93856 (Современный экстракционные лекарства из растительного сырья. Лекарственные формы)

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ

ЛУГАНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Кафедра технологии лекарств, организации экономики фармации

Зав. кафедрой: проф., д.ф.н. Гудзенко А.П.

Курсовая работа

по аптечной технологии лекарств

на тему:

«Современные экстракционные лекарства из растительного сырья. Лекарственные формы»

Выполнила: студентка 3 курса

фарм. факультета 34 гр.

Новохацкая Е.Ю.

Научный руководитель: ас. каф.

Кучеренко Н.В.

Луганск 2006

СОДЕРЖАНИЕ

1. Введение

2. Экстракты

2.1. Жидкие экстракты

2.2. Настойки

2.3. Густые экстракты и сухие экстракты

3. Технология водных извлечений с использованием экстрактов-концентратов

4. Экстракты в технологии пилюль

5. Порошки с сухими и густыми экстрактами

6. Густой экстракт листьев ореха грецкого

7. Экстракт корней и корневища шлемника байкальского

8. Экстракт термопсиса сухой

9. Экстракт конского каштана

10. Экстракт на основе листьев гинко билоба

11. Экстракт корней окопника

12. Экстракт первоцвета весеннего

13. Экстракты, входящие в состав комплексных препаратов

14. Лидеры по производству экстрактов

15. Выводы

16. Литература

1. ВВЕДЕНИЕ

Экстракты являются одной из старейших лекарственных форм официальной медицины. После открытия способа получения спирта, древнеримским врачом Галеном впервые было введено в медицину применение спиртовых извлечений из растений – галеновых препаратов. Результатом дальнейшего развития этого вида извлечений биологически активных веществ из растительного материала и явились спиртовые экстракты. В наше время эти древнейшие лекарственные категории не потеряли актуальности, постоянно развиваются и, как следствие, во многих государствах они имеют фармакопейный статус.

Экстрактами называют все типы извлечений, при этом проводится чёткое разграничение по консистенции получаемого извлечения: жидкие, густые (мягкие) и твёрдые (сухие). В то же время, жидкие формы классифицируют как жидкие экстракты и настойки, способ получения которых отличается соотношением взятых для экстракции сырья и экстрагента (настойки) или соотношением сырья и готового продукта (экстракты). В жидких экстрактах, как правило, одна часть по массе или объему эквивалентна одной части по массе исходного высушенного лекарственного.

Экстракты могут быть стандартизованными и количественно определёнными (дискретными). Стандартизованными экстрактами называют экстракты стандартизация которых проводится в пределах терапевтической активности конкретного действующего вещества, компонента. Количественно определёнными экстрактами называют те экстракты, стандартизация которых проводится в определённых пределах любых маркерных компонентов экстракта. Допускается определение экстрактов по процессу их производства и свойствам. Поскольку экстракты могут быть рассмотрены как субстанции для приготовления других готовых лекарственных средств, так и как лекарственные средства различного применения, к ним выставляются все те требования, которые специфичны для определённого типа готового лекарственного средства.

На Украинском рынке существует 2 лидера фитопрепаратов: «Бионорика АГ» и «Natur Produkt vega». Растительное сырье используемое этими фирмами, выращивается на специально отведенных для этого участках. Такой подход позволяет гарантировать количественный и качественный состав используемого исходного продукта и эффект готового лекарственного средства.

Концепция фитониринга (phyto - растительный ,engi – разработка технология) – органично сочетаются рациональный подход к фитотерапии и современные научные и технические достижения фармацевтической отрасли, знания которые человечество накапливало веками, и высочайшие требования к производству.

2. ЭКСТРАКТЫ

Extracta

Определение

Экстракты – это концентрированные лекарственные средства жидкой (жидкие экстракты и настойки), мягкой (густые экстракты) или твёрдой (сухие экстракты) консистенции, полученные из высушенного лекарственного растительного сырья или животного материала, которые обычно высушенные.

Известны различные типы экстрактов. Стандартизованные экстракты – экстракты, в которых содержание компонентов с известной терапевтической активностью регулируется в пределах допустимых значений. Стандартизация достигается смешиванием экстрактов с инертным материалом или другими сериями экстракта. Количественно определённые экстракты – экстракты в которых содержание компонентов регулируется в определённых границах. Их стандартизацию проводят, смешивая различные серии экстрактов. Другие экстракты характеризуются по процессу их производства (состояние лекарственного растительного сырья или животного материала, который экстрагируется, растворитель, условия экстракции) и по их свойствам.

Производство

Экстракты изготовляют соответствующими методами, используя этанол или другой подходящий растворитель. Разные серии лекарственного растительного сырья или животного материала могут быть измельчены перед экстракцией. В некоторых случаях материал, который экстрагируется, может поддаваться предварительной обработке, например, инактивации ферментов, измельчению или обезжириванию. После экстрагирования ненужные материалы, если необходимо, удаляют.

