93856 (Современный экстракционные лекарства из растительного сырья. Лекарственные формы), страница 2

Содержит экстракт алтейного корня – 4,0; сухой экстракт корней солодки – 1,0.

Перед употреблением разводить до отметки на бутылочке на 200 мл, взболтать. Принимать после еды детям до 6 лет по 1 чайной ложке 4-5 раз в день.

3. ТЕХНОЛОГИЯ ВОДНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЭКСТРАКТОВ-КОНЦЕНТРАТОВ

Определение

Экстракты-концентраты – это особая группа экстрактов, основное назначение которых заключается в том, чтобы служить исходным материалом для приготовления аптечных вытяжек (настоев и отваров). По консистенции они могут быть жидкие и сухие.

Производство

Жидкие экстракты (Extracta fluida standartisata) готовят обычно в соотношении 1:2. Готовят концентраты в заводских условиях путем экстракции сырья слабым спиртом (20-40%) специальными способами, которые дают возможность получения полного соответствия извлечения по количеству действующих веществ водному настою или отвару, полученному из определенного количества сырья в аптечных условиях.

Сухие экстракты (Extracta sicca standartisata) получают осторожным упариванием жидких и введением в них наполнителей: молочного сахара, декстрина или их смеси до соотношения действующих веществ 1:1 или 1:2.

Они максимально очищены, приближены по сопутствующим веществам и стандартизованы на определенное содержание действующих веществ.

Экстракты-концентраты хорошо растворяются в воде с образованием прозрачных растворов. Использование их в условиях аптеки ускоряет процесс приготовления лекарств. Экстракты-концентраты стойкие и удобные при хранении и транспортировке, их применение освобождает от необходимости хранения растительного сырья.

Однако наряду с определенными преимуществами применение концентратов имеют и отрицательные стороны. Некоторые сухие концентраты гигроскопичны, при хранении часто отсыревают, что нарушает правильность дозировки и затрудняет взвешивание. Для устранения этого недостатка и стабилизации экстрактов предложен метод микрокапсулирования с использованием в качестве оболочек производных целлюлозы, аэросила, то есть пленкообразующих веществ.

Настои, приготовленные из экстрактов-концентратов и непосредственно из растительного сырья, часто имеют внешние различия по интенсивности окраски и степени прозрачности, особенно настои из корня алтея и экстракта-концентрата алтея сухого (1:1). У больных эти различия вызывают сомнения в правильности приготовления лекарств, по этому при отпуске настоев, приготовленных из концентратов, рекомендуется делать на рецепте или сигнатуре соответствующую пометку, чтобы при повторении лекарства оно могло быть приготовлено тем же способом, как и в первый раз.

4. ЭКСТРАКТЫ В ТЕХНОЛОГИИ ПИЛЮЛЬ

Растительные экстракты склеивают порошкообразные вещества, придавая пилюльной массе необходимые консистентные свойства. Густые экстракты можно рассматривать как очень концентрированные, вязкие, клейкие, трудновысыхающие сиропообразные жидкости, богатые сахаром и декстрином. Экстракты наиболее часто используют для приготовления пилюль, но они хуже склеивают массы, содержащие резко гидрофобные вещества (камфору, ментол) и хорошо растворимые соли (кальция хлорид, натрия бромид и др.). Не рекомендуется применять растительные экстракты в пилюлях с солями алкалоидов в связи с адсорбцией их на экстракте.

Особое место среди растительных экстрактов занимает экстракт солодки. Благодаря наличию глицирризиновой кислоты он обладает хорошими эмульгирующими свойствами и может использоваться для приготовления пилюль с гидрофобными жидкостями. Однако, экстракт солодки несовместим с солями железа и кальция ввиду образования нерастворимых солей; непригоден для приготовления пилюль из лекарственных веществ с кислыми свойствами, так как он имеет щелочную реакцию.

Растительные экстракты наряду с проявлением склеивающих свойств, оказывают терапевтическое действие. Если прописан густой лечебный экстракт, для получения пилюльной массы требуемой консистенции достаточно введения растительного порошка. Если прописан жидкий лечебный экстракт (например, экстракт водяного перца), его упаривают в выпарительной чашке (либо наносят на внутреннюю поверхность горячей ступки) и готовят пилюли, добавляя растительный порошок. Если прописан сухой экстракт, добавляют этиловый спирт и растительный порошок в качестве вспомогательных веществ. Спирт используют 40 или 70%.

