94867 (Фармакология лекарственных веществ), страница 2

2016-07-30СтудИзба

Описание файла

Документ из архива "Фармакология лекарственных веществ", который расположен в категории "". Всё это находится в предмете "медицина" из , которые можно найти в файловом архиве . Не смотря на прямую связь этого архива с , его также можно найти и в других разделах. Архив можно найти в разделе "книги и методические указания", в предмете "медицина, здоровье" в общих файлах.

Онлайн просмотр документа "94867"

Текст 2 страницы из документа "94867"

С клинической точки зрения следует различать главное и побочное действие лекарств.

Главным является действие, с помощью которого достигается терапевтический эффект, все же остальные реакции - побочные. В зависимости от целей лечения главное и побочное действие могут меняться ролями. Так, при язвенной болезни главное действие атропина - антисекреторное и спазмолитическое, побочное - расширение зрачков и паралич аккомодации. В офтальмологии - наоборот. К побочным явлениям относят органотоксическое, ортостатическое, диспептическое действие, аллергические реакции, тератогенный, мутагенный эффекты.

Особый вид извращенных реакций - идиосинкразия, т.е. полная непереносимость препарата, обусловленная дефицитом обезвреживающих ферментов в организме.

Как в клинике, так и экспериментальной медицине, существует понятие “обратимое действие”, когда восстанавливается деятельность органа после отмены препарата (пробуждение после наркоза). Необратимое действие обусловлено деструкцией ткани. Действие почти всех лекарств в токсических дозах необратимо.

В зависимости от способности всасываться в кровь, различают местное и резорбтивное действие. В свою очередь, резорбтивное действие может быть прямым (сердечные гликозиды оптимизируют работу сердца) и косвенным (одновременно улучшается кровоток в почках и печени). Рефлекторное действие - это вариант косвенного действия. Оно может возникать при местном или общем влиянии препарата (горчичники, нашатырный спирт, термопсис).

Сущность избирательного действия заключается в том, что фармакологическая реакция может произойти только в данной группе клеток (селективные -адреноблокаторы действуют только на в1 - рецепторы сердца).

СОВРЕМЕННЫЕ ТЕНДЕНЦИИ В СОЗДАНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ

1. Пролонгированные лекарственные средства

В современной медицине становятся все более популярными медленно высвобождающиеся в желудочно-кишечном тракте формы. Преимущества их очевидны. Их принимают реже, всего 1-2 раза в сутки, что значительно более удобно и для больных, и для медицинского персонала. Медленно высвобождающиеся лекарственные формы позволяют избежать:

1) токсического воздействия на слизистую оболочку;

2) токсических пиков концентраций препарата в плазме.

Пролонгирование эффекта достигается с помощью покрытий таблеток, растворяющихся с разной скоростью или специальных химических соединений (кинлентин, хинолоны, пролонгированные нитраты).

2. Комбинированные лекарственные средства

Особенно удобны для лечения хронических больных и больных пожилого возраста, которым требуется длительное назначение нескольких препаратов. Практическими наблюдениями доказано, что чем меньше больному выписано таблеток, тем больше вероятность того, что он будет их принимать регулярно. Результат совместного применения препаратов с одинаковыми показаниями, но разной фармакодинамикой не только суммирует, но часто и потенцирует (взаимоумножает) клинический эффект (бисептол=триметоприм+сульфаметоксазол).

При этом уменьшаются побочные реакции, ограничивающие применение больших доз одного препарата.

3. Суточные ритмы

Хронофармакология - новое направление, изучающие зависимости фар. эффекта от времени дня, времени года, собственных биоритмов человека.

Известно, что морфин более эффективен во второй половине дня, а нитроглицерин и глюкокортикостериоды - утром. Суточные ритмы имеют важное значение для возможного снижения доз, а, следовательно, и побочных проявлений необходимого больному препаратов.

ПУТИ ИЗЫСКАНИЯ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА

В природе существует неисчислимое количество сложных потенциально полезных или вредных для организма человека веществ, источниками которых служат животные, растения, бактерии и грибы. Некоторые из них уже заняли прочное место в медицине, другие можно использовать для получения полусинтетических лекарственных препаратов. Однако, большинство новых средств относится к числу чисто синтетических.

