Диссертация (Разработка состава и технологии лекарственных форм с экстрактами эвкалипта прутовидного (eucalyptus viminalis labill.) и эхинацеи пурпурной (Echinacea purpurea Moench) для лечения воспалительных заболеваний полости рта), страница 3

При этом он оказывает не толькоантимикробное, но и противовоспалительное, и иммуностимулирующее действие[144].Отсутствие нежелательных реакций организма и высокая эффективностьэвкалимина в терапевтических дозах позволяет применять его длительное время.Другим положительным свойством является рациональнаятехнология егополучения из доступного лекарственного растительного сырья [93, 96].Наосновеэвкалиминаразработанырядлекарственныхформ,использующихся при различных патологиях. Так, спиртовой раствор 0,25% и 1%для местного применения используют в качестве промываний, орошений приострых гнойно-воспалительных процессах после вскрытия гнойного очага;орошений, примочек компрессов, смазываний очага патологии; при ангинеларингитах,фаринголарингитах.Послеразличныхэндоларингеальныххирургических вмешательств, до и после интубационного наркоза, применяют16ингаляции разведенным (1:20) раствором эвкалимина [76, 95].

Интраназальныевведения, орошения ротоглотки раствором эвкалимина показали преимуществопрепарата перед соком каланхоэ [17].У больных стоматологического профиля (пародонтит, язвы, эрозии,стоматиты) применение 1% раствора эвкалимина (без разведения) в видеполосканий и орошения в течение короткого промежутка времени позволяетостановитьвоспалительныйпроцесс(исчезновениегиперемии,отѐка,неприятного запаха) по сравнению с традиционными методами леченияхлогексидином и другими средствами [77]. Учитывая дегидратирующее действиеэтилового спирта, использование спиртовых растворов эвкалимина в некоторыхслучаях является не рациональным. Поэтому разработаны мягкие лекарственныеформы - гель и крем, которые хорошо наносятся и равномерно распределяются наповерхности без применения тампонов и марлевых салфеток, показали хорошуюпереносимость и отсутствие нежелательных побочных эффектов [77].Были проведены клинические испытания препарата эвкалимин в детскойпрактике [138].

Авторы проведенного исследования пришли к выводу, чтоэффективность препаратов эвкалимина идентична эффективности традиционныхметодов лечения гайморита и паратонзиллярного абсцесса, в связи, с чем этипрепараты рекомендованы как препараты выбора при указанных заболеваниях удетей. В числе достоинств эвкалимина большинство клиницистов отмечают,наряду с выраженными противобактериальными, противовоспалительными, в томчисле в отношении антибиотикорезистентной флоры, свойствами препарата,наличие у него и противоотѐчного эффекта [17].Таким образом, эвкалимин, являясь высокоэффективным лекарственнымсредством антибактериального и противовоспалительного действия, не только неприводит к нарушению микробной флоры, но и оказывает лечебный эффект приосложнениях, вызванных антибиотико- и химиотерапией [82, 142, 144].17Учитывая высокий лечебный эффект препарата, хорошую переносимость удетей и взрослых, отсутствие местно-раздражающих, аллергизирующих иобщетоксических проявлений [52, 81], является целесообразным дальнейшаяразработка новых лекарственных форм, содержащих эвкалимин.Однако не меньшей популярностью среди фитопрепаратов пользуются илекарственные средства из эхинацеи пурпурной [70, 75], занимающих ведущееместо среди иммуностимулирующих лекарственных средств.

