Диссертация (Разработка состава и технологии лекарственных форм с экстрактами эвкалипта прутовидного (eucalyptus viminalis labill.) и эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea Moench) для лечения воспалительных заболеваний полости рта), страница 4

Таблетки для рассасыванияТаблеткидлярассасывания–твердаялекарственнаяформа,предназначенная для рассасывания в полости рта [23]. При рассасываниитаблетки в полости рта лекарственное вещество присутствует в тканях глотки в22большей концентрации и задерживается вдвое дольше, чем при использованииспреев, что дает больше возможностей для оказания лечебного воздействия. Прирассасывании в полости рта таблетки в 2,5 раза усиливается продукция слюны илизоцима, что оказывает дополнительное смягчающее действие, например приболи в горле. Большинство таблеток для рассасывания имеют приятный вкус.Применение таблеток для рассасывания оказывает положительное эмоциональноевоздействие на пациентов.

Таблетки для рассасывания удобно брать с собой вдорогу или, при необходимости, на работу [6].Таблетки для рассасывания в полости рта обычно выпускают без оболочки.Получают их по специальной технологии с целью высвобождения действующеговещества (или веществ) в полости рта и обеспечения местного действия [23].Преимущества использования таблеток для рассасывания над лекарственнымаэрозолем и раствором для полоскания описаны в разных источниках [1, 31, 32].Установлено, что при использовании таблеток для рассасывания, на слизистойоболочке препарат дольше сохраняется, чем при применении аэрозоля.

Доказано,что «площадь эффективного воздействия препарата и его концентрациядостигают максимальных значений именно при использовании таблеток длярассасывания» [79].Ассортимент таблеток для рассасывания представлен в таблице 2.Таблица 2Ассортимент таблеток для рассасывания№п/пНаименова Основное действующеениевеществопрепаратаФирма производитель1ГексализБиклотимолЭноксолон2Имудонлиофилизированная смесь Solvay pharmaceuticalsсухихбактерий(Lactobacillus acidophilus,Lactobacillusfermentum, ФармстандартLactobacillushelveticus,СтранаЛизоцим Laboratoires Bouchara- ФранцияRecordatiФранцияРоссия23Lactobacillusdelbruecki томскхимфарм ОАОsubsp. lactis, Streptococcuspyogenes/groupeA/,Enterococcusfaecalis,Enterococcusfaecium,Streptococcussangius,Staphylococcus aureus subsp.aureus,Klebsiellapneumoniaesubsp.pneumoniae,Corynebacteriumpseudodiphtheriticum,Fusobacteriumnucleatumsubsp. nucleatum, Candidaalbicans)3ЛизобактЛизоцим + ПиридоксинBosnaLek,БоснияиГерцеговина4ЛарипронтДеквалиния хлорид +Лизоцима гидрохлоридOktober Pharma C.А.Е.Египет5СебидинХлоргексидинАскорбиновая кислота6СтрепсилсАмилметакрезол+Дихлорбензиловый спиртMaksonPharmaceuticals7СупримаЛОРАмилметакрезол+Дихлорбензиловый спиртShreya Life Sciences ИндияPvt.Ltd.8Фарингосепт Амбазон+ ГлаксоСмитКляйнТрейдингTerapiaRanbaxyРоссияИндияРумынияИндияТаким образом, анализ информации литературных источников показывает,что таблетки для рассасывания являются оптимальной лекарственной формойдля снятия воспалений и боли в горле с точки зрения доставки лекарственноговещества, однако, так же как и спреи, в их состав включены, в основном,активные фармацевтические субстанции синтетического происхождения.241.2.3.

Комбинированные препаратыАнализ ассортимента лекарственных средств для ЛОР-практики показывает,что в виде комбинированных лекарственных фитопрепаратов выпускается ихвесьма ограниченное количество (Таблица 3) [22, 118].Таблица 3Ассортимент комбинированных лекарственных препаратов для лечениявоспалительных заболеваний полости рта№п/пНаименование препарата1ГексализОсновноедействующеевеществоВидлекарственнойформыБиклотимолЛизоцим ЭноксолонТаблеткиФирма производительLaboratoiresBouchara-Recordati;СтранаФранцияLaboratoires DomsAndrian23КаметонИнгалиптХлоробутанолаСпрейгемигидрат;Камфорасинтетическая;Lментол;Эвкалиптовое маслоМосхимфармМикрофарм ОООУкраинаМятыперечной Спрей;лситьев масло;АэрозольСульфаниламид;МосхимфармРоссияСульфатиазол;Россияпрепараты;Фармстандарт ОООпрепараты;ВИПС-МЕД ООО;АлтайвитаминыЗАО;Тимол;Эвкалиптапрутовидноголистьев маслоДавфарм ОООФармстандарт ОООФармамед ОООМикрофарм ООО4Акваплюсмарис Водаморскаянатуральнымимикроэлементамис СпрейЯдранУкраинаХорватия255АквалоргорлоМорскаявода, Спрейэкстракт алоэ вера иэкстрактромашкиримскойИС ЛАБФранция6Аквалоргорло миниМорскаявода, Спрейэкстракт алоэ вера иэкстрактромашкиримскойИС ЛАБФранция7Аквалорэкстра фортеМорскаявода, Спрейэкстракт алоэ вера иэкстрактромашкиримскойИС ЛАБФранция8АквалорАлоэ вера, ромашка Спрейэкстра форте римскаяминиИС ЛАБФранция9Викс Актив Парацетамол,СимптоМаксФенилэфрин,АскорбиноваякислотаРафтонАнглия10Esberitox® NПорошоксухой экстракт из Таблеткисмесикорневищбаптизиикрасильной,Schaper&ГерманияBRÜMMER GmbH& Co.

