92396 (680646), страница 2
Текст из файла (страница 2)
Метогекситал натрия (бриетал) представляет собой 2,4,6-пиримидинтрион, 1-метил-5(метил-2-пентинил)-5-(2-пропенил) - мононатриевую соль, к которой добавлен карбонат натрия в качестве буфера. Выпускается в виде сухой субстанции во флаконах по 10 мл (100 мг) или 50 мл (500 мг).
Метогекситал отличается от широко распространенных в нашей стране барбитуровых анестетиков тем, что он не содержит серы. Биотрансформация метогекситала протекает в печени через диметилирование и окисление, выведение продуктов биотрансформации осуществляется почками за счет клубочковой фильтрации.
Обычно используют 1% раствор бриетала в стерильной воде для инъекций, хотя он может разводиться и в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы в качестве растворителя. Для непрерывной внутривенной инфузии используют 0,2% раствор препарата в этих растворителях, но метогекситал несовместим с рингер-лактатом и рингер-ацетатом. Водные растворы бриетала имеют высокощелочную реакцию: рН от 10 до 11.
Препарат вводят медленно: сначала вливают 1—2 мл раствора, а затем — всю остальную дозу, в зависимости от задачи использования бриетала. Обычная доза для вводной анестезии у взрослых составляет 1—1,5 мг/кг (ориентировка по клиническому эффекту) с длительностью 5—7 мин. После чего, в случаях необходимости продолжить анестезию еще на 4—7 мин, вводят еще 20—40 мг препарата (2—4 мл 1% раствора). Для непрерывной капельной инфузии средняя скорость введения бриетала у взрослых пациентов составляет около 3 мл 0,2% раствора в мин.
Показания к применению бриетала во многом схожи с теми, которые отработаны для «традиционных» барбитуратов. Поэтому его чаще применяют в анестезиологической практике для вводной анестезии. В этом качестве бриетал используют при коротких хирургических, диагностических процедурах, сопровождающихся минимальной провокацией боли. Учитывая тот факт, что бриетал, как и другие барбитуровые анестетики, позволяет контролировать внутричерепное давление и, угнетая уровень мозгового обмена, оказывает церебропротекторное действие, оправдано применение инфузии этого препарата для базис-наркоза при нейрохирургических вмешательствах.
Установлено, что распределение бриетала практически соответствует объему распределения тиопентала натрия. В то же время связывание его с белками меньше - около 73%. Кроме того, препарат не концентрируется в жировых депо в такой степени, как другие барбитуровые анестетики. Отсюда кумулятивные эффекты бриетала меньше, а восстановление сознания после него протекает быстрее, чем при применении тиобарбитуратов.
Клиника анестезии бриеталом почти соответствует клинике анестезии традиционными барбитуратами. Сознание угасает почти незаметно для больного после короткого периода галлюцинаций. Лишь иногда, в случаях экстренного проведения анестезии, особенно при ограничении непосредственной премедикации, можно наблюдать немотивированное беспокойство или психомоторное возбуждение. Как и другие барбитураты, метогекситал мало влияет на рефлекторную деятельность спинного мозга и почти не оказывает влияния на центральные двигательные и вегетативные реакции, возникающие в ответ на ноцицептивные раздражения. Что касается периферической вегетативной нервной системы, то подобно тиобарбитуратам, он может усиливать реакции бронхиальных мышц на раздражение окончаний блуждающего нерва: остаются активными глоточные, гортанные и трахео-бронхиальные рефлексы.
Восстановление высшей нервной деятельности после анестезии бриеталом происходит быстро и гладко, и отчетливо быстрее, чем при использовании тиопентала натрия. В среднем к 8-й минуте после утраты сознания наступает полное пробуждение. Частота повторного засыпания незначительна и не превышает 3—5%. При использовании бриетала в качестве единственного средства на выходе из анестезии может наблюдаться озноб.
Частота послеоперационной тошноты и рвоты низка, если операция выполняется больному на пустой желудок. Тем не менее, в случае необходимости пациентов и персонал следует предостеречь об опасной сонливости, которая может следовать за использованием даже болюсного введения одной дозы бриетала.
