27143-1 (612769), страница 5

Просмтор этого файла доступен только зарегистрированным пользователям. Но у нас супер быстрая регистрация: достаточно только электронной почты!

Текст из файла (страница 5)

Галоперидол ускоряет синтез и распад дофамина; увеличивает со­держание таких метаболитов его, как диоксифенилуксусная и гомова-нилиновая кислоты. И вследствие этого, как полагают, он влияет весь­ма активно седативно, вызывает явления каталепсии, резко понижает условнорефлекторную деятельность, замедляет движения (М. В. Со­рокин).

Дозы: внутримышечно 0,045—0,08 мг/кг; орально 0,07—0,1 мг/кг. Иногда используют также этаперазин, френолон, пропазин, мепро-тан, амизил, оксилидин, фенибут и др.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Бромиды. Бром в чистом виде не имеет непосредственного ле­чебного значения в ветеринарной практике, хотя, несомненно, и обла­дает бактерицидными свойствами. С лечебной целью в медицине и ве­теринарии применяют соли брома—бромиды. По данным И. П. Павло­ва, бром в форме солей оказался «могущественным регулятором и вос­становителем нарушенной нервной деятельности, но при непременном и существеннейшем условии соответственной и точной дозировки его по типам и состояниям нервной системы» (И. П. Павлов. Избранные произведения.).

Калия бромид—Kalii bromidurn, KBr; натрия бромид—Natrii bro-niidlim, NaBr; аммония бромид —Ammonii bromidum NH4Br. Все три препарата — белые кристаллы или белый кристаллический поро-щок, хорошо растворимый в воде (1:5—7,5). Принятые внутрь местно соли раздражают слизистую, вызывая гиперемию, в больших концент­рациях — гастроэнтерит. Такое действие их кратковременное и не пред­ставляет большой опасности, так как все препараты быстро всасыва­ются.

Из организма бромиды выделяются почками, железами пищевари­тельного тракта и кожи. Причем этот процесс идет значительно мед­леннее, чем всасывание, поэтому при повторных введениях препаратов следует учитывать возможность кумуляции. Бромиды выделяются в ос­новном теми же путями, что и хлориды, и при желании усилить дей­ствие назначают диету, бедную поваренной солью; для ускорения же выведения бромидов дают поваренную соль.

Практический интерес при резорбтивном действии бромидов пред­ставляет их влияние на центральную нервную систему. Это действие раньше представлялось как обычное снотворное. И. П. Павлов пока­зал, что бромиды избирательно влияют на тормозные процессы, усили­вая и концентрируя их. При резко повышенной возбудимости централь­ной нервной системы их действие напоминает влияние отдыха от работы и действие разлитого торможения; оно быстро ведет к восстановле­нию работоспособности корковых клеток. Одновременно с этим броми­ды облегчают проявление всех видов внутреннего торможения, уточня­ют дифференцировку и укорачивают угасание условных рефлексов. Весь комплекс изменений состояния коры дал основание И. П. Павлову счи­тать, что бромиды действуют так благоприятно, потому что они усили­вают ассимиляционные процессы в клетках коры.

Действие бромидов различно в зависимости от типа нервной дея­тельности, состояния ее и дозы препарата. На животных с уравнове­шенной нервной системой бромиды в умеренных дозах существенного влияния не оказывают; они действуют тем активнее, чем больше нару­шены процессы регуляции. При слабой нервной системе сравнительно легко наступает отравление животных.

Применяемые соли брома действуют одинаково. Разница заклю­чается в том, что аммониевая соль быстрее всасывается и выделяется, а действует немного сильнее, чем другие соли. Несколько медленнее всасывается калия бромид. Наиболее медленно всасывается и выделя­ется натрия бромид, поэтому и действие его выражено умереннее, но длительнее. Местно слабее всех действует натриевая соль, а сильнее— аммониевая.

