Физиологические эффекты гормонов и фармакологические эффекты их препаратов

Физиологические эффекты гормонов и фармакологические эффекты их препаратов

1. Влияние на терморегуляцию :

- повышение потребления кислорода и продукции тепла всеми тканями,  за исключением головного мозга, половых органов и лимфоидной ткани.

2. Влияние на рост и дифференцировку тканей.

3. Влияние на процессы метаболизма :

- помимо  того,  что  данные  гормоны способствуют росту,  они также  способствуют  синтезу  белков (анаболический эффект);

- в высоких дозах катаболический эффект;

- увеличивается скорость катаболизма холестерина;

- оказывается влияние на водно-электролитный обмен (например,  при гипофункции ЩЖ - задержка воды и электролитов).

Рекомендуемые материалы

4. Влияние на сердечно-сосудистую систему:

- происходит стимуляция скорости и силы сокращений миокарда, усиление сердечного выброса.

5. Влияние на ЦНС :

- повышается миелинизация нервных волокон.

6. Влияние на кровь :

- при  гипофункции  щитовидной  железы развивается анемия.

В клинике могут  встречаться состояния гипо- и гиперфункции щитовидной железы. При гипофункции ЩЖ (гипотиреоидизм) отмечаются три формы патологии:

1) микседема (у взрослых);

2) кретинизм (у детей);

3) эндемический простой зоб (первичный  гипотиреоз).

Для  лечения всех трех форм гипотиреоидизма используют следующие препараты : I. ТИРЕОИДИН (Thyreoidinum; вып. в порошках и таблетках  по 0,05 и в таблетках,  покрытых оболочкой по 0,1 и 0,2).

Препарат доступен,  дешев.  Порошок получают из высушенных,  обезжиренных  щитовидных  желез  убойного  скота.

Действие  этого  препарата  связано  с наличием в нем двух гормонов :  тироксина и трийодтиронина. Тиреоидин наиболее эффективен при микседеме,  когда,  благодаря использованию этого препарата, удаётся годами добиваться хорошего клинического эффекта.

Показания к применению :

1. Кретинизм  (желательно,чтобы  лечение  было начато как можно раньше, так как развитие мозга, в основном,  заканчивается  к третьему году жизни человека).

2. При  лечении больных раком щитовидной железы перед удалением опухоли.

3. С  большой  осторожностью  препарат  используют  у больных с атеросклерозом.

Побочные эффекты :

a) аллергические реакции;

b) явления  тиреотоксикоза (при передозировке):  тахикардия,  потливость,  слабость,  ухудшение  течения ишемической болезни сердца,  ухудшение течения СД и др.

II. ТРИЙОДТИРОНИНА ГИДРОХЛОРИД (выпускается в таб.  По 0,02 и 0,05).

Этот препарат является синтетическим средством, соответствующим  по  строению и действию естественному гормону щитовидной железы. Препарат быстрее всасывается, оказывает более быстрый эффект и действует в целом быстро, но коротко. Начало действия - через 4-8 часов, максимальный эффект развивается через 24 часа.   Действие препарата постепенно снижается  в  течение  недели (период полуэлиминации – два дня).

Препарат используется по тем же показаниям, что и тиреоидин, но в основном, при подострых состояниях.

Показания к применению :

1. Первичный гипотиреоз и микседема, кретинизм (более целесообразным является использование препарата  в первой стадии лечения).

2. При частичной аденоэктомии щитовидной  железы  при ее гиперфункции.

3. При резистентности к тиреоидину.

4. При  микседематозной  коме и психозе (наиболее эффективен).

Побочные эффекты те же, что у тиреоидина.

III. ЛЕВОТИРОКСИН (L-тироксин) - синтетический аналог тироксина. Выпускается в таблетках по 25, 50, 75,100, 125, 150, 200 мкг.

Отличается от предыдущих препаратов тем, что медленно всасывается, медленно   выводится, терапевтический  эффект наблюдается через 7-12 дней. Назначают препарат один раз в сутки.