И уже более чем 100лет к эхинацее не ослабевает внимание, как научных исследователей, так ипрактической медицины [11,36, 51, 55, 73-75,86, 87, 89, 97, 102-105, 109,122, 123,125, 128,140-142,148].ВфармацевтическойпромышленностиРоссийскойФедерациииспользуется только один вид – Echinacea purpurea L. Moench., сем.Сложноцветные (Asteracea) [22, 23].В качестве лекарственного растительного сырья используются трава всвежем и высушенном виде, а также свежие корневища с корнями, из которыхполучают сок, сухой экстракт, таблетки «Эстифан», спиртовую настойку, жидкийэкстракт, водный настой, капли «Иммунал», сироп «Иммунекс» и др. [5, 18,19, 20,30, 32, 44].Установлено, что индивидуальные биологически активные веществаэхинацеи проявляют меньший терапевтический эффект, чем ее настойки,экстракты и консервированный сок [46].ПрепаратыэхинацеиширокопредставленывГермании.Изнеизготавливают более 250 фармацевтических препаратов, включая, экстракты,мази и напитки [103].В настоящее время, из всего многообразия БАВ эхинацеи, наиболееизучены в экспериментальных и клинических исследованиях гидрофильныеполисахариды, простые сахара, фенольные соединения, производные кофейнойкислоты, алкалоиды, кислота аскорбиновая и ряд других, а также липофильныевещества:эфирноемасло,алкиламидыненасыщенныхжирныхкислот,18фитостеролы, смолы и др.Вэхинацее пурпурной идентифицированымакроэлементы (алюминий, железо, калий, кальций, магний) и микроэлементы(барий, бериллий, ванадий, кобальт, марганец, молибден, никель, селен, серебро,цинк) [15, 16, 29, 30, 36].Мировую славу эхинацея заслужила как иммуномодулятор естественногопроисхождения,стимулируяпреимущественноклеточныйиммунитет,увеличивает количество Т-лимфоцитов, повышает фагоцитарную активностьлейкоцитовихемотаксисгранулоцитов,содействуетвысвобождениюцитокининов, и таким образом, активизирует неспецифичную резистентностьорганизма [31,51, 139].Наряду с иммуномодулирующими свойствами, препараты эхинацеиобладаютантимикробным,противовоспалительным,противовирусным,антиоксидантным,фунгициднымпротивоаллергическим,радиопротекторным действием [140].Препаратыэхинацеиугнетаютростстрептококков,стафилококков,кишечной палочки, вируса гриппа, герпеса 1-го типа, риновирусов типов 1A и 14,респираторного синцитиального вируса, аденовирусов 3 и 11, обладаютвыраженным интерфероноиндуцирующим действием [46, 73, 92].В стоматологической практике препараты эхинацеи нашли применение приразличных заболеваниях пародонта [32].Исследования показали, что все препараты эхинацеи пурпурной невызываюталлергическихрепродуктивнойреакций,токсичности.непроявляютОтрицательногомутагенныхвзаимодействиясвойств,препаратовэхинацеи пурпурной с другими лекарственными средствами в литературе неописано.По мнению многих специалистов, является рациональным использованиеиммуностимуляторов, в том числе и растительных, при лечении воспалительныхзаболеваний полости рта, так как состояние местного иммунитета ротоглоткитакже требует медикаметозного воздействия [4, 26, 31,45,59,68].19Таким образом, анализ приведенных данных убедительно свидетельствует оцелесообразностирасширенияассортимента отечественныхлекарственныхфитосредств из эвкалипта и эхинацеи.1.2.Видылекарственныхформдляместногопримененияпривоспалительных заболеваниях полости ртаВажным требованием, предъявляемым к современным лекарственнымформам антимикробного и противовоспалительного действия для лечениязаболеваний полости рта, являются их низкая скорость абсорбции со слизистойоболочки и отсутствие аллергенности.Немаловажным является удобство применения и наличие приятныхвкусовых ощущений [86, 89].На фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент средств дляместного лечения воспалительных заболеваний полости рта, которые, взависимости от лекарственной формы, можно разделить на 3 группы: жидкие(растворы для полоскания), твердые (таблетки для рассасывания) и газообразные(аэрозоли и спреи) [38].1.2.1.

СпреиСпреи – это аэрозоли, не содержащие пропеллента, высвобождениесодержимого которых происходит за счет давления, создаваемого воздухом, спомощью механического распылителя насосного типа или при сжатииполимерной упаковки. По сравнению с аэрозолями спреи являются более грубодисперсной системой [23, 34]. Это современная и технологичная лекарственнаяформа, особенностями которой являются: точность дозирования, гигиеничность,меньшая травматичность и экономичность.20Форма спрея более эффективна для лечения заболеваний ротовой полости игорла, нежели аэрозоль. Размер капель в спрее составляет 15-20 мкм, а в аэрозоле1-2 мкм.

За счет большего размера капель спрей концентрированно осаждаетсяименно в ротовой полости и глотке, не проникая далеко в дыхательные пути как вслучае использования аэрозольного препарата [49].Таким образом, при использовании лекарственных препаратов в виде спрея,увеличивается активная поверхность лекарственного вещества на слизистой,происходит его депонирование в подслизистом слое [34, 50].В настоящее время выпускаются различные составы спреев для терапиизаболеваний ЛОР-органов (Таблица 1) [22, 50, 103].Таблица 1Ассортимент спреев, используемых в ЛОР-практике№п/п1НаименованиепрепаратаБиопароксОсновноедействующеевеществоФузафунгинФирма – производительСтранаLes Laboratoires ServierФранцияEgis pharmaceuticals, Plc.Венгрия2ГексаспрейБиклотимолLaboratoires Bouchara-RecordatiФранция3ГексоралГексэтидинPfizerФранцияГерманияGedeke4Генферон® Лайт Интерферонтаурини Биокад5ИзофраФрамицетин6ЙоксАллантоин+ IVAX PharmaceuticalsПовидон-ЙодЧехия7КсимелинКсиметазолинNicomedДания8НазолОксиметазолинСегмел Инк; Хэлс ЛайфСША9НокспрейОксиметазолинСперкоУкраина10ОралсептФенолReplek Pharm.МакедонияLaboratoires Bouchara-RecordatiРоссияФранция2111ОтривинКсиметазолинNovartisШвейцария12ПиносолМасла сосныобыкновенной,мяты перечной,листьевэвкалипта +тимол +гвайязулен +токоферолаацетатФармакУкраинаZentivaСловакияGP Grenzach ProduktionsГермания13Полидексас Неомицин +Полимиксин В+фенилефриномДексаметазон+Фенилэфрин14РинонормКсиметазолинMerckle, GmbhГермания15РинорусКсиметазолинСинтезРоссия16Саноринс НафазолинэвкалиптовыммасломIvax,ЧехияPharmaceuticals с.р.о;Галена АССпофа Прага17СнупКсиметазолинUrsapharm Arzneimittel GmbHГермания18СтопангинГексэтидинPharmaceuticals; Galena ACЧехияIvax,19ТизинТетризолинGenrich Mak Gmbh und Ko KGГерманияРезультаты изучения ассортимента спреев показывают, что спреи сфитосубстанциями для лечения воспалительных заболеваний полости ртазанимают небольшой сегмент фармацевтического рынка.1.2.2.