EHIN1 (678147), страница 2
Текст из файла (страница 2)
1.4.2.2.1. Производные кофейной кислоты.
К наиболее важным производным кофейной кислоты относятся эхинозиды, хлорогенная кислота, синарин. Всего обнаружено 17 её проиводных. Наибольшее их количество их свойственно эхинацее бледной -11, эхинацее пурпурной -7, эхинацее узколистной -6, в то время как в эхинацее стимулирующей, парадоксальной, теннессийской и темнокрасной обнаружены только по одному производному кофейной кислоты.
Депсиды кофейной и винной кислот найдены главным образом у эхинацеи пурпурной и бледной. Основным веществом этой группы является цикоревая кислота. Её максимальное количество содержится у эхинацеи пурпурной и колеблется от 0,2 до 1,29%. Несколько меньше у эхинацеи бледной и узколистной. У всех этих видов отмечена одинаковая закономерность: соцветия и листья содержат кислоты больше, чем корни и стебли. Количество цикориевой кислоты даже в пределах одного вида может варьироваться в зависимости от возраста растений, продолжительности их культивирования и фазы вегетации. Все это необходимо учитывать при заготовке сырья, его идетификации, а также при разработке фармакопейных документов.
Эхинакоцид обладает бактерицидной активностью в отношении золотистого стафилококка, стрептококка, гипозетивным и анальгетическими свойствами. В конце 80-х годов в Германии были запатентованы экстракты эхинацеи с содержением цикориевой кислоты, обладающей иммкностимулирующими свойствами.
Кофейная кислота обладает антибактериальной, противогрибковой, антиоксидантной и мембраностимулирующей активностью.
1.4.2.3. Другие гидрофильные вещества.
Еще в 1914 году в корнях эхинацеи были обнаружены белки. Их количество у эхинацеи пурпурной колебалось от 5,17 до 5.31%. В наземной же части растения белка значительно больше и для эхинацеи пурпурной составляет 18,3-20%, в том числе легко растворимого 11,8-12,8%. Белок сбалансирован по аминокислотному составу.
У эхинацеи пурпурной идентифицированы гликопротеины, локазана их иммунная активность и антигенная специфичность in vitro.
В прошлом веке из эхинацеи были выделены алкалоиды. Для эхинацеи пурпурной характерно наличие бетаина-глицина. Отжатый сок из эхинацеи пурпурной, используемый для производства препарата Эхинацин, выпускаемого фирмой Madus (Германия), стандартизуется по бетаину.
В высушеных корнях эхинацеи пурпурной и узколистной в небольшом количестве (0,006%) обнаружены характерные для сложноцветных алкалоиды туссилягин и изотуссилягин. Количество их в эхинацеи может варьироваться под действием экологических факторов. У растений, растущих на влажных и богатых азотом почвах, установлено более высокое содержание алкалоидов.
Для эхинацеи бледной и пурпурной отмечено наличие сапонинов. Сапонины эхинацеи пурпурной обладают вирусонейтрализующей и иммуностимулирующей активностью
В наземной части эхинацеи пурпурной обнаружены органические кислоты (3,3%), а в корнях молочная кислота.
В листьях эхинацеи пурпурной содержится 8,56*10-2% провитамина А и 1,72%*10-4 % витамина С. В корнях его количество составило 8,3*10-4%, в свежих соцветиях -2,14*10-4%. В свежих листьях и стеблях эхинацеи пурпурной содержится 230 мг витамина С на 100 г массы. Это важно, так как витамин С является природным антиаксидантом.
1.4.3.Липофильные вещества.
1.4.3.1. Эфирное масло.
Эфирное масло - важный компонент химического состава представителей рода эхинацея. В корнях эхинацеи пурпурной количество эфирного масла колеблется от 0,01 до 0.024%, в листьях - от 0.01 до 0.64%, а в соцветиях от 0.08 до 0,12%.