До конца XIX века открытие нового лекарственного препарата было исключительно результатом случайной творческой удачи и озарения. Поль Эрлих (1854-1915 гг.) дал научную основу исследованиям в области селективной токсичности и прогнозирования действия на организм человека. Фармакология отделилась как наука из отделов физиологии. Это привело в последние 45 лет к тому, что получило затем удачное название “лекарственного взрыва”. Появление тысячи новых лекарств, а также “информационный взрыв” в медицине - все это вызвало потребность в специалистах - клинических фармакологах.

Работа клинического фармаколога заключается в обогащении практической медицины сведениями, позволяющими оптимизировать лечение больных. Но терапевтический успех зависит и от специалиста, назначающего лекарственное средство конкретному больному. Гуманный и заботливый врач или фельдшер не может обойтись без знаний как по фармакодинамике, так и по фармакокинетике.

Медик, выписывающий рецепт больному, должен быть заинтересован в качестве препарата. В аннотации, сопровождающей его, дается информация о структуре, условиях хранения, составе лекарственной формы, биодоступности, периоде полувыведения, побочных эффектах и т.д.

Терапевтическая оценка - это определение клинической ценности лекарства и способа его применения. Получить терапевтическую оценку нового препарата можно по результатам:

а) экспериментальных испытаний на животных (скрининга новых биологически активных соединений);

б) наблюдений за эффективностью и побочными эффектами в клинике на контингенте больных.

При этом лечебный эффект нового препарата сравнивают с известными лекарствами или с плацебо-индифферентным препаратом, по форме напоминающем новое средство. Использование плацебо “слепым методом” или “двойным слепым методом” (когда о нем не знает ни больной, ни врач) позволяет исключить элементы внушения при клиническом испытании.

Несомненно, что создание лекарственного средства - процесс чрезвычайно трудоемкий и дорогостоящий. И лишь 1% из всего количества потенциальных лекарственных веществ становится лицензируемыми препаратами.

Тема 2: Фармакокинетика

ФАРМАКОКИНЕТИКА – раздел клинической фармакологии, изучающий пути введения, биотрансформацию, связь с белками крови, распределение и выведение ЛС.

Фармакокинетика состоит из следующих взаимосвязанных этапов:

1. Адсорбции (всасывания) - проникновения лекарственного вещества через биологические мембраны.

2. Распределения в органах и тканях.

3. Биотрансформации (метаболизма) с образованием метаболитов и изменением свойств лекарственных веществ.

4. Экскреции (выделения).

1. Адсорбция

Организм человека можно представить в виде лабиринта, состоящего из пространств, заполненных различными жидкостями. Пространства эти могут быть замкнутыми и открытыми для внешней среды (кишечник, почечные канальцы).

Все пространства выстланы слоем клеток.

В тощей кишке и в почечных канальцах между клетками эпителия имеются многочисленные просветы, через которые легко проходят водорастворимые вещества.

Этот эпителий с точки зрения фармакокинетики является пропускающим. Плотное прилегание клеток в желудке и мочевом пузыре не позволяет жидкости всасываться, это - прочный эпителий, значительно затрудняющий проникновение лекарственных веществ.

Выделяют следующие способы проникновения лекарственных веществ через биологические мембраны:

1) пассивная диффузия - направлена в сторону меньшей концентрации вещества (из ЖКТ в кровь, из крови в ткани), не требует затраты энергии;

2) фильтрация через поры клеточных стенок ограничивает проникновение крупных молекул;

3) активный транспорт осуществляется с помощью специальных транспортных систем (молекул-носителей) с потреблением энергии, иногда против концентрации (концентрация йода в клетках щитовидной железы в 50 раз больше, чем в крови);

4) пиноцитоз - захват крупных молекул путем инвагинации клеточной мембраны и образования вакуоли.

Всасывание ЛС зависит от физико-химических свойств ЛС и лекарственной формы, состояния ЖКТ пациента, взаимодействия ЛС с содержимым желудка и кишечника, параметров фармакокинетики ЛС.