В силу этих небольших особенностей весьма благоприятно влияют соли, назначенные все одновременно в равных количествах. Однако и каждая из них в отдельности также весьма активна. Наиболее часто их назначают при эклампсии, столбняке, а также как седативное сред­ство при возбуждении головного мозга и при нимфомании; пушным зве­рям — при самопогрызании.

Бромиды прописывают в порошках, болюсах и кашках, но чаще всего в форме микстур. Дозы бромидов внутрь: коровам 15,0—60,0 г; овцам 5,0—15,0; свиньям 5,0—10,0; лошадям 10,0—50,0; собакам 0,5— 2,0; курам 0,1—1,0 r.

Корневище с корнями валерианы—Rhizoma cum radicibus Valeri-anae. Получают от валерианы, или мауна лекарственного (Vaieriana of-ficinalis L.), многолетнего травянистого растения семейства валериано-вых, произрастающего в средней полосе РФ.

В корневище и корнях содержатся эфирное масло, терпинеол, сес-квитерпен, валериановая и изовалериановая кислоты, алкалоиды ва-лерьин и хитинин. Эфирное масло содержит пенен, камфен, левый бор-неол и его эфиры валериановой, уксусной, муравьиной и масляной кислот. Эфирное валериановое масло в небольших дозах умеренно воз­буждает центральную нервную систему, в частности, центры дыхания и сосудодвигательцый. В больших дозах оно угнетает центральную нервную систему, понижая рефлекторную возбудимость и ослабляя чув-ствительность периферических нервных окончаний. Кроме того, эфирное масло понижает тонус гладкой мускулатуры кйшечни.к.а и расширяет коронарные сосуды.

Валериану рекомендуют при вегетативных неврозах, нервном воз­буждении, при спазматических сокращениях кишечника, при нимфома­нии и т. д.

Дозы внутрь: коровам 50,0—100,0 г; овцам 5,0—15,0; лошадям 25,0—50,0; свиньям 5,0—10,0; собакам 1,0—5,0 г. Дозы настойки вале­рианы; коровам 15,0—40,0 г; лошадям 10,0—30,0; овцам 3,0—10,0; свиньям 2,0—5,0; собакам 0,5—2,0; курам 0,2—1,0 г. Хорошей лекарст­венной формой является настой. Часто назначают густой экстракт ва­лерианы (Extracturn Valerianae spissum), настойку валерианы (Tinctu-ra Valerianae) и настойку валерианы с камфорой (Tinctura Valerianae cun Camphora).

Корвалол — Corvalolum. Препарат, состоящий из этилового эфира с-бромизовалериановой кислоты (2%), фенобарбитала (1,82%), натрия едкого (2—3%), масла перечной мяты (0,14%), воды и спирта (до 100%). По внешнему виду это бесцветная, прозрачная жидкость с за­пахом эфира бромизовалериановой кислоты. По составу и по действию препарат близок к валакордину. Действует умеренно седативно и спаз­молитически. Применяется при неврозах, при спазмах сосудов и ки­шечника. Дозы внутрь свиньям 0,8—1,0 мл; собакам 15—30 капель.

Девинкан—Devinkanum. Препарат кристаллического алкалоида винкалина, выделенного из растения барвинок (Vincaminor L.) семей­ства кутровых. Выпускается в форме таблеток (по 0,005—0,01), порош­ка и в ампулах (0,003). Сохраняется с предосторожностью (список Б). Девинкан влияет гипотензивно и успокаивающе. Применяется при тех показаниях, что и резерпин. Дозы внутримышечно свиньям 0,006—0,008 и внутрь 0,007—0,01.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Судороги, наблюдающиеся у животных при некоторых заболевани­ях, тяжело отражаются на состоянии организма, поэтому снятию их уделяется много внимания. Значительно чаще у животных проявляется напряжение скелетной мускулатуры и фибриллярные сокращения ее. В патогенезе этой патологии много общего с судорогами и поэтому для ослабления напряжения используют те же противосудорожные препа-

раты. Из них наиболее эффективны дифенин, гексамедин и все веще­ства, угнетающие ЦНС.