Действие на дыхание. Под влиянием метогекситала, как и других, коротко действующих барбитуратов, уменьшается как частота, так и глубина дыхания, что может сказываться на объеме легочной вентиляции. Возможно развитие ларингоспазма, что может быть обусловлено сочетанием усиления трахео-бронхиальной секреции и повышения рефлекторной активности. Отсюда, при всей привлекательности короткого действия бриетала, его следует с осторожностью использовать у пациентов с бронхиальной астмой. Быстрое внутривенное введение бриетала может сопровождаться икотой, кашлем или подергиванием дыхательных мышц, что может оказать влияние на легочный газообмен. Эти особенности действия анестетика могут во время вводной анестезии привести к развитию апноэ.
Действие на сердечно-сосудистую систему. Влияние метогекситала, как и «традиционных» барбитуратов, при болюсном введении анестетика характеризуется снижением ударного объема сердца и системного сосудистого сопротивления, даже у исходно гемодинамически стабильных пациентов. Тем не менее, возможна тахикардия в ответ на введение бриетала, которая нередко более значительна, чем для тиопентала натрия. Даже на фоне снижения сосудистого сопротивления она ведет к достоверному возрастанию производительности сердца в первую минуту после наступления анестезии. В то же время метогекситал в отличие от других барбитуратов способен максимально уменьшить возможность жизнеопасных аритмий, которые возникают, например, при проведении электросудорожной терапии. Именно для сеансов электросудорожной терапии кратковременность действия анестетика имеет существенное значение. Регионарные изменения кровообращения при использовании метогекситала практически соответствуют тем, которые наблюдаются на фоне тиопентала. При этом на фоне действия метогекситала, тоже отмечается снижение внутричерепного давления. Тем не менее, нестабильность гемодинамики, глубокие расстройства кровообращения и циркуляторный шок различного генеза по-прежнему должны служить основанием для выбора другого препарата для вводной анестезии в таких ситуациях.
Действие на печень и почки. Гепатотоксичность метогекситала в принципе объясняется теми же факторами, что и для традиционных барбитуратов: печень является органом биотрансформации анестетика — путем диметилирования и окисления его молекулы. Поэтому тяжелое нарушение детоксикационной функции печени должно служить относительным противопоказанием для его использования, хотя при умеренно выраженных вариантах гепатопривного синдрома он может свободно использоваться для индукции анестезии. Действие метогекситала на почки не связывают с его непосредственными нефротоксичными эффектами, и, тем не менее, предосторожности, которые относят к тиопенталу натрия, могут быть соотнесены и к бриеталу.
Недостатком этого препарата является раздражающее действие на интиму мелких вен, что стало препятствием для использования бриетала у детей раннего возраста. Растворы метогекситала нельзя смешивать в одном шприце или вливать в вену через одну и ту же иглу с кислыми растворами таких необходимых анестезиологу средств как атропина сульфат, сукцинилхолина хлорид, некоторые недеполяризующие миорелаксанты. Как и другие барбитураты, бриетал необходимо с осторожностью использовать у больных с выраженной гиповолемией. Он абсолютно противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к барбитуратам, а также больным с латентной или манифестной порфирией.
Литература
-
«Неотложная медицинская помощь», под ред. Дж. Э. Тинтиналли, Рл. Кроума, Э. Руиза, Перевод с английского д-ра мед. наук В.И. Кандрора, д. м. н. М.В. Неверовой, д-ра мед. наук А.В. Сучкова, к. м. н. А.В. Низового, Ю.Л. Амченкова; под ред. Д.м.н. В.Т. Ивашкина, Д.М.Н. П.Г. Брюсова; Москва «Медицина» 2001
2. Интенсивная терапия. Реанимация. Первая помощь: Учебное пособие / Под ред. В.Д. Малышева. — М.: Медицина.— 2000.— 464 с.: ил.— Учеб. лит. Для слушателей системы последипломного образования.— ISBN 5-225-04560-Х
7