Активаторы калиевых каналов
Активаторы калиевых каналов
Механизм действия
Прямое действие на гладкие мышцы сосудов.
Уменьшают тонус сосудов.
Снижают ОПС.
Расширяют только артериолы.
Активируют (открывают) в мембранах калиевые каналы,
Способствуют выходу ионов калия из клетки с последующей гиперполяризацией мембраны и
затруднением активации кальциевых каналов.
При этом резко снижается чувствительность гладких мышц к сосудосуживающему влиянию катехоламинов, ангиотензина II и других вазопрессорных веществ,
Рекомендуемые материалы
действие которых опосредовано ионами кальция.
Нет ортостатической гипотензии
Основные эффекты
Миноксидил:
Значительное снижение ОПС и АД,
воздействуя практически только на артериолы, уменьшая постнагрузку.
Включение рефлекторных компенсаторных механизмов, ослабляющих гипотензивный эффект.
Назначение только в составе комбинаций с препаратами, снижающими выраженность симпатических реакций (бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия) и с диуретиками.
Диазоксид: Превосходит миноксидил по гипотензивной активности.
Побочные эффекты
Рефлекторное усиление симпатических влияний на сердце:
-увеличивается ЧСС (провокация ишемических болей и аритмий)
-возрастает сердечный выброс и МОК.
Рефлекторно активируется ренин-ангиотензиновая система,
что сопровождается задержкой натрия и воды в организме и увеличением ОЦК.
Миноксидил
Характерный побочный эффект - гипертрихоз (профузный рост волос) - у 80% больных.
Чаще отмечается у женщин и детей, особенно на лице и руках (обратимо).
Диазоксид
Тормозит секрецию инсулина и повышает уровень сахара в крови.
Применение
Миноксидил
Один из наиболее сильных миотропных вазодалататоров,
резервируемый для лечения больных с наиболее тяжелыми и злокачественными формами ГБ,
устойчивыми к обычным гипотензивным препаратам.
Миноксидил при тяжелой гипертензии и почечной недостаточности более эффективен,
Бесплатная лекция: "1 Общая характеристика распределительной задачи" также доступна.
чем гидралазин и диазоксид. Назначается внутрь.
Диазоксид:
Быстрое снижение систолического и диастолического АД.
Особенность - быстрое и полное связывание с белками плазмы крови. Связанный препарат не оказывает гипотензивного действия, поэтому применяется внутривенно струйно при гипертоническом кризе.
Максимальная гипотензия развивается через 2-5 минут и продолжается 6-12 часов.
Управляемая гипотония.