Противосудорожные препараты увеличивают порог возбудимости моторных зон коры головного мозга, замедляют время двигательной реакции при раздражении этих зон и тем самым затрудняют передачу импульсов на двигательные узлы спинного мозга.

Дифедин—Dipheninum. 5-5-Дифенилгидантонин и натрия гидро­карбонат (85:15); C15N2NaO2H11. Белый с желтоватым оттенком кри­сталлический порошок без запаха, очень трудно растворяется в воде. Сохраняется с предосторожностью (список Б). Затрудняя распростра­нение возбуждения в центральной нервной системе, он умеряет все виды судорог, ослабляет и предупреждает напряжение скелетной му-скулатуры при стрессовых состояниях. Назначают внутрь и внутримы-шечно. Ориентировочная доза собакам (внутримышечно) 0,03—0,05 г; коровам и лошадям 0,18—0,23, свиньям 0,06—0,09 г.

Гексамидин — Hexarnidinum. 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидин-дион-4,6; C12N2O2H14 Белый кристаллический порошок, плохо рас­творимый в воде. Сохраняется с предосторожностью (список Б). Влия­ет так же, как и дифенил, но длительнее и поэтому используется с той же целью, но преимущественно профилактически. Дозы свиньям и со­бакам внутрь 0,06—0,08 г на 1 кг массы тела; профилактические до­зы 0,03—0,05 г/кг массы тела.

Сходно с этими противосудорожными веществами влияют хлора-кон, триметин, бензонал, метиндион, карбамазетин, этосиксимид, мор-фолеп, мидокалм, а также фенобарбитал, атропин, скополамин, ами-назин.

АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА

А нальгезией (греч. an—отрицание и algos—•-боль) называ­ют подавление болевой чувствительности, а фармакологические веще­ства, оказывающие такое влияние,— анальгетическими или анальге-тиками (Analgetica) (рис. 17). Сильная боль при заболеваниях значительно осложняет течение патологического процесса, нарушает координирующее влияние центральной, нервной системы, функцию сердечно-сосудистой системы, изнуряет животное, а в ряде случаев яв­ляется причиной увечий, шока и даже гибели животных. Поэтому изы­скание средств, подавляющих или хотя бы ослабляющих боль, давно уже является предметом деятель­ности медицинских и ветеринар­ных врачей.

-

Рис. 17. Схема формирования болевого ощущения (проводящие пути и центры

боли) )

1 — спинной мозг; // — ретикулярная форма­ция ствола головного мозга: /// — таламус; IV—кора больших полушарий мозга; V— лимбическая система; 1 — пути экстеро- и проприоцеппии; 2— спинномозговой узел; 3 — задики рог спинного мозга: 4 — желати-нозная субстанция спинного мозга; 5—не-спедифипеский путь передачи возбуждения; 6 — вентро-базальный комплекс ядер таламу-са: 7 — срединный центр: 8 — восходящие ак-тивирувдщие влияния ретикулярной форма-ции: 9 — восходящие активирующие влияния несдецифических ядер таламуса: 10 — про­зрачная перегородка; // — гиппокамп; 12 ~ миндалевидное тело: 13 — гипоталамус; 14 — связи между лимбическими структурами; 15 — пути возбуждения из лимбической си­стемы: 16 — пути интероцепции; 17 — специ­фический путь передачи возбуждения; 18 — нисходящие влияния ретикулярной формации Так как болевые ощущения формируются в центральной нерв, нои системе, а возникают при раздражении чувствительных нервных окончаний в органах и тканях, то и фармакологическое воздействие может быть на одно из этих звеньев.

Анальгетическим действием обладают все противовоспалительные средства, защищающие рецепторный аппарат или нейтрализующие раздражителей (вяжущие, слизистые, обволакивающие, адсорбирую­щие и др.). В этих же направлениях влияют местноанестезирующие вещества, выключающие отдельные звенья чувствительных нервов. Пода­вить боль можно, применяя вещества, угнетающие центральную нерв­ную систему. Все эти средства используют при соответствующих пока­заниях. Но при болевых синдромах, являющихся следствием воспали­тельных процессов в организме, исключительно высокую эффективность оказывают препараты опия, а также некоторые синтетические аналь-гетики, которые и рассматривают в этом разделе.

