medic (677924), страница 3
Текст из файла (страница 3)
Необходимо подчеркнуть особо, что эти препараты можно принимать до 50 лет, и таким образом, использовать их эффект при климактерических кровотечениях. Гормональные противозачаточные препараты не только регулируют менструальный цикл, но предупреждают различные формы гиперплазии эндометрия. Это особенно свойственно таким препаратам, как ТРИ-РЕГОЛ.
В климактерическом периоде - после 40 лет, - с уменьшением уровня эстрогенов ухудшается всасывание в кишечнике кальция, что способствует остеопорозу. Назначение ТРИ-РЕГОЛа может не только предотвратить климактерические нерегулярные кровотечния, но и, благодаря эстрогенному эффекту, предупредить развитие постменопаузального остеопороза.
Как уже говорилось ранее, гормональные противозачаточные препараты с успехом используются в дерматологической практике для лечения таких заболеваний, как себорея, акне.
Клинические наблюдения применения трехфазного контрацептивного препарата три-регол.
32 женщин плодородного возраста подвергали проспективному исследованию в течение 4-6 месяцев в амбулаторных условиях для определния контрацеп-тивного и лечебного действий трехфазного контрацептивного препарата. Всего 162 циклов анализировали во время применения Три-Регола (Завод ГЬдеон Рихтер), содержащего разные дозы этинилэстрадиола и ле-воноргестрела. Беременность не наступила ни в одном случае в период наблюдения. Межменструальные крово-течения и побочные явления встречались редко. Положительный эффект отмечался при расстройствах менструального цикла. Можно сделать вывод, что трехфазный контрацептивный Три-Регол' обладает отличной эффективностью, удовлетворительно регули-рует циклы и хорошо переносится.
Трехфазные контрацептивные препараты широко используются как гормональные таблетки, начиная от 80-ых годов до настоящего времени. Трехфазные таблетки обеспечивают постоянную дозу эстрогена совметно с прогрессивно повышающейся дозой прогестагена понедельно (1). Популярность так называмой "51ер-цр" дозировки объясняется следующими преимуществами: обеспечение 100%-ной защиты несмотря на низкую дозу гормонов, выгодность для эндометрия, шейки матки и слизистой оболочки влагалища, возможность приема молодыми женщинами, редкость прорывных кровотече-ний и аменореи, наличие лечебного действия, регули-рующего циклы, возвращение плодородности после отмены препарата быстрее чем после монофазной тера-пии, отсутствие или невыраженное уменьшение коэффи-циента ЛПВП/ЛПНП холестерина (2). Опубликовано много сообщений о клинических наблюдениях применения трехфазных таблеток (3, 4, 5, б). Триклар (Шеринг), Триновум (Цилаг), Трифазил (Вайет) и Тризистон (ГЬрмед) являются наиболее широко распространенными трехфазными противозачаточными препаратами. Целью настоящего исследования было определение эффективности, способности регулирования цикла и побочных действий трехфазного орального конт-рацептива Три-Регол (Клеен Рихтер).
Материал и методы
Стандартные пакеты Три-Регола по 21 табл. были использованы. По этой расфасовке первые 6 таблеток содержат 0,03 мг этинилзстрадиола (ЭЭ) и 0,05 мг левоноргестрела (ЛИГ), следующие 5 таблеток - 0,04 мг ЭЭ и 0,075 мг ЛИГ и последние таблетки - 0,03 мг ЭЭ и 0,125 мг ЛИГ. Всего 32 женщин привлекали в исследование, которые были в плодородном возрасте. Средний возраст 28,4 ± 5,3 года. Аборты были регистрированы у 22 женщин (69%), 7 женщин еще не были беременными, 10 - были нерожавшими и 115 - рожавшими. Гуппа состояла из некурящих женщин. Не наблюдали у них явных признаков эндокринных или других расстройств, ни одна из них не принимала эстрогены или прогестин в предыдущие 12 месяцев. Согласно показаниям две подгруппы были созданы - в первой 18 женщин оценивали контрацептивный эффект и во второй группе у 14 женщин определяли результаты применения препарата при менструальных расстройствах - слито-, гипер-, поли-и дисменореях. Период наблюдения контрацепции был ок. 4 месяцев и терапия - 6 циклов. Таким образом, всего 162 псевдоменструальных цикла изучали и анализи-ровали.