5. ПОРОШКИ С СУХИМИ И ГУСТЫМИ ЭКСТРАКТАМИ

Приготовление сложных порошков с экстрактами, представляющими собой концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья, зависит от свойств применяемого экстракта и его консистенции. В технологии порошков очень часто используют экстракт красавки. В ГФ Х приведены два препарата экстракта красавки: густой, содержащий 1,5% алкалоидов, и сухой, содержащий 0,75% алкалоидов, т.е. две части сухого экстракта равны одной части густого экстракта (1:2). При отсутствии сухого экстракта для удобства работы в аптеке разрешено использовать раствор густого экстракта – Exstractum Belladonnae solutum (1:2), который готовят по прописи: 100,0 г густого экстракта растворяют в смеси из 60,0 г воды, 10 г 90% этилового спирта и 30,0 г глицерина. Вода является основным растворителем, глицерин играет роль высокомолекулярных соединений, образующихся при растворении экстракта, от коагуляции, старения. Этиловый спирт улучшает растворение экстракта, а также выполняет роль консерванта. При хранении раствор экстракта менее устойчив, чем исходный густой экстракт. Поэтому раствор разрешается готовить не более, чем на 15 дней. Порошки, содержащие экстракты, вследствие их гигроскопичности отпускают в вощеных или парафиновых капсулах.

6. ГУСТОЙ ЭКСТРАКТ ЛИСТЬЕВ ОРЕХА ГРЕЦКОГО

Рациональным решением проблемы создания новых лекарственных препаратов на основе листьев ореха грецкого (таблеток, капсул и др.) с определенным фармакологическим действием является получение биологически активной субстанции - густого экстракта листьев ореха грецкого. При исследовании условий экстракции биологически активных веществ из листьев ореха грецкого для получения густого экстракта предварительно было получено ряд водно-спиртовых вытяжек из сырья методом дробной мацерации. Наибольшее количество экстрактивных веществ, дубильных веществ и суммы флавоноидов из листьев ореха грецкого экстрагирует 40% этанол.

7. ЭКСТРАКТ КОРНЕЙ И КОРНЕВИЩА ШЛЕМНИКА БАЙКАЛЬСКОГО

Химические исследования показали, что в корнях шлемника байкальского содержится 6 классов флавоноидов. При извлечении водой использована суспензионная экстракция с применением непрерывно действующих центрифуг типа ОГШ, а при извлечении органическими растворителями и их смесями с водой (спирт, смеси спирта с водой и др.) – фильтрационная экстракция. Фильтрационную экстракцию можно рассматривать как одну из современных разновидностей перколяции, диаколяции или эваколяции. В силу вступила представление об экстракции как комплексном процессе, включающем смачивание растительного материала экстрагентом, растворение экстрактивных веществ и вытеснение концентрированных растворов непрерывным потоком экстрагентов. При фильтрационной фильтрации стало возможным получать максимально концентрированные извлечения в первых сливах и достигать истощения сырья минимальным количеством экстрагента. Фильтрационная экстракция позволила получать более качественные извлечения за счет ускорения процессов извлечения и уменьшения времени контакта извлечений с развитой поверхностью растительного материала.

Интересные данные получены и при разработке суспензионной экстракции. В этом случае удалось создать непрерывные процессы экстракции, например, при переработке тонко измельченного листа подорожника в плантаглюцид. В технологических процессах переработки корней солодки и соцветий бессмертника удалось объединить фильтрационный и суспензионный методы экстракции при комплексном извлечении действующих веществ. Далее извлечения концентрируются в вакуум-циркуляционных, ротационных или тонкопленочных роторных испарителях. Из концентратов целевые продукты отделяются при селективной экстракции, разделяются колоночной хроматографии на минеральных или органических молекулярных сорбентах или на ионообменных смолах.

Биодобавка ШЛЕМНИКА БАЙКАЛЬСКОГО применяется при гипертонии, неврозах; имеет успокаивающий эффект, а также препарат оказывает кардиотоническое, омолаживающее, антисмазматическое, снотворное, противоаллергическое действие, легкое желчегонное, слабительное, отхаркивающее средство.

8. ЭКСТРАКТ ТЕРМОПСИСА СУХОЙ

Экстракт термопсиса, входящий в состав комбинированного лекарственного средства Кодесана IC, содержит смолы, слизи, эфирное масло, сапонины, аскорбиновую кислоту, а также биологически активные алкалоиды: термопсин, цитизин, пахикарпин, анагирин, гомотермопсин. Препарат применяют для уменьшения и устранения кашля при заболеваниях дыхательных путей (бронхопневмония, бронхит, эмфизема легких) у взрослых и детей в возрасте до двух лет.

Получение. Растительное сырье сначала обрабатывают слабой щелочью – раствором аммиака или гидрокарбонатом натрия. Далее экстрагируют органическим растворителем. Очищают переводя алкалоиды-основы в алкалоиды-соли и наоборот, пока органический растворитель, который содержит сумму алкалоидов-основ не станет чистым. Для разделения и очистки используют хроматографические методы.

