CBRR4166 (677386), страница 6

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 6)

желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про-

текают без специфических гистологических проявлений, они быст-

ро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические

гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением

трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкоголь-

ного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения

восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические

изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Ре-

комендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повы-

шение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с

нормой) диктует необходимость регулярного клинического контро-

ля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации

с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную

желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (беп-

ридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не

обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, пренилами-

ном, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной та-

хикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые

ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автома-

тизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные

стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудоч-

ковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать дру-

гой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют

осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обла-

дающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в моно-

терапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, ми-

нерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляе-

мый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или

ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении

пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритми-

ческих препаратов (практиковать электросистолическую стимуля-

цию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффек-

та пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует не-

обходимость более частого контроля уровня протромбина и адап-

тации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после

его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения ав-

томатизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости

(синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его

содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма

(необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адап-

тировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличе-

ния плазматического уровня фенитоина с симптомами передозиров-

ки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического

уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но мо-

жет быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаков-

ке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гид-

рохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови

очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уро-

вень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон,

активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает

приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение,

препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или

назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас,

как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, наруше-

ния предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, даю-

щим основание предполагать наличие дополнительных путей

предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу

Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разво-

дить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотони-

ческий раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии

никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора

глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возоб-

новлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адапти-

ровать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения.

Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает

постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем

от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы

в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пе-

роральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может

быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено

только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности дру-

гой возможной терапии и используется только в отделениях сер-

дечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяже-

лой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной

недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5

мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение

должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения

воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно

при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара,

потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном

непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или

коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень

быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых слу-

чаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях,

остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрирова-

ны, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмо-

генный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня

трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключи-

тельных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с

желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, кото-

рое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при

простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных

случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричереп-

ная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ

в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у

больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не

смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ам-

пула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20

или 50 таблеток в упаковке.

-----АМЛОДИПИН------------------------------------------------

НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-

-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6

-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-

воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна

567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов

кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-

ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-

дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-

дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает

ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким

образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-

рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не

возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-

жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,

что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении

ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-

рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как

нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает

увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-

ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией

или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической

дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови

достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.

Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период

полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что

соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-

центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-

янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он

превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-

ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает

клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в

положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-

рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-

зии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина

увеличивает время активной деятельности и снижает частоту

приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-

лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден

для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%

циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения ги-

пертонии и может использоваться как единственный препарат для

регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно

реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,

можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-

зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами

АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-

карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная

стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия

Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться

в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о

возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-

та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-

ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-

ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются

лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-

торов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной

дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может

быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-

ции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-

ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и

ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более

высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых

людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех

же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,

так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные

режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-

дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при

этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-

нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью

почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-

чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во

время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период

полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной

функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-

ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-

ность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения

амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-

Характеристики

Список файлов реферата