92730 (Основы фармакологии)

Алтайский государственный медицинский университет

Факультет «Сестринское дело»

Заочное отделение

КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА

по дисциплине: «Фармакология»

Вариант № 7

Выполнил студент 285 группы

Костенков Д.В.

Барнаул – 2009

1. Раскройте содержание в развернутой письменной форме

1.1 Н-холиномиметические вещества: цититон (цитизин), лобелина гидрохлорид и их практическое применение

Н-холиномиметики - группа лекарственных средств - агонистов никотиночувствительных холинорецепторов, расположенных в симпатических и парасимпатических ганглиях, в хромаффинных клетках надпочечников, продуцирующих адреналин, а также в синокаротидных клубочках (в местах деления общих сонных артерий) [3, с. 119].

Рис.1 Химические структуры некоторых н – холиномиметических средств.

Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия [3, с. 121].

Лобелин — алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata. По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга).

Сначала кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).

Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина — алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).

По химической структуре цитизин относится к вторичным аминам. По основным видам действия, связанным со стимуляцией н-холинорецепторов, аналогичен лобелину. В высоких концентрациях эти алкалоиды угнетают н-холино-рецепторы. 0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон.

Оба препарата иногда применяют для стимуляции дыхания (если рефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена). Вводят внутривенно. Действие их очень кратковременно.

Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин содержится в таблетках «Табекс», лобелин — в таблетках «Лобесил»).

1.2 Хинолоны III поколения (фторхинолоны), особенности механизма действия и применения, спектр действия, препараты: норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, флероксацин, профлоксацин

За последние годы большое внимание привлекли фторхинолоны производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Синтезировано значительное количество таких препаратов: ципрофлоксацин (ципробай), норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин (таривид).

Они являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophilus influenzae, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии.

В отношении грамположительных бактерий менее активны.

Механизм антибактериального действия фторхинолонов (рис.1) заключается в ингибировании бактериальных ферментов тоноизомераз II и IV (в том числе ДНК-гиразы - топоизомеразы II), что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий.

Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей. Через гематоэнцефалический барьер проникают в необходимых концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), да и то при воспалении оболочек мозга. В умеренной степени связываются с белками плазмы. Выделяются в основном почками (путем фильтрации и активной секреции). Сравнительная фармакокинетика ряда фторхинолонов приведена в табл. 29.9.

Применяются они при инфекциях мочевыводяших, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.

Рис. 1. Механизм антибактериального действия фторхинолонов

Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головная боль, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Однако в целом фторхинолоны переносятся хорошо.

Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также пациентам в возрасте до 18 лет.

Одно из важных направлений в создании новых фторхинолонов — повышение противомикробного действия соединений на грамположительные бактерии, в частности на Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки, атипичные и анаэробные возбудители. К числу таких препаратов относится моксифлоксацин (авелокс), отличающийся высокой бактерицидной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, листерий, коринебактерий и в меньшей степени — энтерококков. Так, например, по влиянию на пневмококки (и бактероиды) in vitro моксифлоксацин в 4—16 раз активнее ципрофлоксацина и офлоксацина.

Следует отметить, что моксифлоксацин эффективен при инфицировании грамположительными бактериями, устойчивыми ко многим другим антибактериальным средствам. Кроме того, моксифлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и анаэробных возбудителей. Активность моксифлоксацина в отношении анаэробов находится на уровне метронидазола. клиндамицина и имипенема.

2. Выпишите рецепты. Письменно дайте информацию по каждому рецепту

- синонимы (если они имеются);

- показания;

- фармакологическое действие, механизм действия, фармакинетика;

- побочные эффекты;

- противопоказания;

- нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами;

- возможность замены;

- если рецепт состоит из нескольких препаратов, обоснуйте целесообразность данной комбинации;

2.1 - адреноблокатор

Rp.: Tab. Phentolamini hydrochloride

0,025 №30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)

- синонимы: регитин, Dibasin, Phentolamin, Regitin, Rogitin/

-показания: окклюзионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены.

Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.

- фармакологическое действие, механизм действия, фармакинетика:

Периферический вазодилататор, блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы, вызывает быстрый артерио- и венодилатирующий эффект, что приводит к снятию спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

Снижает ОПСС и тонус сосудов легких, уменьшает давление наполнения ЛЖ.

Увеличивает УОК и МОК; в результате дилатации артериальных и венозных сосудов, а также стимуляции пресинаптических альфа2-адренорецепторов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия.

Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой ХСН секрецию инсулина и тем самым благотворно влияет на метаболизм миокарда. При феохромоцитоме «извращает» эффект адреналина (в т.ч. эндогенного), что усиливает его гипотензивный эффект при этой патологии.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки полости носа, гиперемия кожи. Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, повышенное потоотделение, рвота, диарея, гипогликемия.

- противопоказания: гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.

- нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия.

- возможность замены: есть иной - адреноблокатор.

2.2 Ципрофлоксацин

Rp.: Tab. Ciprofloxacinum

0,25 №15

D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.

- синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай Arflox.

- показания: Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительньми к ципрофлоксацину микроорганизмам:

- дыхательных путей;

- уха горла и носа;

- почек и кочевыводящих путей;

-половых органов;

- пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);

- желчного пузыря и желчевыводящих путей;

-кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

опорно-двигательного аппарата для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии имунодепрессантами).

- фармакологическое действие: противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К Ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии [Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsella spp., Enterobacter spp., Proteus mirobilis, Proteus vulgaris, Serrara marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providcncb spp., Morganella moigonii, Vibno spp., Ycrsima spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp.,

Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., PasTeutella rnuliocida, Plcsiomonas shigciloidcs, CarnpyiobacTer jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Logionolb pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomaris, Lis-oria monocytogenes, Mycobacteriu m tuberculosis, Mycobacteriumkansasii, MycobacteriumavJurninTfacellulare.

К Ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Sraphybcoccus spp., [S.aureus.S.haemolviCLS S. hominis, S. saprophyricus]. Streptococcus spp. [St. pyogenes, St. agalactbe). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enierococcus faccalis умеренна. К препарату резистентны Coiyncbacicrium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas malrophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia astoroiocs.

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%.

Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 0,76; 1,6; 2,5 и 3,4 мкг/мл соответсвенно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрация препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, обменной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.