27143-1 (612769), страница 8

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 8)

П арацетамол — Paracetamolum. Пара-Ацетаминофенол . Белый, иногда с кремовым или розовым оттенком порошок, нерас­творимый в воде, легкорастворяющийся в спирте. Действует жаропо­нижающе, сходно с фенацетином, но несколько слабее и длительнее его. В отличие от этого болеутоляю1цее_и противовоспалительное влия­ние у парацетамола выражено ярче. Токсичность его незначительная.

Производные пиразолона. Пиразолон — пятичленное гете­роциклическое соединение, имеющее в цикле два азота, расположенных в 1 и 2 положениях.Пиразолон оказывает умеренное и кратковременное антипириче-ское и анальгетическое влияние. Оба эти влияния значительно усили­ваются введением в его молекулу разных радикалов. Производные

пиразолона действуют подобно фенацетину, но несколько слабее его: вме­сте с тем они малотоксичны для животных. Все препараты этой груп­пы обладают центральным и периферическим болеутоляющим действи­ем и некоторые из них (анальгин) широко применяют как анальгетики. Антипирин — Antipyrinum. 1 -Фенил-2,3-диметилпиразолон-5.

Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха, слегка горького вкуса, растворимые в 1 части воды или 1,5 ча­сти спирта. Водные растворы нейтральной реакции.

Антипирин угнетает возбужденный центр теплорегуляции и отча­сти сосудодвигательный. При высокой температуре это приводит к по­нижению температуры. Действие антипирина начинается через 15—20 мин после приема и длится 3—12 ч. У мелких животных он дей­ствует сильнее и длительнее.

Местно антипирин вначале влияет раздражающе, а затем вызыва­ет анестезию. На этом основании его применяют при воспалениях, для промывания мочевого пузыря, влагалища, для орошения слизистых рта, носа (3—10%-ного раствора). Как и все производные пиразолона, мест­но антипирин действует кровоостанавливающе, и поэтому его исполь­зуют при паренхиматозных кровотечениях.

Положительные результаты получают при лечении мышечного и суставного ревматизма у собак (высшие терапевтические дозы), при болях, спастических состояниях кишечника жвачных и при невралгиях у животных всех видов. В форме порошка и в концентрированных растворах (10—50%-ные) антипирин действует бактериостатически, что в сочетании с болеутоляющим действием используется иногда при ле­чении болезненных язв и ран.

Амидопирин — Amidopyrinum. 1-Фенил-2,3-диметил-4-диметилами-нопиразолон-5, CisH^NsO.

Бесцветные или слабо-желтые мелкие кристаллы без запаха, сла­богорького вкуса, медленно растворяющиеся в 20 частях воды и двух частях спирта. Действует жаропонижающе, подобно антипирину, но сильнее его. Умеряет боль. Расширяет сосуды мозга и сердца. Не раз­дражает тканей. При частом применении или в больших дозах у кошек и жвачных вызывает агранулоцитоз. Сходно с амидопирином влияет бутадион — Butadionum, 1,2-дифенил-4-н-бутил-3,5-пиразолидиндион и верадон — Veradonum — солеобразное соединение двух молекул амидо­пирина с одной молекулой барбитала.

Анальгин — Analginum. 1 -Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразо-лон-5-М-метансульфанат натрия.

Белый кристаллический порошок, слегка желтый, легко растворы мый в воде (1: 1,5), трудно—в этиловом спирте и нерастворимый эфире. Водный раствор бесцветный, нейтральной реакции. При стояни желтеет, но не теряет своей активности.

Анальгин действует болеутоляюще, противоревмг тически ив меньшей степени жаропонижающе. Местно он и

оказывает раздражающего влияния, и поэтому его часто применяют парентерально, особенно шир-око при лечении острого суставного рев­матизма, так как .он уменьшает болезненность, снижает температуру и способствует рассасыванию отечной жидкости. Аналогично действует при мышечном ревматизме.

Анальгин — средство, умеряющее боль при острых желудочно-ки­шечных заболеваниях у травоядных. Действуя через центральную нерв­ную систему, он не влияет на перистальтику, но, устраняя боль в ки­шечнике, способствует восстановлению моторной функции. Болеутоляю­щий эффект зависит от путей введения. При внутривенном введении действие проявляется сразу и длится в течение 30—45 мин, при под­кожном—через 10—20 мин и длится 1—-2 ч. Особенно хорошие резуль­таты от применения анальгина при катаральном спазме, метеоризме и атонии кишечника. После однократной инъекции анальгина у всех жи­вотных с явлением катарального спазма и метеоризма кишечника ис­чезает беспокойство, а вслед за этим уменьшаются патологические явления со стороны пищеварительного тракта.

