93733 (613045), страница 4

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 4)

Побочные действия. Редко возникают менструальные кровянистые выделения, нарушение менструального цикла, задержка жидкости в организме, депрессия, выпадение волос.

Способ применения. Внутрь, вечером после еды по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня. Капсулы (6 шт.) имплантируют под кожу во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет. Внутриматочные системы вводят на 4-6 дней менструального цикла, после искусственного аборта - сразу или предпочтительно, после очередной менструации. После неосложненных самопроизвольных родов - не ранее, чем через 6 недель.

Особые указания. Через 3 месяца после имплантации капсулы и 1 раз в год необходим врачебный контроль. [5].

3.5 Пролекарство

Линестренол

Lynestrenolum

(17 альфа)- 19- норпреги-4-ен-2о-ин-17 ол

Фармакология. Образуется комплекс со специальными цитоплазматическими рецепторами, связанный с хроматином клеток мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации. Повышает вязкость цервикальной слизи. Время достижения максимальной концентрации около 3 часов. Экскретируется главным образом с мочой.

Применяется при дисфункциональных маточных кровотечений, аменореи, карциноме эндометрия, мастопатии и др.

Побочное действие. Кровотечения, изменения либидо, неврозы, тошнота, боль в груди, увеличение массы тела, кожный зуд. [6].

4. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОГЕСТИНЫ

Синтезировано большое количество прогестиновых соединений. Некоторые из них активны при приеме внутрь. Это неоднородная группа соединений, каждое из которых отличается от прогестерона в том или ином отношении. В целом, 21-углеродные соединения (гидроксипрогестерон, медроксипрогестерон, мегэстрол и диметистерон) наиболее близки к прогестерону и фармакологически, и химически. [4].

5. ИНГИБИТОРЫ И АНТАГОНИСТЫ ЭСТРОГЕНА И ПРОГЕСТЕРОНА

Тамоксифен

Тамоксифен является конкурентным ингибитором и парциальным агонистом эстрадиола, широко используемым для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. Препарат назначают по 10-20 мг два раза в день. [2].

Мифепристон

Мифепристон (RU 486) представляет собой 19-норстероид, который прочно связывается с прогестероновыми рецепторами и устраняет действие прогестерона.

Основной областью применения мифепристона является прерывание беременности на ранних сроках. Прием 400-600 мг/день в течение четырех дней или 800 мг/день два дня успешно прерывает беременность в 85 % случаев. Основной побочный эффект — это продолжительное кровотечение. [2].

6. СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ОВУЛЯЦИЮ

Кломифен

Кломифена цитрат, являющийся парциальным агонистом эстрогенов, структурно близок эстрогену хлоротрианизену. Соединение активно при пероральном приеме, поскольку быстро абсорбируется.

Кломифен - частичный агонист эстрогеновых рецепторов. Кломифен эффективно подавляет активность более сильных эстрогенов. У людей он вызывает повышение секреции гонадотропинов и эстрогенов.

Фармакологическое значение препарата обусловлено его способностью стимулировать овуляцию у женщин, страдающих аменореей и другими нарушениями этого процесса.

Наиболее частыми побочными эффектами являются горячие приливы, головные боли, запоры, кожные аллергические реакции и обратимая потеря волос, тошнота и рвота, повышенное нервное напряжение, депрессия, утомляемость, болезненность молочных желез, увеличение массы тела, учащение мочеиспускания и болезненные менструации.

Кломифен цитрат рекомендуется вводить в дозе 50 мг/день в течение 5 дней. [2].

Бромокриптин

Производное алкалоидов спорыньи бромокриптин связывается с дофаминовыми рецепторами гипофиза и подавляет секрецию пролактина. У 90 % и более пациенток лечение приводит к возникновению менструации в течение 3-5 недель. Обычно требуемая доза составляет 2.5 мг 2-3 раза в день. [2].

7. КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА

С начала своего развития человечество пыталось проводить контроль за рождаемостью, предупреждая возникновение нежелательной беременности. Долгое время люди пытались отделить занятия сексом от зачатия. Известно, что еще в 1850 году до н. э. древние египтяне использовали различные смеси, включающие мед, карбонат натрия и крокодилий навоз, для подавления активности спермы (т.е. использовали вещества, обладающие спермицидным действием). Со временем в этом направлении начали использовать хлопковые тампоны, смоченные вытяжкой из перебродивших соцветий акации. У различных народов в разные времена для предупреждения от беременности было принято помещать во влагалище другие предметы, такие как диски из расплавленного пчелиного воска, промасленная бумага, морские водоросли. [3].

Метод контрацепции с применением гормональных препаратов рекомендован женщинам:

1. любого возраста и с любым количеством беременностей в анамнезе, желающим ограничить свою репродуктивную функцию;

2. страдающим от ряда заболеваний (железодефицитная анемия, фиброзно-кистозная мастопатия, эндометриоз, нарушения менструального цикла, акне и т.д.);

3. нуждающимся в постабортном методе контрацепции (после абортов в первом и втором триместрах и после септического аборта);

4. с осложненным репродуктивным анамнезом;

5. в послеродовом периоде, спустя 21 день после родов при отсутствии грудного вскармливания;

6. с преэклампсией и диабетом беременных в анамнезе;

7. после неосложненных хирургических вмешательств, не требующих иммобилизации;

8. имеющим регулярный менструальный цикл, а также пациенткам с менометроррагиями;

9. страдающим воспалительными заболеваниями органов малого таза или имеющим риск развития подобных заболеваний;

10. инфицированным ВИЧ или туберкулезом;

11. с эктопической беременностью в анамнезе;

12. при наличии подострого течения послеродовой инфекции или эрозии шейки матки. [3].

Классификация гормональных контрацептивных средств

1.Контрацептивные средства планового применения

1.1 Чистые прогестины

1.1.1 Мини-пили

1.1.2 Депо-препараты

2.Средства посткоинтального контрацепции

2.1 Чистые эстрогены

2.2 Комбинированные оральные контрацептивы

2.3 Чистые прогестины

2.4 Антагонисты прогестиновых рецепторов

8. КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА ПЛАНОВОГО ПРИМЕНЕНИЯ

8.1 Чистые прогестины

8.1.1 Мини-пили

Мини-пили содержат минимальную концентрацию чистого прогестагена в 1 таблетке. Прием начинается с 1 дня цикла и продолжается в непрерывном режиме. Наиболее часто в препаратах используются норэтистерон (0,35 мг/сутки), левоноргестрел (30 мкг/сутки).

Мини-пили преимущественно показаны:

• женщинам с побочными эффектами или противопоказаниями к применению КОК;

• женщинам после 40 лет и женщинам старше 35 лет с факторами риска (курение);

• женщинам, страдающим диабетом и ожирением;

• женщинам с гипертензией;

• женщинам, страдающим мигренью;

• женщинам в периоде лактации.

Противопоказания к применению контрацептивов, содержащих только гестагены:

• любое серьезное состояние, которое может быть усугублено приемом стероидных гормонов (сосудистые заболевания);

• любые серьезные побочные эффекты оральных контрацептивов, если точно не известно, что они связаны с эстрогенами (т.е. аденома печени);

• перенесенное недавно трофобластическое заболевании;

• аномальные маточные кровотечения, поскольку при приеме препаратов возрастает вероятность нарушений менструального цикла ;

• внематочная беременность в анамнезе или высокий риск развития внематочной беременности;

• наличие функциональных кист в яичниках. [5].

8.1.2 Депо-Преператы

Депо-Провера — гестагенный препарат длительного действия для парентерального применения. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно лютеинизирующего) и подавляет овуляцию. Препарат тормозит также секреторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, препятствует проникновению сперматозоидов.

После внутримышечного введения Депо-Провера абсорбируется медленно, в результате чего создаются низкие, но постоянные концентрации препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения. Остаточные концентрации препарата обнаруживаются в плазме через 7-9 месяцев. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Период полувыведения препарата составляет 6 недель.

Назначают по 150 мг каждые 3 мес. Первую инъекцию рекомендуют делать в первые 5 дней цикла или на шестой неделе после родов (при кормлении грудью).

