89006 (677948), страница 2

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 2)

Концентрация препарата в крови определяется скорос­тью метаболизма, клиренсом и периодом полувыведения (Т_1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Ар­тикаин быстро разрушается, имеет малый период полувыведе­ния (Т около 20 мин), достаточно высокий клиренс (3,9 л/мин). В экспериментальных исследованиях он не обна­руживается в грудном молоке в клинически жачимых концен-грациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей (G.T.Tucker. G.K.Arthur, 1981).

Короткий период полувыведения по сравнению с другими амидными местными анестетчками. имеющими Т_1/2 от 1 до 3.6 ч. обусловлен наличием эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому био­трансформация артикаина происходит как в плазме крови, так и в печени (микросомальными ферментами). Основным его мета­болитом является артикаиновая кислота. При дефиците холинэстеразы возможно пролонгирование и усиление эффекта (в том числе и системного) артикаина, что ограничивает его при­менение у пациентов, имеющих указанную патологию. Выво­дится препарат почками преимущественно в виде неактивных метаболитов в неизмененном виде около 5-10% препарата (Т.В. Vree et al. 1988).

Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславли­вают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи. Вы­сокая скорость элиминации по сравнению с другими амидными местными анестетиками, меньшая жирорастворимость и высо­кая степень связывания с белками плазмы крови снижают риск проявления выраженных системных реакций, что особенно важ­но при проведении анестезии а челюстно-лицевой области, где велика возможность случайного внутрисосудистого введения препарата. По данным R.Rahn (1996) наиболее часто встречае­мыми побочными реакциями при использовании артикаина для местного обезболивания являются гипотензия (0,26%), голов­ная боль (0.15%) и тошнота (0.13%). Потенциальным побочным эффектом артикаина является также метгемоглобинемия, но она отмечается только при внутривенном введении препарата в до­зах, значительно превышающих те, которые используются в сто­матологии.

В отличие от большинства лекарственных препаратов, ме­стные анестетики оказывают свой лечебный эффект в месте введения. Скорость всасывания препарата в кровь зависит не только от химической структуры, физико-химических свойств, общей лозы. концентрации препарата, пути и скорости его введения, но и от состояния регионарного кровотока, поэтому эффективность и длительность обезболивания зависит от влияния анестетика на гладкую мускулатуру сосудов. Как и большинство местноанестезирующих препаратов, артикаин обладает сосудорасширяющим действием, что неолагоприятно при проведении местного обезболивания в высоковаскуляризированной челюстно-лицевой области. Этим объясняется короткая экспозиция его в месте введения, что соответственно снижает активность и длительность действия. Введение в раствор артикаина ваэоконстриктора повышает эффективность и длительность анестезии, улучшает местный гемостаз и снижает его системную токсич­ность. В связи с этим в стоматологической практике целесооб­разно использовать артикаин с адреналином. Длительность ане­стезии мягких тканей при использовании артикаина без вазо-констриктора составляет 60 мин. а с вазоконстриктором - 2.5-3 часа, а анестезии пульпы - 10 и 45 минут соответственно (R.Rahn, 1996; H.Lemay, G.Aboen, P.Helie et al., 1984). Рекомендовано две формы выпуска 4% раствора артикаина гидрохлорида: с содер­жанием адреналина 1:100.000 и 1:200.000. Как показали работы H.Lemay с соавторами (1984). Е.В. Зорян, Е.Н. Анисимовой (1996), С.А. Рабиновича. О.Н. Московеи, Т.Д. Федосеевой (1999) оптимальным для стоматологической практики является содер­жание в растворе местного анестетика адреналина 1:200.000. и в большинстве случаев дальнейшее повышение концентрации вазоконстриктора (до 1:100.000) не имеет клинически значи­мых преимуществ. Низкое содержание вазоконстриктора в ра­створе уменьшает риск применения препарата у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, тиреотоксикозом, са­харным диабетом (Е.В. Зорян и соавт. 1998). Однако при синусовой брадикардии, пароксизмальной тахикардии, закрытоугольной глаукоме, а также у пациентов, применяющих неселектив­ные бетаадреноблокаторы и антилепрессанты (трициклические и ингибиторы МАО) применение растворов местных анестети­ков, содержащих вазоконстрикторы, не рекомендуется. Препа­раты артикаина с низким содержанием адреналина являются наиболее безопасными для пожилых и ослабленных пациентов, беременных, кормящих матерей, детей, а также лиц с сопутству­ющими заболеваниями сердечно-сосудистой и эндокринной си­стемы. (A.Dudkiewicz. S.Schwartz. R.Lalibene. 1987; U.Borchard. 1989; S.S.Andren. 1993; Е.В. Зорян и соавт. 1998 и др.). Макси­мально допустимая лоза артикаина с вазоконстриктором для взрослых - 7 мг/кг (т.е. пациенту с массой тела 70 кг можно вве­сти 12,5 мл или 7 карпул 4^ раствора артиканна с адреналином». для детей от 4 до 12 лет - 5 мг/кг. Превышение рекомендуемых доз в стоматологии бывает крайне редко. Передозировка сопро­вождается дозозависимыми реакциями со стороны UHC (сту­пор, потеря сознания, нарушение дыхания, мышечный тремор. вплоть до судорог). В связи с низким содержанием в растворе вазоконстриктора при использовании рекомендованных доз препарата реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются в единичных случаях.