При остром расширении желудка, сопровождающемся коликами, анальгин снимает боль, снижает температуру, успокаивает животное, но расширение желудка не уменьшается, и животное вскоре вновь на­чинает беспокоиться. Поэтому наряду с анальгином необходимы про-тивобродильные средства,

Анальгин назначают внутрь, подкожно и внутримышечно (30%-ный раствор). Для быстрого купирования болевого синдрома можно вво­дить внутривенно 10—25%-ный раствор.

Производные салициловой кислоты. Салициловые препараты влияют жаропонижающе, противоревматически, анальгети-чески и противомикробно. Антипирически салицилаты влияют только при лихорадке. Бездействуя на гйпоталамические ядра, они изменяют функциональное состояние центров теплорегуляции (значительно уси-. ливается теплоотдача и уменьшается теплопродукция). Кроме того, са­лицилаты в кислой среде, связывая углекислоту, выделяют свободную салициловую кислоту. Уменьшение углекислоты в воспалительных оча­гах умеряет воспаление, ослабляет болевые ощущения и понижает тем­пературу тела. Свободная же салициловая кислота действует антиток­сически и бактериостатически.

Жаропонижающее действие салицилатов развивается мед­ленно, но бывает устойчивым: снижение температуры заметно только через 30—45 мин, постепенно нарастая, достигает максимума через 2—3 ч и на этом уровне удерживается 6—14 ч; температура понижает­ся, но почти никогда не доходит до нормальной.

Анальгетическое влияние салицилатов очень своеобразное. Они сильнее всего умеряют боль при ревматических воспалениях мышц и суставов, меньше—при воспалениях дыхательных путей и при нев­ралгиях и совсем не влияют при травматических повреждениях тканей, при спазмах гладкой мускулатуры. Механизм анальгетического влия­ния до сих пор не установлен. Выяснено только, что салицилаты угне­тают таламические центры болевой чувствительности, но иначе, че«м морфин; в эксперименте они не ослабляют боль от механического сдав-ливания, электрического тока, теплового влияния и т. п. Более глубокое изучение салицилатов показало, что они не подавляют потенциалы афферентных нервов при обычном их состоянии, болеутоляющее влия­ние появляется только при воспалении. Анальгетическим влиянием в той или иной мере обладают все салицилаты (кроме салициламида); продукты биотрансформации их не эффективны.

Салицилаты влияют противовоспалительно. Но это влия­ние своеобразное и имеет в своей основе другие механизмы, чем боле­утоляющее и жаропонижающее. Полагают, что оно связано с биохи­мическими сдвигами в организме. И действительно уже в малых дозах салицилаты активизируют (а в больших — подавляют^ активность окислительных ферментов цинка, трикарбоновых кислот. Поэтому в ле­чебных концентрациях они улучшают обменные реакции и усиливают поглощение кислорода как у больных, так и у здоровых животных, а в больших — существенно угнетают тканевое дыхание. В низких кон­центрациях салицилаты угнетают биосинтез АТФ, разобщая окисли­тельное фосфорилирование. Вследствие этого они угнетают окисление жирных кислот, снижают уровень неорганического фосфора, гасят энер­гию возбуждения и чем резче, тем ярче она выражена.

Снижение синтеза АТФ ведет к понижению содержания гликоге­на в мышцах и печени; этому способствует также увеличение выделе­ния адреналина, а в итоге создаются условия, благоприятствующие про­явлению защитных реакций.

Салицилаты снижают уровень холестерина в крови и повышают окислительные процессы в ней. Это ведет к уменьшению неэстерифици-рованных жирных кислот (некоторые исследователи видят в этом один из механизмов противовоспалительного влияния салицилатов).

Салицилаты в дозах противоревматических активизируют функцию надпочечников, гипофиза и щитовидной железы: вполне допустимо, что это если не обеспечивает, то усиливает противовоспалительный эф­фект.

Противовоспалительное влияние салицилатов лучше проявляется при хронических формах без отека тканей. Из разных препаратов это действие хорошо выражено у салициловой кислоты. Обусловлено оно прежде всего ослаблением процессов коагуляции некоторых типов бел­ков вследствие изменений физической структуры молекулы их, электри­ческого заряда и др.

Все салицилаты хорошо всасываются во всех отделах пищевари­тельного тракта, но лучше всего в тонком отделе кишечника. Через кожу они всасываются медленно и преимущественно в верхние слои.

Резорбировавшиеся препараты подвергаются разным изменениям: кислота превращается в соль. Ацетилсалициловая кислота постепенно освобождает уксусную кислоту, а салициловая кислота превращается в натриевую соль. Значительные изменения салицилаты претерпевают в печени. Все они в той или иной степени освобождают салициловую кислоту. Дальнейшая биотрансформация ее происходит с участием гли­цина и глюкуроновой кислоты и завершается образованием салицилуро-вой кислоты и глюкоронидов.

