92045 (680386), страница 4
Текст из файла (страница 4)
Было изучено воздействие липофильных мурамоилдипептидов на иммунную систему в тесте стимуляции антибактериальной резистентности у мышей при внутрибрюшинном введении заведомо летальной дозы бактериального возбудителя. Исследованы две группы гликозидов MDP на стимулирование устойчивость мышей к поражению грамположительными (S. aureus) и одна - грамотрицательными (Е. coli) бактериями.
Установлено, что наиболее высокий протективный эффект к внутрибрюшинному заражению мышей S. aureus индуцируют -алкил-, -(трикозанил-12)-, -циклододецил-, -п-толил- и -п-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенилгликозиды MDP. В эксперименте с Е. coli не выявлено четкого влияния липофильности или структуры агликонов на протективное антиинфекционное действие для большинства соединений из изученной группы гликозидов мурамоилдипептида. Наиболее достоверное снижение летальности, вызванноее грамотрицательными бактериями, было выявлено для -тетрадецил-MDP, -4-трет-бутилфенил-MDP и -п-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенил-MDP (доза 1 мкг/мышь), а также для -децил-MDP и -(ундецил-6)-MDP (доза 20 мкг/мышь).
Не выявлено достоверного различия в иммуностимулирующем действии - и -гликозидов MDP.
Для большинства изученных липогликопептидов наблюдалось увеличение иммуностимулирующего действия при возрастании липофильности агликона.
Ключевые слова: гликопептиды, мурамоилдипептид, О- и S-гликозиды, гликозилирование, антибактериальная и вирусная резистентность.
SUMMARY
Tsikalova V.N. Lipophylic glycosides of muramyldipeptide: synthesis and antiinfection protective action. – Manuscript.
Thesis for Ph.D. degree on speciality 02.00.10 – bioorganic chemistry. A.V. Bogatsky Physico-Chemical Institute of the National Academy of Sciences of Ukraine, Odessa, 2008.
Thesis devotes of synthesis of new N-acetylmuramoyl-L-alanyl-D-isoglutamine (muramyldipeptide, MDP) lipophylic glycosides with various structures of aglycone, different types, and configurations of glycoside bond, and establishments of effects of structure and lipophility of MDP glycosides on their protective antiinfection action. Synthesis of new glycosides with primary and secondary symmetrical aliphatic, alicyclic, alkylphenyl, alkylphenylthio, 2-(adamantyl-1)- and arylethyl aglycons was accomplished. New lipophilic б-glycosides of muramyldipeptide, namely -dodecyl, -(undecyl-6), -cycldodecyl-MDP were derived.
Glycosides of MDP, which stimulation resistance of mouse’s in the presence of gram-positive (S. aureus) and gram-negative (Е. coli) bacterium’s, were revealed. It was founded that -decyl-MDP have protective effect against influenza virus infection in mice.
Key words: glycopeptide, muramyldipeptide, O- and S-glycosides, glycosylation, antibacterial and antivirus resistance.
1 розрахункове значення коефіцієнту розподілу н-октанол - вода, одержане за допомогою програми Chem Drow Ultra 9.0 trial version
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