Оценивали контрацептивную эффективность, регулиро-вание циклов и побочные действия Три-Регола.
Результаты:
Беременность не встречалась ни в одной из подгрупп в течение 162 циклов.
Циклы продолжались от 27 до 29 дней при лечении Три-Реголом, чаще вето 28 дней. Менструальное кровотечение продолжалось чаще всего 4-7 дней. Выраженная тен-денция отмечалась в отношении уменьшения кроволотери (кровотечение при отмене препарата). Такое сообщение было в связи с 21-ой женщиной и больными с гиперменореей. Дисменорея исчезла или значительно уменьшилась у 9 больных.
7 женщин сообщили о межменструальных кровотечениях: 3 имели прорывное кровотечение, а 4 - пятнистое. У одной женщины не наступило кровотечение при отмене препарата.
По сравнению с периодом до терапии изменения веса тела наступили до 2 кг у 8 женщин, у 3 прибавился вес, а у 5-ти уменьшился.
Таблица 1 показывает частоту субъективных побочных явлений. Одна больная прекратила прием препарата по поводу аллергических реакций на коже.
Обсуждение
В данном исследовании трехфазный оральный контрацептивный препарат Три-Регол' показал 100%-ую эффективность в течение 162 циклов. Отличная эффективность трехфазных таблеток хорошо отражается на литературе. Индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) равнялся 0-0,8 в материале, охватывающем 600-22,728 циклов (4, б, 7, 8, 9, 10). Женщины с гиперменореей хорошо принимали тенденцию уменьшения потери менструальной крови, хотя оценка была связана с определенным субъективизмом. Нормальный характер менструального кровотечения и длительность цикла у женщин с менструальными расстройствами могли считаться положительными результа-тами лечения. То же самое касается больных, страдавших дисменореей, которая прекратилась или уменьшилась после применения Три-Регола.
Что касается субъективных побочных явлений, следует отметить, что как встречаемость, так и выраженность были подобными таковым у трехфазных таблеток (9, 10, 11, 12). Только одна женщина прекратила прием пре-парата по поводу кожной аллергии. Следовательно, можно сделать такие выводы, что трехфазный оральный контрацептивный препарат Три-Регол' показывает 100%-ую защиту и успешно может быть применен для гормональной контрацепции. С другой же стороны, хорошо регулирует циклы и может также быть применен в лечебных целях, при менстру-альных расстройствах, как олиго-, поли- и гиперменореи, а также у больных с эссенциальной дисменореей. Учитывая и хорошую переносимость больными, Три-Регол" обогащает выбор трехфазных оральных контрацептивных препаратов для гинекологов.
Субъективные побочные действия Три-Регола
Характер побочных явлений | Число случаев | % |
Мастодиния | 4 | 12,5 |
Изменения либидо уменьшение усиление | 4 2 | 12,5 6,2 |
Головная боль | 3 | 9,3 |
Депрессия | 1 | 3,1 |
Головокружение | 1 | 3,1 |
Одна больная прекратила прием препарата по поводу аллергической реакции
ДИАНЕ-35
Комбинированный препарат для лечения акне, себореи и других явлений андрогенизации у женщин, обладающий контрацептивным эффектом.
СОСТАВ:
Календарная упаковка с 21 драже, покрытыми оболочкой, каждая из которых содержит 2 мг ципротерона-ацетата и 0,035 мг этиниластрадиопа.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакологические свойства Диане-35 определяются входями в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения ципротероном-ацетатом (ЦПА) и пероральным эстрогенным средством - этинилэст-радиолом.
ЦПА обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных мужских поповых гормонов - андрогенов (тестостерон, дигидроапи-андростерон, андростендион и др.), образующихся нетолько в половыхжелезах мужчин, но и в небольших количествах в организме женщин, главным образом, в надпочечниках, яичниках и коже. Дериваты кожи, такие как сальные железы и волосяные фолликулы, являются андрогензависимыми образованиями, реагирующими на повышение уровня продукции андрогенов как увеличением выработки кожного сала, что является патогенетическим фактором развития себореи накис угрей), так и избыточным ростом волос у женщин на всем теле или отдельных его частях по мужскому типу (гирсутизм) при одновременном выпадении волос на голове (андрогенетическая алопеции).