История изыскания анальгетиков указывает, что этим зани­мались еще в древние времена. И тогда уже было установлено, что наи­более активным анальгетиком является опий. В 1806 г. Сертюрнер (Serturner) выделил из опия основное действующее начало—морфин.

Изучение опия показало, что в нем содержится около 20 актив­ных алкалоидов, действующих анальгетически или влияющих на от­дельные стороны фармакодинамики морфина.

Морфин и многие другие алкалоиды опия имеют ряд недостатков, в том числе возможность развития пристрастия человека к ним. Это побудило синтезировать новые анальгетические средства, в значи­тельной мере свободные от недостатков морфина. Синтезу анальгети­ков предшествовало выяснение механизма перехода одних алкалоидов опия в другие. Если взять за основу структурную формулу морфи­на, то оказывается, что даже при незначительных изменениях его моле­кулы получаются новые препараты со специфическими особенностя­ми — кодеин, дионин, героин и др.

Алкалоиды опия относятся к двум разным химическим группам: пиперидинфенантрена, (морфин и др.), бензилизохинолина (папаве­рин), причем болеутоляющее действие ярко выражено только у ве­ществ первой группы.

В молекуле анестетиков фенантренового ряда очень важную роль играет четвертичный атом углерода. Он обязательно должен быть со­единен с метильной группой и с третичным азотом, причем связь с азо­том осуществляется через два углеродных атома. Кроме того, одна из валентностей третичного азота должна быть замещена метальным или другим коротким алкильным радикалом. Гидроксильные группы, на­зываемые фенольной и алкогольной, существенно отражаются на воз­можности соединений угнетать центральную нервную систему—фе-нольный гидроксил усиливает это действие, а алкогольный — ослаб­ляет.

О бразование сложных эфиров морфина сопровождается равномер­ной активизацией всех видов действия его. ^ Морфина гидрохлорид—Morphini hydrochloridum.

Алкалоид пиперидинфенантренового ряда. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; сохраня­ется под замком (список А). Медленно растворяется в воде (1:25),

растворы стерилизуют текучим паром, для стабилизации к ним при­бавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты в количестве 1%.

Морфин легко всасывается слизистыми оболочками и под­кожной клетчаткой, поэтому быстро оказывает резорбтивное действие и при подкожном и при оральном введении. В организме он медленно разрушается (4—30% за 2 ч), превращаясь в окисные соединения, ко­торые выделяются почками. Основная масса неокисленного морфина выводится железами пищеварительного тракта (больше всего железа­ми желудка). Первые следы морфина можно обнаружить в желудке уже через 5—6 мин после подкожной его инъекции. Однако он продол­жает выделяться там еще 10—16 ч. Это объясняется тем, что морфин в организме изменяется медленно, а выделенный в желудок вновь всасывается в кишечнике. Замедление перистальтики, которое при этом наблюдается, способствует всасыванию.

Морфин не раздражает чувствительных нервных окончаний в тка­нях. Он даже несколько притупляет их восприимчивость. Поэтому его можно вводить в организм любыми способами (обычно вводят под ко­жу и внутримышечно). Наиболее ярко действует препарат на чувст­вительные нервные окончания в пищеварительном тракте при назна­чении внутрь малорастворимых препаратов, содержащих морфин (на­пример, опий).

Фармакодинамика морфина сложная. Он неодинаково влия­ет на животных разных видов. Более того, у одного и того же живот­ного он неодинаково действует на разные отделы центральной нервной системы: одни угнетает, другие возбуждает, а третьи возбуждает в ма­лых дозах и угнетает в больших. Морфин угнетает инспираторные ней­роны дыхательного центра и одновременно нарушает процессы корти­кальной регуляции дыхания. Он вызывает расслабление гладкой муску­латуры и спазмы сфинктеров.

Характеристики

Список файлов курсовой работы