В составе масла, выделенного из корней эхинацеи пурпурной, обнаружено 31 вещество. Основными компонентами этого масла являются сесквитерпены, кариофен и фарнезен. Кроме них встречаютя -пинен, -пинен, -фарнезен, мирцен, лимонен, цимол, туйен, гумулен, кариофилен эпоксид.
В эфирном масле наземной части эхинацеи пурпурной обнаружены: борнеол, борнилацетат, пентадека-8-ен-2-он, гермакрен-Д, кариофилен; выделены: ванилин, n-гидроксикоричная кислота, а в масле свежих растений гермакреновый спирт.
Эфирное масло эхинацеи содержит в значительных количествах ненасыщенные углеводороды.
Липофильная фракция эхинацеи, содержащая эфирные масла, проявляет более выраженную иммунную активность, чем гидрофильная фракция.
1.4.3.2 Алкимиды ненасыщенных кислот.
Для представителей рода сложноцветных довольно показательно наличие ненасыщенных алкиламидов.
У эхинацеи пурпурной преобладают амиды 2,4-диеновой структуры и составляет 0,0004-0,039%. Эти соединения обуславливают жгучий вкус сырья и препаратов эхинацеи., а также обладают местноанестезирующими свойствами.
Алкимиды корней эхинацеи пурпурной обладают противовоспалительным действием.
Запатентованы иммуностимуляторы из эхинацеи, полученные путем экстракции с помощью воды и повторной экстракции липофильными растворителями. При этом активными ингридиентами являлись: полиненасыщенные С10-14 изобутиламиды карбоновой кислоты,, а также С-2 карбонил с10-18 алкены и алкины. Липофильные экстракты в лабораторных условиях усиливали фагоцитоз гранулоцидов человека. Запатентован способ получения экстрактов из корней эхинацеи узколистной и пурпурной, обладающих иммуностимулирующей активностью и используемых для лечения гипертрофии простаты и воспалительных заболеваний, содержащих комплекс изобутиламида с циклодекстрином. Из растений эхинацеи пурпурной была получена паста, содержащая около 50% производного изобутиламида, используемая для лечения воспаления, отёков и нарушений иммунитета.
1.4.3.3. Другие липофильные вещества.
Кроме ранее охарактеризованных соединений в липофильной фракции эхинацеи обнаружены фитостеролы. Прежде всего это -систотерин, а также систотерин-3--D-глюкозид и стигмастерин.
В корнях эхинацеи пурпурной и узколистной содержится олеиновая, линолевая, церотиновая, пальмитиновая, миристиновая и льняная кислоты. В наземной части эхинацеи пурпурной найдены 13-гидрокси-октдека-9Z,11Е,15Z-триеновая кислота, производные лабдана. В растениях эхинацеи пурпурной и бледной обнаружены цианиды:цианидин-3-О--D-гликопинарозид и цианидин-3-О-6-малонин--D-гликопиранозид.
1.4.4.Смолы.
В корнях эхинацеи пурпурной обнаружены смолистые вещества темнокоричного цвета со слабым специфическим запахом и неприятным, горько-соленым вкусом. Смола размягчается при температуре 35-40С, а разжижается - при 95С. Ацетон извлекает 1,48% смолы, бензол -1,05%, спирт -7,5-9,5%, хлороформ -1,68 - 1,89%, эфир -0,48--0,64%. Лучшим растворителем является спирт. Кислотное число смолы равно 37-69, число омыления -210, эфирное число-173-141. В смоле не установлено наличие эфирного масла и камедей.
1.5. Макро- и микроэлементы.
В свежих корнях эхинацеи пурпурной идентифицированы следующие макро- и микроэлементы: кальций (776мг100г сырья), калий (314мг), алюминий (129мг), магний (117мг), хлор (76 мг) и железо (48).
В корнях эхинацеи пурпурной обнаружены карбонаты, сульфаты, хлориды, фосфаты и силикаты, а также катионы кальция, калия, магния и железа.