Салицилаты усиливают распад белков и углеводов, увеличивая ко­личество выделяемой серы, фосфора, мочевой кислоты. Опытами на травоядных животных доказано, что небольшие дозы их, раздражая интерорецепторы в слизистой оболочке, усиливают отделение желу­дочного сока и повышают усвоение корма. Количество выделяемой желчи при этом также значительно возрастает.

Выделяются салицилаты главным образом почками, частью в сво­бодном состоянии, частью связанными с гликоколем. Небольшие коли­чества салицилатов выводятся с молоком, пототи и слюной.

Соединения салициловой кислоты ядовиты для животных; у тра­воядных даже после однократного приема больших терапевтических доз в моче обнаруживают иногда мочевые цилиндры, эпителиальные по­чечные клетки и лейкоциты. Плотоядные и всеядные менее чувстви­тельны, но и у них при передозировке салицилатов отмечают воспале­ние почек.

На почки салицилаты влияют даже в малых дозах, понижая вса­сывающую способность эпителия канальцев, а в больших дозах вызы­вают нефрит. От больших доз бывают ^более грозные симптомы отрав­ления — изнурительные поносы, кишечные, почечные и носовые крово­течения, ослабление сердечной деятельности, повышение рефлекторной возбудимости, связанная походка, напряженность мускулатуры и т. д.

Кислота салициловая—Acidum salicylicum. о-Оксибензойная кис­лота.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 500 частях холодной и в 15 частях кипящей воды, в 3 частях спирта, в 2 частях эфира, растворяется также в жирах.

Местно салициловая кислота медленно, но сильно раздражает рецепторы чувствительных нервов, что выражается в значительном из­менении тканей, вплоть до воспаления; при вдыхании салициловой кис­лоты животные чихают и кашляют. При приеме внутрь растворов са­лициловой кислоты усиливается отделение желудочного и кишечного сока; у собак и кошек иногда наступает рвота.

Салициловая кислота способствует отторжению ороговевших кле­ток эпителия. При нанесении на рану она усиливает грануляции, дей­ствует антитоксически и бактерицидно. В разведении 1 : 1000 задержи­вает развитие многих микробов, а в разведении 1 :500 убивает их. Эти свойства кислоты используют при лечении ран (присыпки), язв, а так­же инфекционных желудочно-кишечных заболеваний. Салициловая кис­лота задерживает рост и развитие грибов; ее спиртовые растворы (1 :5) эффективны при стригущем лишае.

Резорбтивное действие ее своеобразно. В щелочной среде (в кишечнике и тканях) салициловая кислота легко переходит в соли, поэтому в крови ее не удается обнаружить в свободном виде. Салици-ловокислые соли малоактивны и нестойки; распадаясь в кислой среде, они освобождают кислоту. В очагах ревматических воспалений коли­чество углекислоты достигает 17,5% вместо 6%, что вполне достаточно для расщепления салицилатов. Понятно, что освобожденная салицило­вая кислота действует только в зоне воспаления, а вне ее кислота вновь нейтрализуется. Такое превращение салицилатов позволяет применять их в больших дозах без существенного неблагоприятного влияния (со­лей) на сердце и вместе с тем с проявлением активного действия (кис­лоты) на ревматический процесс.

Внутрь салициловую кислоту назначают при инфекционных забо­леваниях пищеварительного тракта. Особенно благоприятные результа­ты отмечены при инфекционных поносах телят. Реже ее назначают для задержки бродильных процессов. В форме мазей и паст в комбина­ции с подсушивающими средствами салициловую кислоту часто назна­чают при экзематозных процессах кожи и мокнущих язвах. В форме же порошка в комбинации с вяжущими, дезинфицирующими и адсор­бирующими средствами ее применяют как средство, улучшающее гра­нуляцию и препятствующее развитию микробов в ране.

Натрия салицилат — Natrii salicylas, . Белый кристалли­ческий порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса; растворяются в 1 части воды и в 6 частях спирта. Сам по себе препарат фармакологически неактивен, поэтому не оказывает ни мест­ного, ни резорбтивного действия. Но в кислой среде он, расщепившись, выделяет салициловую кислоту, которая и действует жаропонижающе и противовоспалительно. Расщепление его частично бывает в желудке, но в кишечнике вновь восстанавливается натриевая соль, которая и всасывается в кровь.

Натрия салицилат действует бактерицидно, сходно с сульфанил-амидными препаратами при лечении ран. В отношении патогенных ана­эробов, стрептококков и стафилококков он обладает бактериостатическим действием примерно в той же степени, что и белый стрептоцид

Характеристики

Список файлов курсовой работы