PHM_ALL (678149), страница 14

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 14)

Ацидоциллин

Преимущественно действует на Грамм (-) флору.

Побочное действие

1 Аллергические реакции (перекрестно на группу) по интенсивности до анафилактического шока (чуствительность по пробе или анамнезу)

2 Местное раздражение

а) Для тех, которые принимают энтерально - глосситы и стоматиты

б) Для вводимых парэнтерально - вводить с раствором новокаина

3 Нейротоксическое действие (в больших дозах) - вызывают центральную рвоту (особенно при эндолюмбальном введении)

4 Кардиотоксичность (при очень больших дозах - 40.000.000 ЕД)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Производные аминоцефалоспороновой кислоты. Похожи на пенициллины, тоже ингибируют синтез клеточной стенки. В целом сильнее пенициллинов (сильнее угнетают 5-уридилдифосфат, больше похожи на N-ацетилмурамовую кислоту). Обладают синергизмом по отношению к пенициллинам. Характерно бактерицидное действие.

1 поколение

Цефалотин (Кефлин), Цефазолин (Кефзол), Цефаледин (Цепарин), Цефалексин (Цепарекс). Высокая активность к Грамм (+), в том числе к устойчивым к пенициллинам. Разрушаются бета-лактамазами, но медленнее - не всегда полная перекрестная устойчивость к к пенициллинам.

Цефаледин (Цепарин)

Активен против возбудителей: сибирской язвы, энтерококков, вульгарного протея, не активен против Грамм (-) анаэробов и палочки синезеленого гноя. При внутримышечном введении начало через 30 минут и продолжительность 7-8 часов, при внутривенном введении начало через 10 минут и продолжительность 2 часа. Много попадает в почки, печень, меньше - в легкие. Выводится через почки простой фильтрацией 90%. Побочно: аллергии, лейкопения, нефротоксичность.

Цефалотин (Кефлин)

Спектр и активность равна предыдущему, создается большая концентрация в плазме, лучше проникает в органы. При внутримышечном введении продолжительность действия 3-4 часа.

Хорошо проникает в плевральную и перитонеальную полости, легкие, лучше, чем Цепарин проникает через гематоэнцефалический барьер. Побочное действие: аллергии, нейтропения, нефротоксичность + болезненность при введении и флебиты.

Цефазолин (Кефзол)

Спектр тот же + более сильное действие на Грамм (-), продолжительность действия до 10 часов, меньше нефротоксичность.

Цефалексин (Цепарекс)

Можно применять внутрь, всасывается до 90%. продолжительность действия 8-12 часов. Хорошо проникает в органы, особенно много содержится в легких.

Применение_.:

Лечение заболеваний легких, мочевыводящих путей, местно - отитов, тонзилитов, гнойничковых заболеваний кожи, остеомиелитов (хорошо проникают).

Побочно:

Диспептические расстройства, нарушения желудочно-кишечного тракта (не очень выраженные), дизбактериоз, аллергии.

2 поколение

Цефамандол (Мандол), Цефакситин (Мефокситин), Цефуроксин (Зинацеф) - применяются внутримышечно и внутривенно, Цефаклор (Цеклор) - применяется внутрь.

Цефуроксин

Расширенный спектр действия (20000 штаммов), действует и на Грамм (+) и на Грамм (-), в том числе на устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам 1 поколения устойчив к b -лактамазам. Бактериостатический эффект, продолжительность 3-4 часа (до 8 часов). Хорошо попадает в спинной мозг, плевральную полость, миометрий, внутрь глаз, костную ткань.

Показания:

Послеоперационная инфекция, не идентифицированный возбудитель, сепсис, остеомиелиты, менингиты.

Побочные действия_.: (выражены меньше чем у 1 поколения) Флебиты (раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.

3 поколение

Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки (препарат выбора). Высокая устойчивость к b -лактамазам, нет перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений.

Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум).

Цефпиразон (Цефобид)

Хорошо проникает в ткани, кость, спинномозговую жидкость, выделяется с мочой и желчью. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах, акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения, нарушение функций печени.

иногда - диспептические расстройства.

Цефтазидин (Фортум)

Фктивен по отношению к палочке синезеленого гноя, эффективность 94%. менее токсичен.

Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.

Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы

1 поколение +++ + -

2 поколение ++ ++ +/-

3 поколение + +++ +

Побочное действие цефалоспоринов (итог)

1 Аллергические реакции

2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично)

3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших доз)

4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота, диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз.

5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин

6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции (при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50 миллиграммов)).

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

1 поколение:

Тетрациклин, окситетрациклин

2 поколение:

Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин. Морфоциклин в настоящее время не применяется.

Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов стафилококков и стрептококков (устойчивость).

Механизм: Нарушает синтез белка

1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с транспортной РНК

2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам

3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание.

Дополнительные механизмы действия:

1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца.

2 Угнетение окислительного фосфорилирования

3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.

Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.

Тетрациклин и Окситетрациклин

Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа, продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды). Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи, секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.

Метациклин

Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки), кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.

Вибромицин

Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается, обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.

Линоциклин

Самый активный из тетрациклинов, меньше перекрестная устойчивость, биодоступность до 90%. Длительность действия до 24 часов. Кумулирует, проникает через гематоэнцефалический барьер. Единственный препарат, побочным эффектом которого являются вестибулярные нарушения.

Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном применении в больших дозах)

1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени

2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея

3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы.

4 Аллергии (редко)

5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с антиагрегантами.

6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при запущении в кандидосепсис.

Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов !

АНТИБИОТИКИ (продолжение)

МАКРОЛИДЫ

Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин.

Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином. Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков, риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной чуствительности).

3-ацетилолеандомицин всасывается лучше других препаратов группы. Препараты назначается в дозе 0.5 г (500000 ЕД). Начало действия через 2-3 часа, продолжительность 6-8 часов.

У 3-ацетилолеандомицина действие начинается быстрее и длится дольше. Иногда макролиды вводятся парэнтерально (внутримышечно), но у этого способа нет особых преимуществ: начало действия через 20-40 минут и продолжительность 4-6 часов.

Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через кишечник - 30%).

Показания к применению:

Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая инфекция, инфекция мочевыводящих путей.

Побочное действие:

Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже), аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-ацетилолеандомицина).

Олететрин_. (1/3 Олеандомицина + 2/3 Тетрациклина)

Увеличена всасываемость, лучше проникает в органы, шире спектр действия, медленнее появляются устойчивые формы. Тетраолеан - тоже самое, но можно вводить внутримышечно.

Олеморфоциклин - можно вводить внутривенно и внутримышечно, но осталось местнораздражающее действие (флебиты). Розомицин - увеличенная активность к Грамм (-) палочкам. Мидекамицин (Макропен) - увеличена активность против Грамм (+), особенно против стафилококков. Препарат резерва в случае стафилококкового сепсиса.

Азитромицин (Сумамед) - Обладает бактерицидным действием, спектр действия шире, чем эритромицин, включает микоплазм и хламидий, уменьшена активность против кишечных бактерий, принимается внутрь, пролонгированное действие (1 раз в сутки).

ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА

Левомицетин и его соли (стеарат (Эулевомицетин) - не обладает горьким вкусом и местным раздражающим действием). Сукцинат левомицетина - применяется для парэнтерального введения. Синтомицин - смесь лево- и правовращающих форм (обладает половинной активностью). Препараты данной группы активны в отношении стафилококков резистентных к пенициллину и тетрациклину, Грамм (-) палочкам, спирохетам, риккетсиям. Препараты выбора для лечения кишечных инфекций.

Механизм действия:

Угнетают синтез белка

1 Присоединяясь к рибосоме

2 Тормозят тРНК

3 Нарушают функции полимераз и транспептидаз

4 Разрушают полипептидные связи

Обладают бактериостатическим действием. Приводят к активации синтеза клеточной стенки (не назначать вместе с пенициллинами - действие противоположно).

Противомикробное действие сильно угнетается в щелочной среде, при рН = 9 действие может исчезать. Всасываются до 90%, стеарат - даже больше. Продолжительность действия 5-6 часов. У детей и особенно новорожденых длительность действия значительно больше, чем у взрослых. Препараты хорошо проникают в печень, плевральную и перитонеальную полость, секретируются в молоко матери. Применение: 1,2,3 - основное

1 Бактериальные дизентерии

2 Брюшной тиф

3 Бруцеллез

4 Пиелоцистит

5 Риккетсиозы

6 Сепсис (Сукцинат левомицетина)

Препараты токсичны, их побочное действие: Фллергические реакции, раздражающее действие на ЖКТ (диарея и рвота) - применяются только в стационаре, агранулоцитозы (производить контроль картины крови), психомоторные реакции (характерно для сукцината), отрицательное инотропное действие, кандидоз, кандидомикоз.

ГРУППА АМИНОГЛИКОЗИДОВ

Подгруппа Стрептомицина

Сульфат Стрептомицина был открыт в 1943 году.

Дигидрострептомицин, сульфат, пантотенат (соль пантотеновой кислоты), аскорбинат стрептомицина. Хлоркальциевый комплекс стрептомицина - для эндолюмбального введения.

Применение:

Характеристики

Список файлов реферата