92411 (Нейтропные средства. Анксиолитики), страница 2

Хлордиазеноксид (мебриум, хлорепид) был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазеноксид своего значения полностью не потерял.

Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3-5 дней).

Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях.

Антипсихического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение.

Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приёма внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2-4 часа; период полусуществования 8-10 часов. Выделяется главным образом почками.

Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряжённостью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климактерических расстройств.

В анастезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде.

В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражением головного и спинного мозга.

Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.

Дозы хлозепида подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым (внутрь), начиная с 0.005-0.01г (5-10мг) в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5-10мг в день до суточной дозы 30-50мг (в 3-4 приёма). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста – по 0.0025 – 0.005г (2.5 – 5мг) на приём.

Хлозепид обычно хоршо переносится. Иногда возможны сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушение менструального цикла, понижение либидо.

Препарат противопоказан приострых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы и производных фенотиазина. Не назначают хлозепид во время беременности.

В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0.005г хлозепида, покрытые оболочкой жёлтого цвета, в упаковке по 50 штук.

2.Сибазон (Sibazonum)

7-хлор-2.3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1.4бензодиазепин-20Н;

Синонимы: Анаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум,

Седуксен, Ansidin, Apauren, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam , Eridan, Lembrol, Pasitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival и другие.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Сибазон (диазепам) является одним из основных бенздиазепиновых транквилизаторов.

Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудоржный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Сибазон назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также приневрозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.

В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.

Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных стастических состояниях.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие.

Принимают сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно.

При приёме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0.0025 – 0.005г (2.5 – 5мг) 1-2 раза в день, постепенно дозу увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0.005 – 0.01г (5 – 10мг). Максимальная суточная доза 0.06г (60мг). Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приёма.

Внутривенно и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психотропным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абетиненции.

Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.

Формы выпуска: таблетки по 0.005г (5мг) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета в упаковке по 20 штук, а также таблетки для детей по 0.001 и 0.002г оранжевого или жёлтого цвета в упаковке по 20 штук, в банках оранжевого стекла.

3.Феназепам (Penazepanum)

7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2.3-дигидро-1Н-1.4бензодиазетин-2-СН;

Синоним: Fenazepam.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором и анксиолитического действия, превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических и психатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и другие, так как снимает состояние тревоги и страха.

Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к митразепаму.

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0.00025 – 0.0005г (0.25 – 0.5мг) 2-3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0.003 – 0.005г (3 – 5мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0.002 – 0.01г (2 – 10мг).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же как для хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетка белого цвета по 0.0005 и 0.001г (0.5 и 1мг) в упаковке по 50 штук и по 0.0025г (2.5мг) в упаковке по 20 штук. [5]

4.Нозепам (Nozepamum).

7-хлор-2.3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1.4бензодиазепин-2=ОН;

Синонимы: Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten,

Pricopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam и другие.

По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабее. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и хлордиазепоксид. Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных, а также при нарушениях сна и судорожных состояниях.

Назначают внутрь в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0.005 – 0.01г (5 – 10мг); средняя разовая доза для взрослых 0.02 – 0.03г (20 – 30мг). Суточная доза составляет 0.03 – 0.09г.

Форма выпуска: таблетки по 0.01г в упаковке по 50 штук. [5]

5.Лоразепам (Lorazepam)

7-хлор-5-(орто-хлорофенил)-2.3-дигидро-3-окси-1Н-1.4-бензодиазепин-2-ОН;

Синонимы: Ативан, Тавор, Ansilor, Ativan, Kalmalin, Lovax, Lorenin, Lorsedal, Lorsilan, Merlit, Sidenar, Tavor, Tenusta, Trapax.

По структуре близок к нозепаму, содержит дополнительный атом хлора в фенильном заместителе бензодиазепина. Обладает выраженной транквилизирующей активностью.

Показания к применению такие же, как для сибазона и других бензодиазепиновых транквилизаторов.

Назначают внутрь в виде таблеток. При невростических состояниях принимают до 1.25 – 2.5мг; при психических расстройствах – по 5мг и более (до 15мг) в день.

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания такие же, как при лечении другими препаратами бензодиазепинового ряда.

Форма выпуска: специальные таблетки по 2.5 мг.

6.Мезапам (Mezapamum)

7-хлор-2.3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1.4-бензодиазепин;

Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Onobrin, Imozepam, Medaurin, Medazepam, Melmazepam, Medaurin, Medazepol, Medazedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и другие.

Зеленовато-жёлтый мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, легко в спирте.

Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелоксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как «дневной» транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность в течении дня.

Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических препаратов.

Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой , страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абесинентном синдроме.

Мезапам принимают внутрь. Суточную дозу распределяют на 2-3 приёма. Повышение суточной дозы рекомендуется проводить за счёт увеличения вечерней дозы. Для взрослых средняя доза составляет 0.01 – 0.02г (10 – 20мг), средняя суточная доза 0.03 – 0.04г (30 – 40мг).

При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течении 1-2 недель.

При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия.

Формы выпуска: таблетки по 0.01г (10мг) и гранулы для приготовления суспензии. Гранулы мезапама для детей белого цвета с желтоватым оттенком; выпускают в банках оранжевого стекла вместимостью 150 мл с меткой, обозначающей 100мл. В каждой банке 20г гранул, в которых содержится 0.04г (40мг) мезапама.

7.Гидазепам (Gidazepamum)

7-бром-1-(гидразинокарбонил)метил-5-фенил-1.2-дигидро-3Н-

1.4-бензодиазепина-2-ОН ;

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте.

Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых транквилизаторов наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным действием.

Гидазепам назначают взрослым в качестве «дневного» транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования синдрома абетиненции при алкоголизме и поддерживающей терапии в период ремиссии больных хронического алкоголизма.

Назначают внутрь по 0.02 – 0.05г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза составляет 0.06 – 0.2г, при мигрени и логоневрозах – 0.04 – 0.06г.

Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3-4 месяцев.