Лекарственное растительное сырьё, животные материалы и органические растворители, которые используются при изготовлении экстрактов, должны отвечать требованиям соответствующих статей Фармакопеи. Для густых и сухих экстрактов, в которых органические растворители удаляют выпариванием, могут быть использованы перегнанные или рециркулированные растворители, при условии, что процессы перегонки контролируются и растворитель проверяют на соответствие стандартам перед повторным использованием или смешиванием с другим предложенным материалом. Вода, используемая при экстракции, должна быть подходящего качества. Подходящей водой можно считать воду, которая выдерживает требования для «Воды очищенной «in bulk», за исключением испытания на бактериальные эндотоксины, приведенные в статье «Вода очищенная». Питьевая вода может быть использована, если она соответствует требованиям определенного нормативно-технического документа, который обеспечивает надлежащее качество воды для производства определенного экстракта.

Экстракция определенным растворителем приводит к типичным соотношениям характерных компонентов в материале, который экстрагируется; в ходе производства стандартизованных или количественно определённых экстрактов, процедуры очистки практически могут приводить к увеличению этих соотношений в сравнении с ожидаемым уровнем; такие экстракты называют «очищенные».

2.1 Жидкие экстракты

Extracta fluida

Определение

Жидкие экстракты – жидкая лекарственная форма, в которой, обычно, одна часть по массе или по обьёму эквивалентна одной части по массе исходного высушенного лекарственного растительного сырья или животного материала. Их стандартизуют, если необходимо, так, чтоб они отвечали требованиям по отношению к содержимому растворителя и, где возможно, действующих веществ.

Производство

Жидкие экстракты могут быть приготовлены экстракцией лекарственного растительного сырья или животного материала этанолом подходящей концентрации или водой или растворением в одном из указанных растворителей густых или сухих экстрактов, полученных с использованием тех же растворителей, в тех же концентрациях, что и жидкие экстракты, полученные путем прямой экстракции. Жидкие экстракты, если необходимо, фильтруют.

При хранении возможно образование небольшого осадка, который допускается при условии отсутствия существенного изменения состава. Хранят в защищенном от света месте.

Препараты

СЕДАВИТ производства АО «Галичфарм». Тщательно подобранный соства Седавита сбалансирован по фармакотерапевтическим свойствам трав и содержит комплексный экстракт растительного сырья (корневища с корнями валерианы, плоды боярышника, траву зверобоя, лист мяты перечной, шишкм хмеля) – 94,0 мл, пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) – 0,06 г, никотиноамид (витамин РР)– 0,3 г, сорбит – 10 г.

Валериана лекарственная благодаря своему эфирному маслу замедляет учащённые сердечные ритмы, расширяет коронарные сосуды и облегчает засыпание. Листья мяты перечной так же содержат эфирное масло, которое оказывает седативный эффект. В настойке есть ментол, который облегчает секрецию веществ, которые стимулируют рефлекторное расширение сосудов сердца, головного мозга, лёгких. Плоды боярышника и трава зверобоя улучшают работу сердца. Экстракт из шишек хмеля также хорошо и устраняет головную боль. Витамины РР И В6 положительно влияют на функции нервной системы.

Клиническая апробация Седавита была проведена в 3 клиниках Украины. В институте генекологии АМН Украины проводились исследования эффективности и переносимости препарата Седавит в лечении церебрального атеросклероза 1-11 стадии под руководством доктора мед. наук проф. С.М.Кузнецовой. В КМАПО им. П. Л. Шупика, на кафедре неврологии и рефлексотерапии под руководством зав. Кафедрой чл.-корр. АМНУ, проф. Е. Л. Мачерет проводилось исследование эффективновности и переносимости препарата Седавит в лечении неврастении с синдромом мигрени. В госпитале Военно-медицинского управления СБ Украины под руководством начальника госпиталя, канд. Мед. Наук Н. Н. Быцая проводилось исследование на тему «Седавит в лечении астеноневротического синдрома».

Во всех трех исследованиях в основной группе пациентов, принимавших Седавит, было по 50 пациентов, в контрольной – по 30. В этих исследованиях Седавит показал себя как эффективный и безопасный препарат, что позволило рекомендовать его для лечения невротических состояниях.

2.2 Настойки

Tinkturae

Определение

Настойки – жидкие лекарственные средства, которые обычно готовят, используя одну часть лекарственного растительного сырья или животного материала и десяти частей экстрагента или одну часть лекарственного растительного сырья или животного материала и пять частей экстрагента.

Производство

Настойки обычно изготовляют мацерацией или перколяцией (упомянутые методы приведены ниже), используя только этонол подходящей концентрации для экстракции лекарственного растительного сырья или животного материала, или растворением в этоноле подходящей концентрации густых или сухих экстрактов, полученных с использованием тех же самых растворителей, в тех же концентрациях, что и при приготовлении жидких экстрактов, полученных путем прямой экстракции. Настойки, если необходимо, фильтруют.