Физико-химические свойства ЛС и лекарственные формы:

- длительность расщепления таблетки или капсулы

- время растворения в содержимом желудка и кишечника

- присутствие высушивающих веществ (эксципиентов) в таблетке или капсуле

- стабильность в жкт

- физико-химические свойства ЛС (жирорастворимость, гидрофильность)

Состояние ЖКТ пациента:

- рН содержимого ЖКТ

- скорость опорожнения желудка

- время прохождения ЛС по тонкой кишке

- наличие заболеваний ЖКТ

- интенсивность кровоснабжения ЖКТ

- активность ферментов.

Взаимодействие ЛС с содержимым желудка и кишечника:

- взаимодействие с другими ЛС

- взаимодействие с пищей.

Фармакокинетические характеристики препарата:

- метаболизм в стенке кишечника

- метаболизм под действием кишечной микрофлоры.

Влияние заболеваний и патологических состояний ЖКТ на всасывание ЛС.

Заболевание, патологическое состояние

Усиление всасывания

Ослабление всасывания

Ахлоргидрия

Ацетилсалициловая кислота

Феноксиметилпенициллин, тетрациклин, цианкобаламин

Постгастрэктомический синдром

Цефалексин, алкоголь, феноксиметилпенициллин

Этамбутол, фолиевая кислота, препараты железа, хинидин

Болезнь Крона, стеноз привратника

Эритромицин, пропранолол

Кишечно-растворимые лекарственные формы ацетилсалициловой кислоты

Панкреатит, синдром мальабсорбции

-

Цианкобаламин, феноксиметилпенициллин, дигоксин, жирорастворимые витамины

Многие ЛС могут ухудшать всасывание нутриентов (белков, жиров, углеводов, витаминов, микроэлементов), приводят при длительном применении к их дефициту.

Влияние ЛС на всасывание пищевых веществ

ЛС или группа ЛС

Результат нарушения всасывания нутриентов

Антациды

Дефицит железа, витамина В1

Цитостатики

Дефицит белков, макро- и микроэлементов

Антибиотики

Дефицит витамина К

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов

Дефицит железа

Буккальное и сублингвальное применение ЛС способствуют его быстрому всасыванию. К недостаткам этих путей введения относят неприятный вкус препарата и необходимость держать его во рту. Сублингвально традиционно применяют нитраты, однако часто – и другие препараты (каптоприл).

Ректальный способ введения ЛС может быть альтернативой парентеральному введению при наличии у больного тошноты, рвоты. Площадь всасывающей поверхности при ректальном введении меньше, поэтому в некоторых случаях абсорбция менее полная, чем при пероральном введении.

При ректальном применении ЛС попадают в системный кровоток, минуя печень, в результате чего их биодоступность повышается (например, метопролола, морфина).

При ингаляционном введении поступающие в легкие ЛС (например, средства для ингаляционного наркоза, β2-адреномиметики, ингаляционные кортикостероиды) всасываются быстро, главным образом за счет пассивной диффузии. Чем меньше размер частицы аэрозоля, тем выше вероятность абсорбции ЛС. Частицы диаметром более 20 мкм оседают в крупных бронхах, затем выделяются наружу и проглатываются. Аэрозольные частицы диаметром 2 мкм могут достичь мелких бронхов.

ЛС назначают парентерально в следующих случаях:

- если они разрушаются кислой средой желудка (препараты бензилпенициллина)

- если они подвергаются активному метаболизму при первом прохождении через печень (лидокаин)

- в случае невозможности обеспечения приверженности больного к терапии (деменция)

- для ускорения действия.

Скорость всасывания ЛС после внутримышечной инъекции зависит также от интенсивности кровообращения в месте инъекции. Например, всасывание может быть замедленно при сердечной недостаточности.

2. Распределение

После всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта или непосредственного введения в кровоток начинается их распределение в организме.

В крови и других тканях многие препараты вступают в обратимую связь с белками. Препараты с высокой растворимостью в жирах (тиопентал, ДДТ) откладывается в жировой и мышечной тканях. Фенотиазины, благодаря химическому средству откладываются в меланинсодержащих тканях, иногда вызывая ретинопатию. Многие вещества циркулируют в плазме в свободном виде, это фармакологически более активная часть введенной дозы. Избирательно связанная с протеином часть дозы представляет собой биологический резервуар препарата.