В медицине также используют таблетки от кашля, сухую микстуру от кашля для взрослых, как отхаркивающие средства. Кодтермопс – комбинированный препарат экстракта термопсиса с кодеином употребляют при кашле

КОДЕСАН – таблетки используют при кашле. Содержит 0,02 г экстракта термопсиса, 0,2 г корня солодки.

9. ЭКСТРАКТ СЕМЯН КОНСКОГО КАШТАНА

Большинство препаратов венопротекторного действия содержат экстракт семян конского каштана, который обладает рядом положительных эффектов: противовоспалительный, антиоксидантный, противоотёчный, венотонизирующий и венопротекторный. Экстракт содержит эсцин – основное действующее вещество, а также проантоцианидин А2, эскулин и др. компоненты. Выраженное терапевтическое действие на сосуды и клапаны оказывает именно α-эсцин. Это вещество лишено негативного гемолитического и анафилактического действия, свойственного β-эсцину (подтверждено исследованиями на крысах).

Одним из последних представителей группы препаратов с венопротекторным действием является АЭСЦИН фармацевтической компании «Польфа» (Кутно, Польша). Препарат выпускается в форме таблеток и геля, которые содержат оптимальное количество основного действующего вещества α-эсцина. Получение. Для экстракции используют этиловый спирт. Полученный после отгонки спирта густой экстракт для очистки и фракционирования обрабатывают растворителями: петролейным эфиром, бензолом и хлороформом. Для очистки от сопутствующих веществ используют также методы хроматографии на колонках сорбентов: оксида алюминия и силикогеля.

ВЕНОПЛАНТ - фитопрепарат фирмы « Др. Вильмар Швабе», содержит – сухой экстракт из семян конского каштана, содержит определённое количество эсцина – 50 мг в одной таблетке, что значительно больше, нежели содержится в других препаратах с эсцином.

Препарат не устраняет уже заметных варикозно расширенных вен (таких лекарств не существует вообще), но приводя в норму тонус вен, он уменьшает проникновение жидкости в близко размещённых тканей и тем самым облегчает выраженность таких симптомов, как боль, чувство тяжести в ногах, ночные судороги, отёчность ног и раздражение кожи.

10. ЭКСТРАКТЫ НА ОСНОВЕ ЛИСТЬЕВ ГИНКО БИЛОБА

Гинко появилось на Земле еще в пермский период, около 280 млн лет назад Ии сохранившаяся разновидность с тех пор практически не изменилась. Листья растут на нем необычно – на длинных черешках в форме веера.

Экстракты листьев оказывают широкий спектр лечебного воздействия на целый ряд систем организма, в частности на сосуды, клеточную мембрану и вязкость крови. Связано это с биофлавоноидами, обладающими Р-витаминной активностью (кверцетин и кампферол). Их наличие проявляется в укреплении сосудистой стенки, уменьшении ломкости и прницаемости капилляров. Препараты из листьев гинко проявляют спамолитическое, сосудорасширяющее и бактериостатическое действие. Гинколиды предупреждают агрегацию еитроцтов, нормализуют мозговое кровообращение, артериальное давление. Екстракт из свежих листьев входит в состав галеновых препаратов гинкогинк, танакан, мемоплант, гинкор-прокт, гинкор-гель, гинкор-форт и фитоцеребрализин-f, которые назначают больным с нарушением проводящей функции переферической и ценральной нервных систем.

Получение. Для экстракции используют низшие спирты: этанол, метанол. Спиртовые вытяжки выпаривают до водного остатка, разводят водой и обрабатывают хлороформом для отделения липидов и липоидов: хлорофилла, каратиноидов, восков, жирных масел и др. Очищенный водный остаток последовательно обрабатывают диэтиловым эфиром, этилацетатом, пропанолом, бутанолом, получая фракции.

МЕМОПЛАНТ ТОПЛИВО ДЛЯ ИНТЕЛЛЕКТА

Орингинальный ЭКСТРАКТ ГИНКГО от фирмы Швабе (Германия).

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: 40 мг сухого екстракта из листьев Гинкго билоба (35-67:1), что отвечает 24% гинкофлавоновых гликозидов и 6% терпенлактонов.

Природная поддержка мозга при повышенных нагрузках, профилактика возрастных изменений интеллектуальных возможностей человека.

Высокая эффективность препарата МЕМОПЛАНТ (Швабе) многократно доказана в тестах на запоминания, концентрацию внимания и быстроту реакции:

• препарат улучшает как кратковременную, так и долговременную память;

• повышает способность и длительность концентрации внимания;

• при последствиях черепно-мозговой травм и инсульта;

• нарушениях перефирического кровообращения

БИЛОБИЛ – это стандартизованный экстракт Гинко Билоба. Является единственным препаратом Гинкго в капсулах, производства компании КРКК.

1 капсула Билобила содержит 40 мг стандартизованного экстракта листьев Гинко Билоба, а Билобил Форте 80 мг.