92358 (Настої та відвари з сировини, що містить глікозиди), страница 4

1) дистиляційним (ДФ Х, с.813);

2) по температурі кипіння настойки, яка визначається в спеціальному приладі.

Сухий залишок (екстрактивні речовини) у настойках визначають шляхом випарювання на водяній бані 5 мл настойки в попередньо зваженому плоскому бюксі і висушування залишку при 100 - 105°С напротязі 2 год. Вміст сухого залишку перераховують на 100 мл настойки.

Важкі метали визначають після випарювання 5 мл настойки в залишку, що після додатка 1 мол концентрованої сірчаної кислоти обережно спалюють і прожарюють. Золу обробляють при нагріванні 5 мл насиченого розчину ацетату амонію, фільтрують через беззольний фільтр, промивають 5 мл води і доводять фільтрат водою до обсягу 100 мл; 10 мл фільтрату не повинні містити важких металів більш ніж 10 мл еталонного (по ДФ Х) розчину, тобто не більш 0,001% у препараті.

6.1 Зберігання настойок

Настойки, як правило, повинні зберігатися в добре закупорених пляшках і склянках при кімнатній температурі, у захищеному від прямих сонячних променів місці. Для настойок, що містять серцеві глікозиди, рекомендується жовтогаряче скло. При тривалому збереженні чи на холоду настойка строфанту стає мутною і виділяється пухкий білуватий осад; потрібно, щоб після внесення настойки в тепле приміщення осад цілком розчинився. Ефірно - валеріанову настойку варто зберігати в прохолодному місці удалині від вогню. Настойку яблучно - кислого заліза необхідно зберігати на світлі в герметичній укупорці. Це необхідно для зведення до мінімуму вмісту в настойці солей оксиду заліза. Ультрафіолетова зона сонячного світла викликає активне відновлення сполук заліза, що мають терапевтичну дію.

7. Екстракти

Екстрактами (Extracta) називаються рідкі концентровані чи згущені шляхом часткового чи повного видалення экстрагента водні, спиртово - водні, спиртові чи ефірні витяги біологічно - активних речовин рослинного походження.

7.1 Класифікація екстрактів

У залежності від кількості екстрагента, що залишився виходять екстракти різної консистенції:

1) екстракти рідкі (Extracta fluida), які представляють собою рідкі концентровані витяги, що містять экстрагент - спирт у вихідній концентрації;

2) екстракти густі (Extracta spissa), які представляють собою дуже в’язкі рідини, що звичайно не виливаються із посудини, а розтягуються в нитки; містять до 25% вологи (в окремих випадках - до 35%).

3) екстракти сухі (Extracta sicса), що представляють собою порошки чи легкі губчаті маси, які легко перетворюються в порошок; містять до 5% вологи.

За характером екстрагента, за допомогою якого був зроблений витяг біологічно - активних речовин, екстракти поділяються на: екстракти водні (Extracta aquosa), які одержуються за допомогою води; екстракти спиртові (Extracta spirituosa), які одержуються за допомогою міцного чи розведеного етилового спирту; екстракти ефірні (Extracta aetherea), що одержуються за допомогою етилового ефіру.

Рідкі екстракти бувають тільки спиртовими; інші можуть бути як спиртовими, так і водними. Серед густих екстрактів зустрічаються також ефірні екстракти.

Спиртові екстракти як витяги являють собою подальший розвиток настойок, і їхня поява зв’язана з ім’ям Парацельса. Водні екстракти, як ми уже відзначали, були відомі і раніш.

Екстракти - основна і велика група галеновых препаратів. Номенклатура екстрактів, так само як і настойок, безупинно змінювалася.

7.1.1 Рідкі екстракти

Характерною рисою рідких екстрактів є те, що вміст діючих речовин у них дорівнює вмісту діючих речовин у вихідній сировині чи, якщо сировина не містить сильнодіючих речовин, 1 об’ємна частина екстракту відповідає 1 ваговій частині вихідної сировини. Таким чином, рідкі екстракти готуються в концентрації 1:

1.