Показания и Побочные эффекты те же.

IV. Синтетические комбинированные препараты :

- ТИРЕОКОМБ (содержит Т3, Т4 и калия йодид); _ ТИРЕОТОМ  (содержит Т3 и Т4).

Кроме того,  при тиреотоксикозе используют b-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол) с целью снижения тахикардии и т. п.

ПРЕПАРАТЫ ПРИ ГИПЕРТИРЕОИДИЗМЕ При этом состоянии  развивается  клиническая  картина диффузного токсического зоба разной степени тяжести. Тиреотоксикоз реализуется  экзофтальмом,  тахикардией,  потливостью, повышением обмена веществ и т.п.

В целом выделяют две группы антитиреоидных препаратов I. Группа  препаратов,  используемых при гиперфункции щитовидной железы -  ингибиторы  синтеза  гормонов (тиамазол, синоним: мерказолил).

ТИАМАЗОЛ (Thiamazole;  вып. в таб. по 0,005) - синтетик,  легко растворимый в спирте и воде. Препарат вызывает снижение синтеза тироксина в железе путем подавления  фермента оксидазы.  Снижается основной обмен.  Препарат долго накапливается в железе, а поэтому имеет длительный латентный период, и клинический эффект развивается через 1-2 недели, а максимальный эффект - в течение 4-8 недель. Поэтому  препарат  обычно  назначается на длительный период - в среднем на один год и более,  так как на меньший срок препарат назначать просто нельзя.

Побочные эффекты :

1. Угнетение кроветворения (лейкопения, анемия, агранулоцитоз).

2. Кожная сыпь (препарат влияет на нуклеиновый обмен).

3. Лимфоаденопатия.

3. Препарат проникает через плаценту, вызывая угнетение развития плода.

4. Легко проникает в грудное молоко матери.

5. Зобогенный эффект (гиперплазия щитовидной железы в ответ на активный синтез ТТГ аденогипофизом - реализация эффекта обратной связи :  мерказолил вызывает снижение синтеза гормонов железы, в результате  чего  увеличивается  синтез релизинг-гормонов, что влечет за собой увеличение выброса ТТГ и,  как следствие, разрастание щитовидной железы.

II. Вторая группа антитиреоидных препаратов, используемых  в лечении больных с гиперфункцией щитовидной железы - ПРЕПАРАТЫ ЙОДА (йодиды).

Информация в лекции "Актиномикоз" поможет Вам.

Это самая старая группа средств,  применяемых для лечения больных с дисфункцией щитовидной железы. Прежде всего,  следует сказать о препаратах, содержащих элементарный йод.  Это раствор Люголя (5%  раствор йода в 10%  растворе йодида калия) и неорганические йодиды (йодиды калия и натрия).  Идея назначения этих препаратов состоит в том,  что содержание  в  них  йода  значительно превышает физиологические потребности организма.  Однако  тканевые  рецепторы реагируют не на молекулы гормона,  а на йод, входящий в их состав.  При больших дозировках йода  рецепторы  обманываются, что приводит к снижению продукции релизинг-гормонов.

Это, в свою очередь, и ведет к снижению продукции ТТГ, железа уменьшается,  наступает ее атрофия, резко уменьшается ее васкуляризация.

Препараты действуют  быстро,  и  эффект  проявляется, спустя 24 часа с момента начала лечения. Максимальный клинический эффект наблюдается через 10-14 дней. Однако через некоторый промежуток времени лечебный  эффект  значительно уменьшается.  При  длительном  лечении  этими  препаратами состояние больного может даже вернуться  к  исходному  или еще более ухудшиться.  Таким образом,  данные препараты не пригодны для длительного лечения и используются только  по одному  показанию  -  при подготовке больных к операции на щитовидной железе, с целью снижения васкуляризации.

Побочные эффекты

- йодизм (насморк, кашель, конъюнктивит);

- раздражение слизистой желудка.