Возможно появление крапивницы, сыпи тромбоэмболии, нервозность, бессонница, сонливость, слабость, депрессия, головокружение, головная боль тошнота нарушения менструального цикла, чувствительность молочных желез изменения веса. [6].

8.2 Комбинированные оральные контрацептивы

В настоящее время используется большое количество пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены и прогестины. Для пероральной контрацепции используют два типа средств: 1) комбинацию эстрогенов и прогестинов; 2) постоянную прогестиновую терапию без сопутствующего назначения эстрогенов. [3].

Фармакологические эффекты

Комбинация эстрогенов и прогестинов оказывает свое контрацептивное действие главным образом за счет селективного угнетения функции гипофиза, что проявляется в подавлении овуляции. Кроме того, наблюдаемые изменения в слизи шейки матки и эндометрии матки, а также в подвижности и секреции маточных труб снижают вероятность оплодотворения и имплантации. Постоянное использование комбинированных препаратов подавляет функцию яичников. Яичники становятся меньше, даже если они были увеличены до начала приема препаратов.

У большей части больных при прекращении приема препаратов нормальный менструальный цикл восстанавливается. Примерно у 75 % пациенток овуляция происходит во время первого цикла и у 97 % - после третьего цикла.

После продолжительного приема возможна гипертрофия шейки матки и возникновение полипов.

Средства, в состав которых входят эстрогены и гестагены, в конце цикла вызывают отторжение стромы. Препараты, содержащие 19-норпрогестины способствуют более выраженной атрофии желез эндометрия и делают кровотечения менее обильными. Для большинства женщин, получающих эстрогенсодержащие препараты, характерна стимуляция молочных желез. Назначение эстрогенов и комбинацией эстрогенов и прогестинов способствует подавлению лактации. Прием низких доз не оказывает заметного влияния на кормление грудью. Действие на центральную нервную систему. У животных отмечались разнонаправленные эффекты эстрогенов и прогестерона: эстрогены повышают возбудимость головного мозга, а прогестерон снижает ее. Повышение температуры тела под действием прогестерона и ряда синтетических прогестинов также связывают с его влиянием на ЦНС. Действие на эндокринные функции. Этими препаратами подавляется гипофизарная секреция гонадотропинов. Эстрогены изменяют структуру и функцию надпочечников. Они повышают концентрацию в плазме альфа 2 -глобулина, связывающего гидрокортизон.

Они способствуют увеличению концентрации тироксинсвязывающего глобулина, в результате чего содержание тироксина (Т₄) повышается до уровня, наблюдаемого обычно при беременности.

Влияние на сердечнососудистую систему. Эти препараты вызывают небольшое повышение сердечного выброса, увеличение систолического и диастолического давления и частоты сердечных сокращений. Влияние на кожу. Под действием пероральных контрацептивов отмечается усиление пигментации кожи. Некоторые андрогенподобные прогестины могут стимулировать продукцию секрета сальных желез, что сопровождается появлением у больных угрей. Но так как угнетается продукция андрогенов яичниками, у большинства пациентов отмечается уменьшение образования угрей и роста волос на конечностях. [4].

Побочные эффекты

1.Тошнота, болезненность молочных желез, кровотечения и отеки связаны с количеством эстрогена в препарате.

2. Возможны изменения белкового состава крови. Повышение вязкости крови является следствием увеличения уровня фибриногена.

3. Возможна незначительная и быстро исчезающая головная боль. Часто имеет место обострение мигрени и увеличение частоты спазмов мозговых сосудов.

4. Возможны кровотечения. Они возникают почти у 25 % больных.

5.Увеличение массы тела.

6. Возможно усиление пигментации кожи, особенно у смуглых женщин. Вероятность этого явления повышается параллельно с длительностью применения: к концу первого года гиперпигментация отмечается у 5 % женщин, а после 8 лет приема препарата - у 40 %. Она усиливается при дефиците витаминов группы В. Эффект часто обратим при прекращении приема препарата, но может исчезать очень медленно.

7. Появление угревой сыпи.

8. Иногда наблюдается расширение уретры, сходное с изменениями при беременности; более часто возникает бактериурия.

Характеристики

Список файлов курсовой работы