Основы радиофармацевтической химии (С.Н. Калмыков - Лекции)

Основы радиофармацевтическойхимииСтепан Николаевич Калмыковтел. 939-32-20stepan@radio.chem.msu.ruhttp://radiochemistry-msu.ru/students/3-kursЯдерная медицинаирадиофармацевтическая химияДиагностикаТерапия- Поиск соединения, распределение или поведение которого ворганизме позволяет решать конкретную диагностическуюили терапевтическую задачу;- Выбор радионуклида;- Синтез РФП;- Приготовление лекарственной формы и контроль качестваРФП;- Доклинические испытания;- Клинические испытания.Органотропность - свойство того или иного веществанакапливаться в различных тканях организма.Одно из первых исследованийщитовидной железы сиспользованием 131IFDG-PET/CT scan in patient with merkel cellcarcinoma (18F-дизоксиглюкоза)https://www.facebook.com/photo.php?fbid=10151859561367357&set=a.10151859561282357.1073741830.364429672356&type=3&theaterРадиофармацевтический препарат (РФП) – диагностические илитерапевтические средства, которые в готовой дляиспользования форме содержат один или несколькорадионуклидов.НерадиофармацевтическаяхимияЛучевая терапия,Рентгеновская диагностика.in-vivoЧисло процедур в области ядерной медициныСтранаЧисло процедур на 1000 чел в годКанада65США52Япония48Великобритания39Германия34Чехия28Нидерланды16Россия7-13Основные диагностические методы(medical imaging)••••••••••Сонография (УЗИ)Рентгенологические методыКомпьютерная рентгеновская томография (КТ)Магнитно-резонансная томография (МРТ)Планарная (гамма) сцинтиграфия (ПС)Однофотонная эмиссионная компьютерная томография(ОФЭКТ)Позитронная эмиссионная томография (ПЭТ)ОФЭКТ-КТПЭТ-КТПЭТ-МРТРентгеновское исследованиеТомография (от греч.

tomos - ломóть, слой) - методнеразрушающего послойного исследования внутреннейструктуры объекта путем его многократного просвечивания вразличных пересекающихся направлениях;В основе принципа действия томографа лежит компьютернаяреконструкция трехмерного изображения распределения РФПпо набору его двухмерных проекций.1979: нобелевская премия за создание методатомографии(Hounsfield and Cormack)Р.Н. КрасиковаПланарная сцинтиграфияРадионуклиды:99mTc, 123I, 111In, …Камера Ангера, детекторы NaI(Tl)Сцинтиграфия почек с использованием 99mТс-дмсапиелонефрит, инфекция мочевых путей,аномалии развития почек, артериальная гипертензия,трансплантированная почка, мочекаменная болезнь,гидронефрозОФЭКТКак получить Tc-99m?98Mo(n,γ) 99MoИзотопный генератор – устройство периодическогополучения короткоживущих радионуклидов, в которомболее долгоживущий материнский радионуклиднаходится в неподвижной форме, чаще всего на колонке,а дочерний накапливается и может быть элюирован сколонки.ПЭТ (ПЭТ/КТ)Максимальный пробег в мышце:4,1 мм (углерод-11)2,39 мм (фтор-18)9,3 мм (галлий-68)Р.Н.

КрасиковаЗлокачественные клетки характеризуютсяболее активными процессами гликолиза,что обусловлено повышенным уровнембелков, транспортирующих глюкозу(транспортеров глюкозы Глут1 1 и Глут 2),и, в большей степени, увеличениемактивности гексокиназы в неоплазме.Контролькачеств идозированиеОблучениемишени нациклотронеСинтез в горячихкамерахСостав клинического ПЭТ-центрасканнеррадиохимияциклотронКрасикова Р.Н.Р.Н.

КрасиковаР.Н. КрасиковаДинамика роста количества отделений ПЭТ в Германии, Японии и СШАД.О. ДубинкинД.О. ДубинкинРадионуклиды для терапии• Бета• Альфа• ОжеP. August Schubiger,AMIN I. KASSISINT. J. RADIAT. BIOL., NOVEMBER–DECEMBER, 2004, VOL. 80, NO. 11–12, 789–803Roger Alberto, and Alan SmithНАПРАВЛЕННАЯ АЛЬФА-ТЕРАПИЯ (211At и 125I)http://nano.msu.ru/files/basics/2012/lecture11-Sobolev.pdfhttp://www.inbi.ras.ru/ubkh/49/Sobolev.pdfА.С. Соболевhttp://www.genebiology.ru/structure/VES0685.pdfСхема строения модульного нанотранспортера (МНТ) и этапов егопроникновения в клетку-мишеньА.С.

СоболевРадионуклиды для терапии•••••••90Y166HoХелаторБиомолекула177Lu213Bi212BiAc-225 10 дα 5.8 МэВFr-221 4.8 минα 6.3 МэВ211AtAt-217 0.032 c225AcBi-213 45.6 минα 7.0 МэВβPo-213 4.3 мксα 8.4 МэВPb-209 3.25 чβBi-209Схема синтезаМировой рынок ядерной медициныБ.Л. ЖуйковБ.Л. Жуйков.