Рідкі екстракти мають свої особливості, завдяки яким застосовуються порівняно широко. Це насамперед зручне співвідношення між сировиною і препаратом (однакове дозування). Далі рідка консистенція екстрактів не створює утруднень у користуванні ними в аптечних умовах, тому що для них за аналогією з настойками можна застосовувати методи відмірювання (бюретки, піпетки). Нарешті, способи їхнього виробництва більш прості, ніж густих чи сухих екстрактів, і доступні галеновим виробництвам, що не мають вакуумного устаткування. Не можна також не вказати на таку важливу особливість, що в рідких екстрактах, отриманих без застосування випарювання, в діючих речовинах не відбуваються якісні зміни, а леткі речовини (ефірні олії) повністю залишаються в екстракті.

Однак рідкі екстракти не позбавлені серйозних недоліків. Це насамперед насиченість баластними речовинами. Подібна обставина є причиною появи в рідких екстрактах осадів при невеликих зниженнях температури і частковому випаровуванні спирту. З цієї причини вони вимагають обов’язкової герметичної закупорки і збереження при температурі 15-20 °С. Остання ж умова особливо важко здійсненнюється при перевезеннях. Рідкі екстракти містять велику кількість екстрагента. Сухий залишок, тобто сума екстрактивних речовин, у них може досягати 25%. Таким чином, рідкі екстракти (правда, менше, ніж настойки) є малотранспортабельними препаратами, особливо якщо врахувати, що вони зберігаються і перевозяться в скляних балонах.

7.2 Номенклатура й особливості технології

ДФ Х нормується 17 найменувань рідких екстрактів. При цьому номенклатура рідких екстрактів помітно змінюється. З’явилися нові препарати - рідкі екстракти магнолії, пасіфлори, елеутерококу, безсмертника, хвоща й ін. Більшість рідких екстрактів готується на 70% спирті; на спирті меншої концентрації виготовляються: на 40-50% -екстракти калини, кропиви, родовика і деревію і на 20-30% -екстракти бадану, чебрецю, тиміану.

Рідкі екстракти можуть бути отримані як перколяцією, так і реперколяцією. Вибір того чи іншого способу виробництва в значній мірі залежить від кількості сировини, що підлягає переробці. При виробництві деяких рідких екстрактів (тиміан, чебрець) у порцію экстрагента, за допомогою якого сировина замочується, перед, завантаженням у перколятор уводиться гліцерин. Він розглядається як пептизуючий агент, що знижує до того ж поверхневий натяг, у результаті чого поліпшується змочування сировини і екстрагент краще проникає в сировину.

Досліджується доцільність застосування 50% спирту при виробництві екстракту кропиви.

7.2.1 Густі і сухі екстракти

Густі екстракти є специфічною групою екстрактів, які виробляються здебільшого з рослин, що містять гіркі (трифоль і ін), гіркоароматичні (полин, тирлич і ін) чи солодкі (солодець) речовини. Унаслідок високої в’язкості вони є чудовими зв’язуючими речовинами при готуванні пілюль (за Фармакопєю США 1965 р. вони так і називаються "пілюльні екстракти"), у яких виконують роль не тільки constituens, але і adjuvans (густий екстракт валеріани) і corrigens. У якості останніх густі екстракти вводяться також до складу деяких мікстур. Серед густих екстрактів наявні, однак, препарати, що містять сильнодіючі речовини (беладонна). Деякі густі екстракти (кропива, водяний перець) виробляються як напівпродукти для виготовлення більш складних лікарських композицій. Густі екстракти мають особливість: у сухому повітрі підсихають і перетворюються у тверді маси, а у вологому - відволожуються і пліснявіють. Тому вони повинні зберігатися в герметичній упаковці. Густа консистенція екстрактів вимагає визначених прийомів відважування при введенні їх у ліки.

Сухі екстракти є найбільш раціональним типом екстрактів. Кількість їх безупинно росте, незважаючи на відносну складність їхнього виробництва. Однак у відношенні цієї дуже важливої групи екстрактів є ще ряд невирішених питань, які трохи гальмують їх більш широке впровадження в аптечну практику. Зокрема, не вирішений ще питання одержання стійких, що не відволожуються на повітрі екстрактів. Відомо, що деякі екстракти, що представляють сипучі порошки, після відкриття банок, де вони зберігаються, швидко відволожуються і перетворюються в комкоподібні маси. Для попередження цих явищ технологам треба вивчити принаймні два питання: по-перше, встановити, при якому екстрагенті комплекс речовин, що супроводжують діючі речовини, виявляється найменш гігроскопічним, і, по-друге, встановити, який з наповнювачів є найкращим для того чи іншого комплексу екстрагованих речовин.

