фармакология" Харкевич Д.А. 3-е издание, переработано и дополнено М, 2008
-
Фридман Л.С. Наркология. «Невский проспект», Спб,2009
1 В. В. Похлёбкин. Чай, его история, свойства и употребление