KGкорняэхинацеипурпурной,корняэхинацеипалиды,молодыхпобегов и листьевтуи11ЛизобактЛизоцимагидрохлорид,пиридоксинагидрохлоридТаблетки для Bosnalijekрассасывания12СтрепсилсАмилметакреазол,2,4дихлорбензиловыйспирт.ПастилкиБоснияReckittBenckiser ТаиландHealthcareВеликоManufacturingбритания26Проводятся исследования новых разработок по созданию спреев сфитосубстанциями, обладающие широким спектром лечебного действия и невызывающие побочных реакций [50].Разработан и применяется комбинированный препарат из смеси жидкихэкстрактов ромашки, календулы, тысячелистника и эхинацеи пурпурной всоотношении 2:1:1:1 «Эроткан» для лечения пародонтита и стоматитов [32].В Пятигорской фармацевтической академии разработан комбинированныйсостав спрея, содержащий комплекс растительных масел под названием «кызылмай» [70].Таким образом, комбинированные составы лекарственных препаратов длялечениявоспалительныхзаболеванийполостиртавнастоящеевремявостребованы практической медициной и являются весьма актуальными.1.3.

Стандартизация лекарственных препаратов с экстрактами эвкалиптапрутовидного и эхинацеи пурпурнойСозданиеэффективныхпроисхожденияневозможноибезбезопасныхразработкисредствобъективныхрастительногометодовихстандартизации.ЛечебноесодержаниемдействиетакихэкстрактаБАВ,какэвкалиптаэуглобали,прутовидногообусловленомакрокарпали,являющихсяциклоаддуктами формил-флороглюцина с моно- или сесквитерпеновым остатком.Фармакологическое действие также связано с присутствием тритерпеноидов ифенольных веществ [137, 141, 144].Установлено, что эуглобали можно извлекать из ЛРС хлорсодержащимирастворителями, спиртами, смесью петролейного эфира - ацетона н-гексана. Вспиртовых растворах они имеют характерные максимумы при 275-280 и 340 нм[83].27В соответствии с нормативной документацией (НД) на экстракт эвкалиптапрутовидного (эвкалимин) (ФC 42-3605-98) количество фенолоальдегидовопределяют спектрофотометрически после образования окрашенного комплекса сраствором железа окисного хлорида при 600 нм [94].Содержание суммы фенолальдегидов в ЛРС возможно оценивать методомпрямой спектрофотометрии после их извлечения 95% или 70% спиртом при длиневолны 278 нм (Эвкалипта прутовидного листья0039337502,ФСП42-2007-08).ПредложеныФСП 42-8000-06, ФСП 42методики,использующиеспектрофотометрию в УФ-области спектра гексановых извлечений [76, 92, 116].Стандартизация ЛРС и препаратов эхинацеи пурпурной производитсяобычно по определению содержания фенилпропаноидов в пересчете нацикориевую кислоту [76,83, 116, 128].Такимобразом,растительныеэкстрактыэвкалиптапрутовидного(эвкалимин) и эхинацеи пурпурной (эстифан) содержат комплекс биологическиактивных веществ, основные из которых терпеноидные фенолоальдегиды(эуглобали) и тритерпеноиды эвкалипта прутовидного, а также фенолкарбоновыекислоты эхинацеи пурпурной, определение которых в лекарственных формахвозможно осуществлять современными и доступными аналитическими методамии приборным оборудованием.Анализ литературных данных, посвященных химическому составу ифармакологическим свойствам экстрактов эвкалипта прутовидного (эвкалимин),эхинацеипурпурной(эстифан),атакжеразработаннымметодикамихстандартизации, свидетельствует о целесообразности создания на их основеновых комбинированных составов лекарственных препаратов антимикробного,противовоспалительного и иммуностимулирующего действия.28Выводы по I главе1.

Установлено, что в ассортименте лекарственных средств для местногоприменения при лечении воспалительных заболеваний полости рта ведущее местозанимают такие лекарственные формы, как спреи и таблетки для рассасывания.2.Вассортиментевоспалительныхсовременныхзаболеванийлекарственныхполостиртасредствотсутствуютдлялечениякомбинированныелекарственные фитопрепараты, содержащие растительные экстракты эвкалиптапрутовидного (эвкалимин) и эхинацеи пурпурной (эстифан).3. Существующие методики анализа экстрактов эвкалипта прутовидного иэхинацеи пурпурной позволяют адаптировать их при разработке новых составовлекарственных форм.4.

Учитывая эффективность и безопасность указанных фитоэкстрактов – являетсяцелесообразным проведение научных исследований по разработке на их основеновых комбинированных составов лекарственных препаратов с антимикробным,противовоспалительным и иммуностимулирующим действием, которые найдутприменение в ЛОР-практике, стоматологии и других отраслях медицины.29Глава II.

Объекты и методы исследованийДиссертационные исследования проведены на базе кафедры общейфармацевтической и биомедицинской технологии и ЦКП ФГБАОУ «Российскийуниверситет дружбы народов» Министерства образования и науки РоссийскойФедерации, а также в Центре химии и фармацевтической технологии и Центремедицины ФГБНУ «Всероссийский научно-исследовательский институтлекарственных и ароматических растений», на кафедре коллоидной химии МГУим. М.В.