Настойки обычно прозрачные. В процессе хранения допускается образование небольшого осадка при условии отсутствия существенного изменения состава.

Метод мацерации. Если нет других указаний, лекарственное растительное сырье или животный материал, которые экстрагируют, измельчают до частиц нужного размера, тщательно смешивают с указанным экстрагентом и выдерживают в закрытом контейнере некоторое время. Остаток отделяют от экстрагента и, если необходимо, выжимают. В последнем случае обе жидкости соединяют.

Метод перколяции. Если необходимо, сырье измельчают до частиц нужного размера, тщательно смешивают с порцией указанного экстрагента и оставляют на некоторое время. Смесь переносят в перколятор и медленно при комнатной температуре перколируют, следя за тем, чтоб сырье было полностью покрыто слоем экстрагента, который остался. Остаток можно отжать, и полученную жидкость объединяют с перколятом.

Препараты

ГЕРБИОН - сердечные капли. Представляют собой водно-спиртовой экстракт листьев и цветков боярышника, корня валерианы, травы омелы белой.

Оказывает мягкое кардиотонизирующее дейсвие и седативное, увеличивают сокращение миокарда и сердечный выброс, регулируют повышенное кровяное давление. Применяют при неврозах сердца (нейроцеркуляторная дистония), при начальных стадиях сердечной недостаточности в случае возрастных изменениях, при лёгкой гипертонии.

ГЕРБИОН - успокаивающие капли. Водно-спиртовой экстракт корня валерианы, шишек хмеля, листьев мяты перечной и мелиссы лекарственной.

Оказывает мягкое седативное действие.

Применяют при повышенной возбудимости, раздражённости, бессоннице, состояние тревоги и напряжения.

2.3 Густые экстракты и сухие экстракты

Extracta spissa Extracta sicca

Определение

Густые экстракты – это препараты промежуточной консистенции между жидкими и сухими экстрактами, полученные путем выпаривания или частичного выпаривания используемого экстрагента. Используют только спирт соответствующей концентрации или воду. Сухие экстракты обычно имеют сухой остаток не мене чем 70% (по массе). В них могут быть введены похожие антимикробные консерванты.

Сухие экстракты – твердые лекарственные формы, полученные удалением растворителя, который используют для приготовления. Потеря в массе при высушивании или содержание воды в сухих экстрактах обычно не превышают 5% (м/м). К ним могут добавляться похожие вспомогательные вещества.

Производство

При изготовлении настоек из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают пять объемных частей готового продукта, и сильно действующего сырья – десять объемных частей готового продукта, если нет других указаний в отдельной статье.

Препараты

УЗАРА – принципиально новый препарат растительного происхождения для лечения пациентов с диареей.

История создания препарата Узара очень интересна и необычна. Сведения о целебных свойствах узары волнистой (Xysmalobium undulatum), сухой экстракт корня которой и является активным компонентом этого препарата, пришли к нам из народной Африки, коренные жители традиционно, на протяжении столетий использовали отвар ее корней при диарее, а также в качестве ранозаживляющего и тонизирующего средства. В 1909 г. Немецкий исследователь Хопф обратив внимания на опыт применения Узары африканскими пленами, тайно привез ее корни в Германию, где незамедлительно началось активное изучение свойств этого растения. И уже спустя 2 года немецкие фармакологи выделили впервые активные вещества корня узары – гликозиды, а его вводно-спиртовой экстракт внедрили в медицинскую практику и стали успешно применять при острой диареи.

Интересно, что это чудодейственное растение, принадлежащее к семейству ластовневых, произрастает исключительно в Южной Африке, и попытки культивировать его в европейских странах не увенчались успехом. И сегодня высококачественное сырье для производства Узара выращивают на специальных плантациях в Южной Африке. Двухлетние корни узары режут вручную и высушивают на воздухе, а затем на заводах компании «СТАДА» из них изготавливают препарат Узара, используя самые современные технологии фармацевтического производства. Высококвалицированные специалисты компании контролируют все этапы производства препарата – от проверки качества посевного материала и сырья до фармакологических исследований готового лекарственного средства.

Растительное происхождение препарата Узара уже само по себе является важным фактором, определяющим высокий профиль его безопасности и хорошую переносимость. И действительно, ознакомившись с инструкцией, врачи, провизоры и сами потребители с удовольствием обнаружат, что, в отличие от многих синтетических средств, побочные эффекты отмечаются очень редко и включают аллергические реакции, обусловленные индивидуальной непереносимостью его компонентов. Узара действует мягко, иугнетая перистальтику кишечника, не приводит к развитию серьезного побочного эффекта, как кишечная непроходимость. Поэтому его назначают как взрослым, так и детям, для регуляции моторики кишечника, для быстрого устранения диареи, важно то, что Узара эффективно устраняет тошноту – симптомы, довольно часто сопутствующий диарее.