92729 (Основы фармакологии), страница 2

- если рецепт состоит из нескольких препаратов, обоснуйте целесообразность данной комбинации.

2.1 Тетракаина гидрохлорид (дикаин) с дифенграмина гидрохлоридом (димедрол) – капли

Rp.: Sol. Dicainum 0,1 % 10 ml

Dimedrolum 0,2 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли внутрь 2 - 3 раза в день

Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.

Показания:

Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Фармакологическое действие, механизм действия:

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Фармакокинетика: Местноанестезирующее действие на роговую оболочку глаза проявляется через 20–30 с после инстилляции и сохраняется в течение 13–15 мин. Препарат не оказывает токсического воздействия на эпителий роговицы и не усугубляет течение патологических процессов.

Побочные эффекты:

Кратковременное жжение после инстилляции, слабовыраженные аллергические реакции.

Противопоказания: Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: нет.

Возможность замены: есть.

Данная комбинация обусловлена тем, что димедрол делает более сильным местноанастезируютщий эффект дикаина из з-а своих седативных свойств.

Антихолинэстеразные вещества: обратимые и необратимые ингибиторы холинэстеразы. Адапгогенное действие, его основы и проявления. Тетракаина гидрохлорид (дикаин) с дифенграмина гидрохлоридом (димедрол). Микстура из травы пустырника с бромидом натрия.

2.2 Микстура из травы пустырника с бромидом натрия

Rp: Inf.herbae Leonuri 12,0-200,0

Natrii bromidi 3,0

M.D.S.: По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Синонимы: нет.

Показания:

Применяют при неврозах, нейроциркуляторной дистонии кардиального типа. 

Фармакологическое действие, механизм действия: оказывает успокаивающее и снотворное действие.

Фармакокинетика: Всасывается быстро.

Побочные эффекты: нет.

Противопоказания: нет.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами: нет.

Возможность замены: есть.

Данная комбинация обусловлена усилением седативного эффекта.

2.3. Теофилин с платифилином – свечи

Rp: Supp. cum Theophyllino 0,2

Platyphyllinum 0,005

N.10

D.S. По 1 свече 2 раза в день (при застойных явлениях сердечного происхождения)

Синонимы: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin.

Показания:

В основном теофиллин применяют как бронхолитическое (расширяющее просвет бронхов) средство, а также как умеренно действующее кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) и диуретическое (мочегонное) средство при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Иногда назначают вместе с другими спазмолитическими и бронхолитическими препаратами.

Фармакологическое действие, механизм действия:

Теофиллин влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теофиллина оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теофиллина определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3'-5'-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теофиллина угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теофиллина имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

Фармкокинетика: При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P₄₅₀, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T_1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T_1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Противопоказания:

Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из ЖКТ, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина (кофеину, пентоксифиллину, теобромину).

Нежелательные взаимодействия с другими препаратами: При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β₂-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Возможность замены: есть фенотерол, эфедрин, метацин.

Подобная комбинация обусловлена тем, что платифиллин помимо м-холиноблокирующих свойств проявляет миотропное спазмолитическое действие, что способствует бронхолитическому эффекту.

2.4. Фурацилин для полоскания полости рта

Rp.: Tab. Furacilini 0,02

Ad usum externum № 10

D.S. Растворить одну таблетку в 100 мл воды (для полосканий)

Синонимы: Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin, Vitrocin.

Показания: Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст., блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, ангина, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы).

Фармакологическое действие, механизм действия:

Противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и др. макромолекул, приводя к гибели клеток. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Увеличивает активность РЭС, усиливает фагоцитоз.

Фармакокинетика:

Фурацилин выводится из организма с мочой в течение 24 часов. Максимальная концентрация в моче достигается через 6 часов после приема, затем начинает постепенно уменьшаться.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции. При наружном применении - дерматит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кровотечение, аллергодерматозы.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими препаратами:

На данное время взаимодействие фурацилина раствора для наружного применения с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Возможность замены: димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или хлорид). 

3. По описанию определите препарат

3.1. Ослабляет влияние симпатической нервной системы на - рецепторы

Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, что приводит к понижению АД у больных гипертонией. Применяют также при ишемической болезни сердца, поскольку снижает потребность миокарда в кислороде. На разные подтипы рецепторов действует одинаково, то есть избирательности нет.

Ответ: Теветен.