91931 (Лекарственные препараты), страница 2

Спектр активности:

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика:

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции:

• Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

• Диспептические явления.

• Кристаллурия при кислой реакции мочи.

Меры профилактики:

• запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.

• Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

• Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания:

• Нокардиоз.

• Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).

• Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания:

• Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).

• Тяжёлые нарушения функции печени.

• Почечная недостаточность.

2. Лекарственное средство, необходимое для выписывания в рецепте

3.1 Натрия сульфат

Синоним. Глауберова соль. Natrii sulfas Natrium sulfuricum (6).

Лекарственные формы. Порошок в коробках по 25 и 50 г.

Лечебные свойства. Натрия сульфат оказывает слабительное действие. Он плохо всасывается из кишечника, притягивает воду и повышает объем кишечного содержимого, за счет этого обеспечивает опорожнение кишечника. Эффект препарата проявляется на протяжении всего кишечного тракта. Эффект наступает через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. Натрия сульфат проявляет также желчегонный эффект, а при назначении его с малым количеством жидкости оказывает противоотечное действие.

Показания к применению. Препарат применяют при лечении острых отравлений (лекарственными веществами, пищевыми продуктами и др.) для задержки всасывания яда и ускорения его выведения. Назначают натрия сульфат при запорах различного происхождения, применении противоглистных препаратов.

ВНИМАНИЕ! Нельзя назначать натрия сульфат длительно, так как препарат нарушает всасывание пищевых и лекарственных веществ.

Правила применения. Натрия сульфат назначают внутрь натощак по 15 — 30 г на прием, предварительно растворив его в 1/4 стакана воды. Рекомендуют запить препарат 1 — 2 стаканами воды.

Побочные эффекты и осложнения. При применении препарата могут наблюдаться тошнота, понос, кишечная колика, повышенное мочеотделение.

Противопоказания. Нельзя применять натрия сульфат при аппендиците, перитоните, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите и других воспалительных процессах в брюшной полости. Препарат противопоказан при менструациях, беременности, маточных кровотечениях, геморрое, сниженном артериальном давлении, сильном истощении организма, в преклонном возрасте.

Хранение. Препарат хранят в обычных условиях. Срок годности не ограничен.

3.2 Холензим

Торговое наименование: Холензим (6).

Международное наименование: Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки (Bile+pancreas&jejunum mucosa powder)

Групповая принадлежность: Желчегонное средство.

Описание действующего вещества (МНН): Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.

Показания. В качестве желчегонного и пищеварительного ферментного ЛС при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: хронический гепатит, хронический холецистит, хронический панкреатит, гастрит, колит; метеоризм, диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, обтурационная желтуха.

Побочные действия. Аллергические реакции (чиханье, слезотечение, гиперемия кожи, кожная сыпь).

Способ применения и дозы. Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.

Описание препарата. Холензим не предназначен для назначения лечения без участия врача.

2. Лекарственное средство в рациональной лекарственной форме для купирования гипертонического криза (Нифедипин)

Гипертонический криз - резкое повышение артериального давления (АД) выше 180/120 мм рт. ст. или до индивидуально высоких величин. Осложненный гипертонический криз сопровождается признаками ухудшения мозгового, коронарного, почечного кровообращения и требует снижения АД в течение первых минут и часов с помощью парентеральных препаратов (9).

При выборе препарата для купирования гипертонического криза необходимо определить его тип, оценить тяжесть клинической картины (наличие или отсутствие осложнений), выяснить причины острого повышения АД, длительность и кратность предшествующей базовой терапии, наметить уровень и скорость ожидаемого снижения АД.

Терапию неосложненного криза как I, так и II типа целесообразно начинать с «Нифедипина». Этот препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Расслабляя гладкую мускулатуру сосудов, он обладает выраженным гипотензивным эффектом. При сублингвальном приеме в дозе 10-20 мг и снижении давления через 15-30 минут можно прогнозировать купирование ГК к концу первого часа. В случае отсутствия эффекта необходимы дополнительные назначения.

Данный препарат отличается хорошей предсказуемостью терапевтического эффекта: в подавляющем большинстве случаев через 5-30 мин начинается постепенное снижение систолического и диастолического АД (на 20-25%) и улучшается самочувствие пациентов, что позволяет избегнуть некомфортного (а иногда и опасного) для пациента парентерального применения гипотензивных средств. Максимальный эффект после первого приема развивается через 30 минут. Продолжительность действия принятого таким образом препарата - 4-5 ч, что позволяет начать в это время подбор плановой гипотензивной терапии.

На фоне увеличения сердечного выброса, коронарного и мозгового кровотока может учащать сердечный ритм, что следует учитывать при его выборе.

Клинические наблюдения показывают, что эффективность препарата тем выше, чем выше уровень исходного АД.