Свежие статьи
Популярно сейчас
А знаете ли Вы, что из года в год задания практически не меняются? Математика, преподаваемая в учебных заведениях, никак не менялась минимум 30 лет. Найдите нужный учебный материал на СтудИзбе!
Ответы на популярные вопросы
Да! Наши авторы собирают и выкладывают те работы, которые сдаются в Вашем учебном заведении ежегодно и уже проверены преподавателями.
Да! У нас любой человек может выложить любую учебную работу и зарабатывать на её продажах! Но каждый учебный материал публикуется только после тщательной проверки администрацией.
Вернём деньги! А если быть более точными, то автору даётся немного времени на исправление, а если не исправит или выйдет время, то вернём деньги в полном объёме!
Да! На равне с готовыми студенческими работами у нас продаются услуги. Цены на услуги видны сразу, то есть Вам нужно только указать параметры и сразу можно оплачивать.
Отзывы студентов
Ставлю 10/10
Все нравится, очень удобный сайт, помогает в учебе. Кроме этого, можно заработать самому, выставляя готовые учебные материалы на продажу здесь. Рейтинги и отзывы на преподавателей очень помогают сориентироваться в начале нового семестра. Спасибо за такую функцию. Ставлю максимальную оценку.
Лучшая платформа для успешной сдачи сессии
Познакомился со СтудИзбой благодаря своему другу, очень нравится интерфейс, количество доступных файлов, цена, в общем, все прекрасно. Даже сам продаю какие-то свои работы.
Студизба ван лав ❤
Очень офигенный сайт для студентов. Много полезных учебных материалов. Пользуюсь студизбой с октября 2021 года. Серьёзных нареканий нет. Хотелось бы, что бы ввели подписочную модель и сделали материалы дешевле 300 рублей в рамках подписки бесплатными.
Отличный сайт
Лично меня всё устраивает - и покупка, и продажа; и цены, и возможность предпросмотра куска файла, и обилие бесплатных файлов (в подборках по авторам, читай, ВУЗам и факультетам). Есть определённые баги, но всё решаемо, да и администраторы реагируют в течение суток.
Маленький отзыв о большом помощнике!
Студизба спасает в те моменты, когда сроки горят, а работ накопилось достаточно. Довольно удобный сайт с простой навигацией и огромным количеством материалов.
Студ. Изба как крупнейший сборник работ для студентов
Тут дофига бывает всего полезного. Печально, что бывают предметы по которым даже одного бесплатного решения нет, но это скорее вопрос к студентам. В остальном всё здорово.
Спасательный островок
Если уже не успеваешь разобраться или застрял на каком-то задание поможет тебе быстро и недорого решить твою проблему.
Всё и так отлично
Всё очень удобно. Особенно круто, что есть система бонусов и можно выводить остатки денег. Очень много качественных бесплатных файлов.
Отзыв о системе "Студизба"
Отличная платформа для распространения работ, востребованных студентами. Хорошо налаженная и качественная работа сайта, огромная база заданий и аудитория.
Отличный помощник
Отличный сайт с кучей полезных файлов, позволяющий найти много методичек / учебников / отзывов о вузах и преподователях.
Отлично помогает студентам в любой момент для решения трудных и незамедлительных задач
Хотелось бы больше конкретной информации о преподавателях. А так в принципе хороший сайт, всегда им пользуюсь и ни разу не было желания прекратить. Хороший сайт для помощи студентам, удобный и приятный интерфейс. Из недостатков можно выделить только отсутствия небольшого количества файлов.
Спасибо за шикарный сайт
Великолепный сайт на котором студент за не большие деньги может найти помощь с дз, проектами курсовыми, лабораторными, а также узнать отзывы на преподавателей и бесплатно скачать пособия.
Популярные преподаватели
Добавляйте материалы
и зарабатывайте!
Продажи идут автоматически
5193
Авторов
на СтудИзбе
434
Средний доход
с одного платного файла
Обучение Подробнее