В корнях эхинацеи пурпурной и узколистной, растущих на Украине, обнаружены калий и кальций, а из микроэлементов: молибден, селен, серебро, кобальт, никель, цинк, барий, бериллий, ванадий и марганец.
Уровень содержания микроэлементов у эхинацеи пурпурной выше, чем у других видов.
2.Качественный анализ травы эхинацеи пурпурной
Взятую для анализа аналитическую пробу сырья измельчают до размера частиц, которые проходят сквозь сито с диаметром 1мм. В круглодонную колбу емкостью 50 мл помещают 50 г порошка травы эхинацеи, добавляют 20 мл 50% этанола и нагревают с возвратным холодильникам в течение 30 минут, поддерживая медленное кипение. Вытяжку охлаждают и фильтруют через бумажный фильтр. Экстрагент полностью выгоняют на роторном испарителе, остатки на дне колбы дважды промывают хлороформом по 20 мл. Хлороформ удаляют, колбу просушивают от следов хлороформа, остаток на дне колбы разбавляют в 1 мл 95% этанола.
На хроматографическую пластину "Silufol UV-254" микропипеткой наносят 0,004 мл исследованного экстракта в виде полосы 10*3мм. В роли свидетелей на линию старта наносят 0,004мл 0,2% спиртового раствора кофейной кислоты и 0,004мл 2% водно-диаксанового раствора рутина (1:1) также в виде полосы 10*3 мм.
Хроматографируют восходящим способом в системе растворов тулуол: этилацетат: муравьиная кислота:вода
(10:100:100:10). Насыщение камеры продолжается не менее 1 часа. После прохождения фронта растворов до конца пластинки ее вытаскивают и подсушивают в сушильном шкафу 10 минут. В лучах ультрафиолетовой лампы с длиною волн 360 нм стартовое пятно имеет белую флуоресценцию, на уровне кофейной кислоты - синюю, а между последим пятном и пятном рутина выделяется еще не меньше 2-х пятен с голубой флуоресценцией.
После обработки хроматограммы парами аммиака все пятна изменяют свет изменяют свет и дают флуоресценцию от красно-голубоватого до желтого.Сопоставление пятен на хромотограми осуществляется на основе сравнения их движения с свидетелями, а также на основе данных высокоэффективной хроматографии.
Было установлено, что в экстракте травы содержится рутин Rf 0,06, Vут 630 мкл, время удержания 12,6мин. Рутин-стандарт на ТШХ имел Rf 0,06, а на ВЕРХ - Vут 700мкл, время удержания 14 минут. Разниза во времени связана с погрешностями прибора.
Таким образом предложенный метод качественного анализа с помощью ТШХ позволяет позволяет провести идентификацию травы эхинацеи, а также травы вытяжек ее наземной части по основным фенольным соединениям
3. История применения эхинацеи в медицине, роль
отечественных и зарубежных ученых в её исследовании
На Украине эхинацея разводилась как декоративное растение преимущественно в южных районах и использовалась в медицине неофициально. Но за несколько последних лет учеными Института лекарственных растений разработаны рекомендации по промышленному выращиванию и переработке эхинацеи пурпурной на Украине. Фармакопейный комитет Украины утвердил разработанную с участием ученых УкрФА временную фармакопейную статью на корень эхинацеи пурпурной культивировнной и рассматривает документацию на траву, которая предлагается как один из компонентов биостимулирующего сбора "Фитонорм".
В Украинской фармацевтической академии г.Харькова на кафедре ботаники под руководством профессора Сербина был проведен фармакогностический анализ эхинацеи пурпурной, культивируемой на .Украине. Определены и приведены макро- и микроскопические диагностические признаки лекарственного сырья -корней и травы. Разработан способ качественной идентификации спиртно-водных вытяжек из травы методом ТСХ, приведены данные на ВЭЖХ.
