Производные  салициловой  кислоты 

Преимущественно назначаются перорально.

Хорошо всасываются в тонких отделах кишечника (до 80%),

максимальная концентрация в крови через1-2 часа.          

Хорошо растворимые аспизол (действующее начало – ацетилсалициловая кислота) и натрия салицилат можно вводить  парентерально.

Ацетилсалициловая кислота

Применяется более 100 лет.

До 80% препарата всасывается в верхних отделах тонкой кишки.

Максимальная концентрация в плазме через 1-2 часа.

Ощелачивание желудочного содержимого значительно уменьшает скорость всасывания препарата.

Рекомендуемые материалы

Период полувыведения 3 часа.

Элиминируется препарат почками (80%) частично в неизмененном виде, частично в виде метаболитов.

Метаболизируется в салицилаты.

Если суточная доза составляет 2г и более, интервалы между приемами могут быть увеличены,

поскольку с увеличением дозы период полувыведения салицилатов возрастает.

50% дозы инактивируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация).

Доза 300-600 мг. Интервал 4 часа. Максимальная суточная доза 3600 мг.

Применение

-ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит.

-лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях

-болевой синдром (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль)

-подавление агрегации тромбоцитов

(для профилактики тромбозов коронарных сосудов, тромбозов сосудов мозга, тромбофлебитов).

            Агрегация тромбоцитов регулируется системой тромбоксан – простациклин.

            Тромбоксан А₂ синтезируется в тромбоцитах,

            способствует агрегации тромбоцитов и сужению сосудов.

            Простациклин (ПГI₂) образуется эндотелием сосудов,

            является мощным антиагрегационным   фактором и вазодилятатором.

            Ацетилсалициловая кислота нарушает синтез тромбоксана А₂

           Эффект возникает при использовании небольших доз препарата (0,1 – 0,3 г в сутки).

           Большие дозы тормозят также образование простациклина,

           что нивелирует антиагрегационный эффект.

           Препарат обладает небольшой антикоагулянтной активностью (антагонизм с витамином К).  

Побочные эффекты

Наиболее часто, независимо от пути введения, возникают побочные эффекты со стороны ЖКТ.

-тошнота, рвота, гастралгия, диарея

-эрозивные поражения желудки и двенадцатиперстной кишки (до желудочных кровотечений)

-диспептические расстройства

Аллергические реакции

-ринит, конъюнктивит, бронхиальная астма, крапивница

-синдрома Видаля (сочетание ринита, полипоза слизистой носа, бронхиальной астмы и крапивницы).)

Синдром Рея (острая токсическая энцефалопатия с жировой дегенерацией печени и мозга)

Нарушение реологических свойств и свертывания крови

Нарушения функции печени, почек

Осложнения со стороны ЦНС (головная боль, транзиторное снижение слуха)

«Аспириновая астма» (удушье,  ринит, крапивница).Натрия салицилат

Салициламид

Имеют меньшую антипростагландиновую активность (меньше побочных эффектов).

Практически не влияют на функцию тромбоцитов.

Не вызывают синдрома Рея.

Если Вам понравилась эта лекция, то понравится и эта - 3.4 Иерархия.

Применение

Натрия салицилат при ревматическом артрите хорошо снимает боль, скованность в суставах.

Метилсалицилат

Ацетилсалицилат лизина (ацелизин)

Смесь ацетилсалицилата и глицина. Внутрь, внутримышечно, внутривенно

Обезболивающее, жаропонижающее, антиагрегационное действия.