Побочные эффекты связаны с вазодилатирующим действием «Нифедипина»:

• Артериальная гипотензия (снижение САД ниже 100 мм рт.ст.),

• гиперемия кожи лица и шеи,

• тахикардия,

• головокружение,

• сонливость,

• головная боль.

Противопоказания:

• острый коронарный синдром (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия);

• тяжелая сердечная недостаточность;

• гемодинамически значимый стеноз устья аорты;

• гипертрофическая кардиомиопатия;

• синдром слабости синусового узла;

• повышенная чувствительность к «Нифедипину».

Особые указания: следует учитывать, что у пожилых больных (старше 60 лет) гипотензивная активность «Нифедипина» выше, поэтому начальная доза препарата - 5 мг. При непереносимости «Нифедипина» возможен прием под язык ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

2. Оценить взаимодействие лекарственных препаратов при совместном применении

Кофеин + диазепам = уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия диазепама (5).

Сульфаниламиды + новокаин = местный анестетик снижает противомикробное действие сульфаниламидов. Поскольку при гидролизе новокаина в организме образуется ПАБК, ее концентрация в тканях повышается и сульфаниламиды теряют свою "конкурентоспособность".

2. Задача

Мужчина 38 лет выпил 250 мл жидкости, имевшей красноватый цвет, ощутил металлический вкус во рту, вскоре появился понос, к врачу не обратился. На 3 день доставлен в АРО бригадой скорой помощи с жалобами на сильные схваткообразные боли в животе, понос, рвоту. Состояние тяжелое, временами теряет сознание. Объективно: цианотичен, конечности холодные, пульс 120 в минуту, АД 60/30 мм рт. ст. Живот мягкий, при пальпации безболезненный, перистальтика кишечника вялая, стул частый, жидкий, зловонный, с кровью. Беспрерывная рвота, анурия, судорожные подергивания пальцев рук и ног.

Определить, каким веществом вызвано отравление. Объяснить механизм развития симптомов отравления, перечислить и обосновать средства помощи.

Ответ: Вещество, которое вызвало отравление - ртуть.

Элементарная ртуть абсорбируется главным образом в виде паров в легких, откуда 80—100% ингалированной ртути попадает в кровоток через альвеолы. Абсорбция элементарной ртути в желудочно-кишечном тракте невелика. Летучесть проглоченной элементарной ртути уменьшается окислением поверхности ртути до сернистой ртути, предотвращающей образование паров из оставшейся массы металла. Абсорбированная парообразная ртуть жирорастворима и легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Однако она быстро окисляется до соединений, содержащих двухвалентную ртуть, которые легко связываются с сульфгидрильными группами белков и имеют ограниченную мобильность. Поэтому острое однократное воздействие способствует более высокой концентрации ртути в головном мозге, чем хроническое пероральное воздействие в суммарно равных дозах. Экскреция происходит так же, как и в случае солей ртути. Небольшое количество парообразной ртути может экскретироваться через легкие. У человека период полувыведения элементарной ртути из организма равен примерно 60 дням.

Неорганические соединения ртути абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и через кожу. Попадая в желудочно-кишечный тракт, большие количества солей ртути оказывают разъедающее действие на слизистую оболочку с последующим увеличением абсорбции. При внутривенном введении усваивается менее 10% дозы. Соли ртути накапливаются в первую очередь в почках, но попадают также в печень, эритроциты, костный мозг, селезенку, легкие, кишечник и кожу. Экскреция происходит с мочой или калом. Период полувыведения неорганических соединений ртути из организма составляет примерно 40 дней.

Органические соединения (метилированные) ртути легко абсорбируются из кишечника и через кожу. Короткие цепи алкилированной и метилированной ртути проникают через мембрану эритроцитов и связываются с гемоглобином. Отношение содержания метилированной ртути в эритроцитах к ее содержанию в плазме крови может составлять 9:1. Из-за высокой жирорастворимости метилированная ртуть легко проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко. Органические соединения ртути также концентрируются в почках и в центральной нервной системе. Синтез металлотионеина индуцируется под воздействием ртути; повышенные концентрации этого белка оказывают защитное действие на ткани. Экскреция ртути представляет собой довольно сложный процесс. Часть органических соединений ртути (1%) экскретируется через почечные канальцы в мочу. Метилированная ртуть также ацетилируется в печени или может связываться с цистеином и глютатионом. Затем комплекс N-ацетилгомоцистеин — метилированная ртуть попадает во внутрипеченочный кровоток и в конечном итоге экскретируется в мочу. Период полувыведения органических соединений ртути из организма людей составляет около 70 дней.

Лечение ртутных интоксикаций должно быть комплексным, дифференцированным с учетом степени выраженности патологического процесса.