ЦПА, блокирующий рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает указанные явления андрогенизации у женщин за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов. Лечебное действие ЦПА проявляется в заживлении угревой сыпи, предупреждении образования новых угрей, уменьшении чрезмерного салоотделения на волосистой части головы, коже лица.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ЦПА обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. ЦПА в этой связи, как и другие вещества с гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ЦПА на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта Диане-35.
После приема Диане-35 происходит полное и относительно быстрое всасывание входящих в его состав компонентов в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация ЦПА и этинилэстрадиола в плазме крови наблюдается через 0,5-3 часа. 6 дальнейшем происходит двухфазное снижение концентрации обоих действующм веществ. Период полувыведения для ЦПА составляет 3-4 часа и 2 суток, а для этинилэстрадиопа - 1 -3 часа и 1 сутки. ЦПА способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжи-тельном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и меньше зависит от разовой дозы препарата.
Биологическая доступность ЦПА после введения внутрь составляет 1 00%, а для этинилэстрадиола - около 40 %.
Оба действующих вещества Диане-35 выделяются главным образом в виде метаболитов. До 30% ЦПА и его метаболитов выводятся через почки и до 70% - через печень; приблизительно 40% этиниластрадиола и его метаболитов выделяются из организма с мочей, а 60че, - через кишечник.
С материнским молоком выделяется до 0,2%, от введенной дозы ЦПА и 0,02% дозы этинипэстрадиопа.
ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ:
Лечение гиперандрогенных заболеваний у женщин, таких как акне (юношеские угри), особенно их выраженные формы, сопровождающиеся себореей, воспалительными явлениями с образованием узлов, а также андрогенетическая алопеция и легкие формы гирсутизма. Кроме того, Диане-35 применяют также в качестве орального контрацептива у женщин, страдающих указанными заболеваниями.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Применение Диане-35 противопоказано при беременности, тяжелых нарушениях функций печени и опухолях печени, синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), заболеваниях, сопровождающихся нарушениями гемостаза со склонностью к тромбообразованию, при диабете с сосудистыми осложнениями, серповидноклеточной анемии, опухолях молочной железы и эндометрия, нарушениях липидного обмена, идиопатической желтухе беременных, тяжелом зуде или герпесе беременных в анамнезе, прогрессирующем отосклерозе во время предшествующей беременности, а также в период кормления грудью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Диане-35 обычно хорошо переносится и не вызывает, как правило, побочных эффектов и осложнений. Однако у отдельных пациенток возможно появление головных болей, чувства напряжения в молочных железах, тошноты, болевых ощущений в области желудка, изменение массы тела и полового влечения, снижение настроения, появление пигментных пятен на лице (хлоазма), усиливающихся при длительном нахождении на солнце, межменструальных кровотечений, повышение артериального давления.
В весьма редких случаях может наблюдаться плохая переносимость контактных линз.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:
Начало приема препарата. Прием Диане-35 начинают в 1 -и день цикла (1 -и день цикла = 1 -и день менструации), используя драже соответствующего дня недели (например, "Пн." для понедельника) из календарной упаковки. Драже принимают не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако, последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтракали ужина.
Ежедневный прием препарата осуществляют, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут принять) все драже. После окончания приема всех 21 драже из календарной упаковки делается перерыв в приеме препарата продолжительностью 7 дней, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение.
Продолжительность приема препарата. Через 28 дней от начала приема препарата (21 день приема и 7 дней перерыва), т.е. в тот же день недели, что и в начале курса, продолжают прием препарата из следующей упаковки, следуя приведенным выше указаниям и т.д.
Лечение явлений андрогенизации, как правило, продолжительно и требует многомесячной терапии. В этой связи рекомендуется прием Диане-35 как минимум до исчезновения симптомов заболевания и дополнительно 3-4 цикла после исчезновения симптомов. При возникновении рецидивов возможно проведение повторного курса терапии.