94162 (Фармакологія гельмінтозів), страница 10

Широкі випробування альбендазолу, проведені на експериментальних моделях трихоцефальозу, анкілостомідозу, ентеробіозу, трихінельозу, опісторхозу, гіменолепідозу, ларвального альвеолярного ехінококозу виявили ряд нових цікавих особливостей, що розширили дані про характер хіміотерапевтичної дії цього препарату.

Альбендазол на моделях нематодозів і нестодозів проявляє високу ефективність на личинкові і статевозрілі стадії розвитку гельмінтів. Найбільш чутливими до дії альбендазола виявились моделі ентеробіозу і далі по втрачанні активності — моделі анкілостомідозу, трихоцефальозу, трихінельозу, опісторхозу, гіменолепідозу, ларвального альвеолярного ехінококозу. На моделях нематодозів виразно виявилася велика активність альбендазола по відношенню до личинкових форм, ніж до статевозрілих стадій розвитку гельмінтів. При вивченні різних схем призначення виявлено, що на моделі ентеробіозу активність альбендазолу була вища при одноразовому введенні добової дози, ніж при дробному призначенні препарату протягом дня.

На моделях ларвального ехінококозу при дробовому введенні альбендазола до 4 разів на добу досягалася хороша ефективність. Цікаве спостереження було зроблено при вивченні дозової залежності противогельмінтної активності альбендазолу. Так, на моделях трихінельозу і ларвального альвеококозу ефект препарату наростає до певного рівня проте, подальше збільшення доз або не збільшує ефекту, або його навіть знижує. Ці результати, так само як і результати одномоментного або дробного призначення, є підставою для проведення різної тактики лікування кишкових і тканинних гельмінтозів.

У разі кишкових гельмінтозів оптимальним є призначення альбендазолу один раз на добу, у разі тканинних гельмінтозів потрібні повторні прийоми препарату до 3—4 разів на добу.

Токсичність і безпека

Альбендазол по гострій токсичній активності відноситься до помірно токсичних речовин, проте, вже при одноразовому введенні до цього препарату на відміну від медаміну, виявлена виражена видова чутливість. Альбендазол, так само як і медамін, володіє здібністю до кумуляції, а також, як інші похідні карбаматбензімідазолу, володіє сильно вираженим ембріотоксичним і слабшим тератогенним ефектом. Безпечна доза альбендазолу для внутрішньоутробного розвитку плоду рівна 5 міліграм/кг при 20-денній повторності введення.. Альбендазол не проявив мутагенної активності в 4 стандартних тестах — клітини кісткового мозку і статеві клітки гризунів, бактерійний тест Еймса, культура кліток яєчників китайського хом'яка. Проте знайдена слабо виражена алергізуюча дія альбендазола.

Ефективність альбендазола висока і при лікуванні кишкових гельмінтозів досягає 80—100%.

При лікуванні тканинних гельмінтозів у хворих токсокарозами спостерігається стійке клінічне поліпшення, у хворих альвеококозом гальмування зростання паразитарних пухлин, у хворих ехінококозом — зменшення розмірів цист, зникнення дрібних цист паразитів.

Зазначені дані необхідно враховувати у повсякденній практиці, а також під час планування, розробки та реалізації національних програм з профілактики та лікування гельмінтозів.

48