Сейчас на Украине рекламируется и распространяется продукция доктора Тайса - разнообразные лекарственные формы с экстрактом эхинацеи. При инфекции дыхательных и мочевыводящих путей немецкая фирма Мадаус АГ предлагает "Эхинацин" - спрессованный сок травы; как антивирусный действует комплекс "Эксберитокс" с экстрактом эхинацеи.
Экспериментально установлено, что настойка эхинацеи нетоксична. Она обладает бактериостатическим, фунгицидным, вирусостатическим и противовоспалительным действием, подавляет образование гиалуронидазы, усиливает дейкопоэз, является сильным активатором макрофагов, гранулоцитов и лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), повышая защитные силы организма, иммунитет и относится, таким образом, к растительным стимуляторам или модуляторам иммунной системы. Она также мягко стимулирует кору надпочечников, увеличивая продукцию гормонов, которые оказывают определенное противоаллергическое и противоревма-тическое действие.
Сок из свежих соцветий вызывает ускорение свертывания крови, а при местном применении - ускорение процессов заживления ран.
В Германии получен препарат эхинацеи для приема внутрь и в ампулах. Немецкий врач Мадаус рекомендовал эхинацею при ангине, тонзилите, хронисепсисе, параметрите и различных заболеваниях внутренних органов.
Первым исследователем и популяризатором эхиницеи в нашей стране был профессор Томилин, который считал ее мощным стимулятором центральной нервной системы, биостимулятором и чудесным терапевтическим средством, подобно женьшеню. Томилин установил, что настойка эхинацеи обладает свойством усиливать сексуальную потенцию и оказывает хорошее ранозаживляющее действие при ранах и ожогах. Автор вылечил троих больных, страдавших дискоидной формой красной волчанки (кожной формой).
С.А. Томилин рекомендовал эхинацею при состоянии психической депрессии, явлениях психического и физического переутомления, а также предложил клинически изучить её при инфекционных заболеваниях (брюшном тифе, роже, скарлатине, гонорее, остеомиелите, цереброспинальном менингите, волчанке) и септических состояниях.
Еще в 1954 году Б.С. Никольской консервированный спиртом сок эхинацеи был изучен экспериментально и допущен фармакологическим комитетом для клинического применения при язвенной болезни и гастритах. Однако препарат не был введен в медицину.
Л.В.Селезенко и В.Д. Осетров указывают, что настойка эхинацеи эффективна для лечения и особенно профилактики респираторных и вирусных заболеваний (грипп, герпес симплекс, ОРВИ и др.), при многих хронических заболеваниях аутоиммунного характера (ревматоидный артрит, гепатиты, нефриты и др.), при аднексите, простатите, лейкопении, вызванной облучением или цистостатиками, септических процессах, экземе, псориазе, ожогах, отморожениях, трофических язвах, гнойных глубоких ранах, карбункулах, а также вызывает определенное действие при онкопроцессах.
Эхинацея может стать полезным вспомогательным средством в лечении рака. С помощью эхинацеи можно корректировать уровень лейкоцитов при облучении или химиотерапии. Исследование с 55 участниками, проходившими лучевую терапию, показало, что у 85% пациентов, принимавших в это время E. purpurea, сохранялся стабильный уровень лейкоцитов, тогда как у остальных пациентов отмечалось его постоянное снижение. У больных с карциномой, употреблявших экстракт эхинацеи, увеличивалось количество клеток CD4+, естественных клеток-киллеров, и активированных клеток-киллеров лимфокинов. Одновременно снижался уровень клеток CD8+. (Z)-18-пентадекадин, обнаруженный в корнях E.angustifolia и E. purpurea, оказывает прямое противораковое действие.
Экстракты E. purpurea в комбинации с женьшенем (Panax ginseng) использовались в лечении больных СПИДом и пациентов с синдромом хронической усталости.
![](https://s.studizba.com/z.php?f=/templates/si/i/noavatar.png&w=100&h=100&t=1"){kind=avatar}