7.3 Способи одержання

Виробництво густих екстрактів складається з трьох основних стадій:

1) одержання витяжки;

2) очищення витяжки від баластних речовин;

3) випарювання (згущення) витяжки.

Номенклатура й особливості технології

7.3.1 Густі екстракти

Extractum Frangulae siccum - екстракт крушини. Готується перколяцією на 70% спирті з кори вільховидної крушини (Frangula alnus). Рідкий витяг, що містить 15-20% щільного залишку, згущують у вакуум-апараті до стану густого екстракту при розрідженні не нижче 600 мм. рт. ст., а потім переносять у вакуум-сушарку, де за тих самих умов висушують досуха, після чого шматки перетворюють у порошок. Вміст похідних антрацену не менш 6%. Проносний засіб.

Extractum Rhei siccum - екстракт ревеню. Готується перколяцією на 30% спирті з кореневищ і коренів ревеню (Rheum palmatum var. tanguticum). З отриманого витягу відганяють спирт, а водний залишок згущують у вакуум-апараті при розрідженні 650-700 мм. рт. ст.д.о стану густого екстракту, після чого досушуують у вакуум-сушарці. Сухий екстракт перетворюють у порошок. Вміст похідних антрацену не менш 3%. Проносний засіб. Готується сироп.

7.3.2 Екстракти-концентрати

Під концентратами розуміється особлива група екстрактів, основне призначення яких полягає в тім, щоб служити вихідними матеріалами для готування аптечних витягів (настої і відвари). Завдяки їм трудомісткі операції, що займають з вистиганням і проціджуванням до 2 годин, перетворюються в швидковиконувані, що зводяться до простого розчинення чи змішування відповідної кількості концентратів з водою.

При готуванні екстрактів-концентратів у якості екстрагента застосовуються водні розчини спирту низьких концентрацій (20-30%), що пояснюється прагненням наблизити ці витяги по складу екстрагованих речовин до аптечних водяних витягів.

Рідкі концентрати (Extracta fluida standartisata 1: 2).

Рідкі концентрати являють собою спиртово - водні витяжки, що відрізняються від типових рідких екстрактів тим, що вони готуються в концентрації 1: 2. Це означає, що 2 частинам витяжки відповідає 1 частина вихідної лікарської рослинної сировини. На цій підставі при готуванні з рідких концентратів настоїв чи відварів замість прописаної за рецептом кількості лікарської сировини беруть подвійну (по об’му) кількість концентрату, яку розбавляють відповідною кількістю води.

Рідкі концентрати одержують реперколяційнним шляхом, причому поширена модифікація, розрахована на масштаби невеликого галенового виробництва.

7.3.3 Сухі концентрати (Extracta sicca standartisata 1: 1 до 1: 2)

Сухі концентрати являють собою спиртово - водні витяги, що відрізняються від звичайних сухих екстрактів тим, що вміст у них діючих речовин дорівнює вмістові у вихідній лікарській сировині (1:

1) чи воно дорівнює їх половинній кількості (1: 2). Отже, при готуванні настоїв і відварів із сухих концентратів, замість прописаної по рецепту кількості лікарської сировини беруть однакову (по масі) кількість концентрату і розчиняють у відповідному об’ємі води.

Сухі концентрати чи, інакше, "концентровані сухі настої і відвари" у закордонній фармацевтичній літературі більше відомі за назвою абстрактів. Одна частина абстракту може відповідати одній (1:

1) чи (1: 2) частині вихідної лікарської рослинної сировини.

Сухі концентрати отримуються аналогічно сухим екстрактам. Екстрагування сировини проводиться звичайно по методу швидкоплинної реперколяції, а сушіння - у вакуум-вальцевих сушарках. Наповнювачі (декстрин, молочний цукор або їхні суміші) вводяться під час розмолу висушеного продукту. Промисловістю випускаються наступні сухі концентрати:

Extractum Adonidis siccum standartisatum 1:

1.

Сухий концентрат горицвіту (1:

1). Спирту 20%.46-54 ЖОД у 1 г. Кардіотонічний засіб.

Extractum Digitalis siccum standartisatum 1:

1. Сухий концентрат наперстянки (1:

1). Спирту 20%.44-56 ЖОД у 1 г. Кардіотонічний засіб.