Важной особенностью артикаина является его высокая диффузионная способность. Обычно для обезболивания вме­шательств, проводимых на нижней челюсти, используется про­водниковая анестезия, так как вследствие толщины кости инфильтрационная анестезия у большинства пациентов не обес­печивает адекватного эффекта. Лишь применение препаратов на основе артикаина позволяет безболезненно проводить вмеша­тельства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе (включая премоляры) под инфильтрационным обезбо­ливанием. что лает возможность сузить показания к примене­нию проводникового метода анестезии на нижней челюсти Это не только упрощает методику обезболивания, что особен­но привлекательно для молодых специалистов, но и умень­шает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии, в частности у детей, которые отказываются от лечения. Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно про­водить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении препарата только с вестибулярной стороны, избегая болезнен­ных небных инъекций и нередко трудно выполнимого у детей проводникового обезболивания (Е.В. Басманова и соавт. 1996).

Большую сложность для стоматологов представляет обез­боливание воспаленных тканей, т.к. в очаге воспаления среда кислая и гидролиз местного анестетика ухудшается. Проведен­ные сравнительные исследования позволили продемонстри­ровать более высокую эффективность препаратов артикаина при обезболивании воспаленных тканей (H.G.Grigoleit, 1996), что позволяет считать их средством выбора для обезболива­ния тканей при тяжелых гнойно-воспалительных процессах.

По данным статистики артикаин вызывает аллергичес­кие реакции реже, чем другие анестетики, однако следует учи­тывать, что содержание в растворе вазоконстриктора требует наличия консерванта - бисульфита натрия, в связи с чем та­кой раствор противопоказан у пациентов с повышенной чув­ствительностью к сере (особенно при бронхиальной астме). У этой категории пациентов препаратом выбора может быть мепивакаин. у которого отсутствует выраженное сосудорасши­ряющее действие, что позволяет использовать его без вазокон­стриктора (Е.В. Зорян и соавт., 1999).

Таким образом, особенности химической структуры и фи­зико-химических свойств определяют высокую эффективность и безопасность препаратов на основе артикаина, что подтвер­ждается данными литературы и нашим 15-летним клиничес­ким опытом его применения. Наличие у препарата сосудорас­ширяющего действия обуславливает необходимость сочетания его с вазоконстрикторами при проведении местной анестезии в челюстно-лицевой области. При проведении любых стома­тологических вмешательств оптимальным является 4% раствор артикаина с содержанием адреналина 1:200.000. в то время как препараты с добавлением большего количества адреналина (1:100.000) могут использоваться у пациентов с гипералгезией, при травматичных вмешательствах и при необходимости создания выраженной ишемии для уменьшения кровоточивости во время вмешательства.

Характеристики

Список файлов реферата